他汀类药物种类多 选择应谨慎
□刘明周
他汀类药物是心血管疾病的常用药物之一，既具有共同的特点，即抑制胆固醇的合成，又具有独特的异质性，比如药效学的强度(降脂效价)、药动学的参数、适应证、肾毒性的大小等。
降脂强度分类
他汀类药物根据降脂强度可分为：每日剂量降低LDL-C(低密度脂蛋白胆固醇)水平小于30%，称为低强度；降低LDL-C水平30%～50%，称为中强度；降低LDL-C水平大于50%，称为高强度。在使用时，不同种类的他汀类药物，降胆固醇幅度有较大差别，同一种药物剂量倍增时，降低胆固醇幅度可增加6%。其中，半衰期较短的他汀类药物宜在睡前服用，而半衰期较长的他汀类药物可在任意时间服用。
药物性质和服用方法
洛伐他汀类药物与辛伐他汀类药物：两者性质类似，为中效他汀类药物，辛伐他汀类药物是在洛伐他汀类药物的基础上进行化学结构改良而成的；两者的功效持续时间较短，适宜在睡前服药，可以充分发挥降脂效果。两者多用于治疗原发性高胆固醇血症，也用于治疗高胆固醇血症合并高甘油三酯血症，而以高胆固醇血症为主。食物能够促进洛伐他汀药被身体吸收，所以适合在晚餐后服药。
, 百拇医药
普伐他汀类药物：为中等强度他汀类药物，半衰期短，需要在睡前服药，降低胆固醇的作用明显。可是，该药对甘油三酯降低作用较弱，对血糖影响较小。
氟伐他汀类药物：为中等强度他汀类药物，半衰期短，需要在睡前服药。该类药物能直接抑制动脉平滑肌细胞增殖，具有延缓内膜增厚的功能，可治疗饮食控制无效的高胆固醇血症。
阿托伐他汀类药物：为高强效他汀类药物，半衰期长，每天固定时间服药即可。该类药物用于治疗原发性高胆固醇血症、混合型高脂血症或饮食控制无效的杂合子家族型高胆固醇血症。
瑞舒伐他汀类药物：为高强效他汀类药物，半衰期长，每天固定时间服药即可。该类药物与其他药物相互作用少，联合用药时安全性较高，可治疗高脂血症等。
匹伐他汀类药物：为中等强度他汀类药物，半衰期长，每天固定时间服用即可。该类药物与其他药物相互作用少，副作用少，可用于治疗高胆固醇血症、家族性高胆固醇血症，对血糖影响较小。
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水溶性与脂溶性
他汀类药物是水溶性还是脂溶性，是由其油水分配系数决定的。他汀类药物的油水分配系数与其吸收、分布、代谢及排泄相关。脂溶性他汀类药物是通过被动转运和非选择性扩散进入肝细胞等，而水溶性他汀类药物则依靠主动转运进入肝脏等。
脂溶性对于他汀类药物的肝选择性十分重要，但脂溶性越高，会使更多药物向非肝组织转运、分析，会带来肌毒性风险。他汀类药物脂溶性顺序依次为：西立伐他汀类药物>辛伐他汀类药物>洛伐他汀类药物>氟伐他汀类药物>阿托伐他汀类药物>瑞舒伐他汀类药物>普伐他汀类药物。其中，瑞舒伐他汀类药物的肌肉不良反应明显高于阿托伐他汀类药物和辛伐他汀类药物。而普伐他汀类药物与洛伐他汀类药物的肌肉不良反应发生率最低。
综上所述，在使用他汀类药物的时候，要根据初始LDL-C水平、肝肾功能等情况进行选择用药。他汀类药物种类繁多，患者的病情也不相同，对他汀类药物的敏感度也不同，需要根据血脂降低的幅度、药物不良反应的情况等进行灵活调整，才能找到比较适合的他汀类药物。
(作者供职于河南省人民医院药学部临床药学科), http://www.100md.com
他汀类药物是心血管疾病的常用药物之一，既具有共同的特点，即抑制胆固醇的合成，又具有独特的异质性，比如药效学的强度(降脂效价)、药动学的参数、适应证、肾毒性的大小等。
降脂强度分类
他汀类药物根据降脂强度可分为：每日剂量降低LDL-C(低密度脂蛋白胆固醇)水平小于30%，称为低强度；降低LDL-C水平30%～50%，称为中强度；降低LDL-C水平大于50%，称为高强度。在使用时，不同种类的他汀类药物，降胆固醇幅度有较大差别，同一种药物剂量倍增时，降低胆固醇幅度可增加6%。其中，半衰期较短的他汀类药物宜在睡前服用，而半衰期较长的他汀类药物可在任意时间服用。
药物性质和服用方法
洛伐他汀类药物与辛伐他汀类药物：两者性质类似，为中效他汀类药物，辛伐他汀类药物是在洛伐他汀类药物的基础上进行化学结构改良而成的；两者的功效持续时间较短，适宜在睡前服药，可以充分发挥降脂效果。两者多用于治疗原发性高胆固醇血症，也用于治疗高胆固醇血症合并高甘油三酯血症，而以高胆固醇血症为主。食物能够促进洛伐他汀药被身体吸收，所以适合在晚餐后服药。
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普伐他汀类药物：为中等强度他汀类药物，半衰期短，需要在睡前服药，降低胆固醇的作用明显。可是，该药对甘油三酯降低作用较弱，对血糖影响较小。
氟伐他汀类药物：为中等强度他汀类药物，半衰期短，需要在睡前服药。该类药物能直接抑制动脉平滑肌细胞增殖，具有延缓内膜增厚的功能，可治疗饮食控制无效的高胆固醇血症。
阿托伐他汀类药物：为高强效他汀类药物，半衰期长，每天固定时间服药即可。该类药物用于治疗原发性高胆固醇血症、混合型高脂血症或饮食控制无效的杂合子家族型高胆固醇血症。
瑞舒伐他汀类药物：为高强效他汀类药物，半衰期长，每天固定时间服药即可。该类药物与其他药物相互作用少，联合用药时安全性较高，可治疗高脂血症等。
匹伐他汀类药物：为中等强度他汀类药物，半衰期长，每天固定时间服用即可。该类药物与其他药物相互作用少，副作用少，可用于治疗高胆固醇血症、家族性高胆固醇血症，对血糖影响较小。
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水溶性与脂溶性
他汀类药物是水溶性还是脂溶性，是由其油水分配系数决定的。他汀类药物的油水分配系数与其吸收、分布、代谢及排泄相关。脂溶性他汀类药物是通过被动转运和非选择性扩散进入肝细胞等，而水溶性他汀类药物则依靠主动转运进入肝脏等。
脂溶性对于他汀类药物的肝选择性十分重要，但脂溶性越高，会使更多药物向非肝组织转运、分析，会带来肌毒性风险。他汀类药物脂溶性顺序依次为：西立伐他汀类药物>辛伐他汀类药物>洛伐他汀类药物>氟伐他汀类药物>阿托伐他汀类药物>瑞舒伐他汀类药物>普伐他汀类药物。其中，瑞舒伐他汀类药物的肌肉不良反应明显高于阿托伐他汀类药物和辛伐他汀类药物。而普伐他汀类药物与洛伐他汀类药物的肌肉不良反应发生率最低。
综上所述，在使用他汀类药物的时候，要根据初始LDL-C水平、肝肾功能等情况进行选择用药。他汀类药物种类繁多，患者的病情也不相同，对他汀类药物的敏感度也不同，需要根据血脂降低的幅度、药物不良反应的情况等进行灵活调整，才能找到比较适合的他汀类药物。
(作者供职于河南省人民医院药学部临床药学科), http://www.100md.com