原小檗碱类化合物的药理作用研究进展探讨
摘要:原小檗碱类化合物广泛存在于植物中的异喹啉生物碱,可分为原小檗碱型、双芐基异喹啉型、阿扑芬型等几类,是一种广泛应用于抗肿瘤、降血糖、抗炎、降血脂、抗老年痴呆、抗心律失常的临床药物。因此本文就原小檗碱类化合物的药理作用进行综述性研究。关键词:原小檗碱;综述;药理作用;
1抗肿瘤作用
大量的研究已证明原小檗碱类化合物具对抑制肿瘤细胞株有良好的抑制作用。
原小檗碱在高温下可分解出小檗红碱,而小檗红碱具有高效的药理性质。小檗碱和小檗红碱通过与拓扑异构酶结合从而阻断S期DNA合成。同时小檗红碱的细胞毒活性较原小檗碱强,其中9位酯化衍生物醋酸酯和苯甲酸酯具有更强的抗肿瘤活性。
Hoshi医师在其实验中证明了小檗红碱酯可在体内水解成内铵盐,分子中含有带正电荷的季铵氮和带负电荷的酚离子,两者结合后构成内铵。由于肿瘤表面为负电性,当内铵盐与肿瘤细胞接触后,带负电荷的酚离子进入肿瘤细胞内部,带正电荷的季铵离子吸附于肿瘤细胞表面,从而实现抗肿瘤目的。
2降血糖作用
付燕医师以药根碱、小檗碱、黄连煎剂分别应用于小鼠实验并观察小鼠血糖水平变化,结果显示虽然小檗碱降糖效果较药根碱低,但小檗碱确有降糖效果 ......
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