摘要：目的：研制醋酸去氨加压素分散片。方法：通过筛选合适的崩解剂等辅料，确定处方及制备工艺，并进行考察。结果：确定了以羟丙基纤维素，聚乙烯吡咯烷酮(PVP)，做崩解剂的处方制得的分散片，辅料对含量测定无影响，工艺考察本法研制的醋酸去氨加压素分散片各项指标合格，溶出度测定表明醋酸去氨加压素分散片的溶出速度较普通醋酸去氨加压素片快。结论：本法研制的醋酸去氨加压素分散片处方合理，工艺可行，并体现了分散片的特点。

    关键词：醋酸去氨加压素；分散片；工艺研究。

    1967年由M. Zaoral等开发出醋酸去氨加压素水合物，FerringL?kemedel AB公司(辉凌制药有限公司)将精氨酸血管加压素(AVP)的第1位氨基酸修饰，开发出1-半胱氨酸脱去氨基的衍生物，第8位L-精氨酸被D-精氨酸取代合成的多肽。该药物对V1受体比对V2受体具有较高的选择性，以剂量依赖性的方式，具有持久抗利尿作用。

    该制剂治疗中枢性尿崩症和夜尿，欧洲、美国和日本早期均按鼻腔制剂开发上市，1978年8月日本批准去氨加压素鼻腔制剂，1995年由Ferring Pharmaceuticals Inc.申报醋酸去氨加压素片(规格：0.1mg和0.2mg)获FDA批准上市，2003年1月批准该品种用于治疗遗尿等症状。日本基于国内外本品开发的形势，为拓宽剂型的选择，提供更安全的配方，决定开发一种口服制剂，即在欧美已有普通片剂上市的基础上，日本选择将本品开发为口腔崩解片。但目前还没有该药物的分散片剂型开发获批上市情况，而本药物较适合开发成分散片，原因如下：

    分散片这一剂型主要用于难溶性药物和有生物利用度问题的药物，不适用于毒副作用较大，安全数较低和易溶于水的药物。因此这类剂型的开发应该是有选择的，不是所有普通片剂都能盲目的改成分散片。醋酸去氨加压素为人工合成多肽类药物，化学名称为1-去氨基-8-D精氨酸加压素醋酸盐。用于治疗中枢性尿崩症。服用醋酸去氨加压素后可减少尿液排出，增加尿渗透压，减低血浆渗透压，从而减少尿频和夜尿。用于治疗六岁或以上患者的夜间遗尿症。

    醋酸去氨加压素是多肽类加压素类的代表之一，在绝大多数的多肽类药物中，其特点是容易酶解 ......