造影剂种类及其安全性
□张尧
造影剂是放射诊断中最常用的药物之一，用于增强CT(计算机层析成像)、介入血管造影、排泄性尿路造影等管腔检查。造影剂按其分子量和X射线吸收剂量分为阴性造影剂和阳性造影剂。阴性造影剂主要是气体，如空气、氧气和二氧化碳。阳性造影剂主要包括钡剂和含碘造影剂。钡剂为硫酸钡，用于胃肠造影检查。含碘造影剂主要用于CT增强、介入造影、尿路造影等血管造影检查，均属有机碘制剂。
造影剂的开发和改进有两个主要目的。一是增加碘含量以获得最佳对比度，二是降低其毒副作用，使患者能够耐受。基于以上目的，含碘造影剂早期的研究主要是增加碘含量，从最新的单碘质子杂环到二碘质子杂环再到含三个碘质子的苯环衍生物。
三碘苯在溶液中解离成阴离子和阳离子，称为离子造影剂，其性质稳定，对比度好，但溶液高渗，患者常有毒副作用。因此，70年代后出现的非离子造影剂具有降低渗透性甚至接近血浆、毒副作用更小、生物安全性更高、对神经系统毒性低等特点。
离子造影剂 指泛影酸盐和异泛影酸盐。泛影酸盐包括泛影酸钠和泛影葡胺，钠离子会损伤血管内皮，引起静脉注射部位疼痛，葡甲胺没有这种副作用。泛影酸盐可引起患者心室颤动，故二者混合制成复方泛影酸盐；口服造影剂用于口服胃肠造影或某种情况下的腹部CT检查；异重氮酸是泛影酸的异构体，包括异重影酸钠和异重影葡甲胺。适用范围与泛影酸盐大致相同。
非离子造影剂 1970年，尼科明首先合成了泛糖胺，它可溶于水且非离子化。泛糖胺具有降低渗透压、神经毒性和黏度的作用而受到普遍欢迎，但其存在储存和使用不便的问题，因此被后来开发的新产品所取代。
80年代以后开发的产品有碘海醇、碘帕醇、碘普胺、碘糖醇，属于非碘离子单体有机造影剂。与离子造影剂相比，具有以下优点：不属于盐类，在水溶液中不电离，渗透压低；在临床应用中，可减轻患者因头痛、烧灼感和血管扩张等引起的不适；不含羧基，神经毒性大大降低，静脉给药毒性明显降低；增加了亲水性，提高水浓度，同时降低黏度。进一步降低了造影剂的毒性，适用于心血管造影和CT增强扫描。
离子型和非离子型造影剂的比较，根据国内外数据统计分析,静脉注射非离子型造影剂的毒副作用发生率比离子型造影剂低76.3%。出现的反应多为轻度和中度，重度病例发生率明显下降。离子造影剂注射死亡率为1∶3000，而非离子造影剂注射死亡率仅为1∶250000。静脉注射试验小白鼠的半数致死剂量显示，非离子造影剂约为离子造影剂的3倍。非离子造影剂副作用发生率低，生物安全性高，因此临床中建议使用非离子造影剂。
(作者供职于安阳市人民医院放射影像部), http://www.100md.com
造影剂是放射诊断中最常用的药物之一，用于增强CT(计算机层析成像)、介入血管造影、排泄性尿路造影等管腔检查。造影剂按其分子量和X射线吸收剂量分为阴性造影剂和阳性造影剂。阴性造影剂主要是气体，如空气、氧气和二氧化碳。阳性造影剂主要包括钡剂和含碘造影剂。钡剂为硫酸钡，用于胃肠造影检查。含碘造影剂主要用于CT增强、介入造影、尿路造影等血管造影检查，均属有机碘制剂。
造影剂的开发和改进有两个主要目的。一是增加碘含量以获得最佳对比度，二是降低其毒副作用，使患者能够耐受。基于以上目的，含碘造影剂早期的研究主要是增加碘含量，从最新的单碘质子杂环到二碘质子杂环再到含三个碘质子的苯环衍生物。
三碘苯在溶液中解离成阴离子和阳离子，称为离子造影剂，其性质稳定，对比度好，但溶液高渗，患者常有毒副作用。因此，70年代后出现的非离子造影剂具有降低渗透性甚至接近血浆、毒副作用更小、生物安全性更高、对神经系统毒性低等特点。
离子造影剂 指泛影酸盐和异泛影酸盐。泛影酸盐包括泛影酸钠和泛影葡胺，钠离子会损伤血管内皮，引起静脉注射部位疼痛，葡甲胺没有这种副作用。泛影酸盐可引起患者心室颤动，故二者混合制成复方泛影酸盐；口服造影剂用于口服胃肠造影或某种情况下的腹部CT检查；异重氮酸是泛影酸的异构体，包括异重影酸钠和异重影葡甲胺。适用范围与泛影酸盐大致相同。
非离子造影剂 1970年，尼科明首先合成了泛糖胺，它可溶于水且非离子化。泛糖胺具有降低渗透压、神经毒性和黏度的作用而受到普遍欢迎，但其存在储存和使用不便的问题，因此被后来开发的新产品所取代。
80年代以后开发的产品有碘海醇、碘帕醇、碘普胺、碘糖醇，属于非碘离子单体有机造影剂。与离子造影剂相比，具有以下优点：不属于盐类，在水溶液中不电离，渗透压低；在临床应用中，可减轻患者因头痛、烧灼感和血管扩张等引起的不适；不含羧基，神经毒性大大降低，静脉给药毒性明显降低；增加了亲水性，提高水浓度，同时降低黏度。进一步降低了造影剂的毒性，适用于心血管造影和CT增强扫描。
离子型和非离子型造影剂的比较，根据国内外数据统计分析,静脉注射非离子型造影剂的毒副作用发生率比离子型造影剂低76.3%。出现的反应多为轻度和中度，重度病例发生率明显下降。离子造影剂注射死亡率为1∶3000，而非离子造影剂注射死亡率仅为1∶250000。静脉注射试验小白鼠的半数致死剂量显示，非离子造影剂约为离子造影剂的3倍。非离子造影剂副作用发生率低，生物安全性高，因此临床中建议使用非离子造影剂。
(作者供职于安阳市人民医院放射影像部), http://www.100md.com