醋酸去氨加压素分散片处方工艺研究(1)
摘要:目的:研制醋酸去氨加压素分散片。方法:通过筛选合适的崩解剂等辅料,确定处方及制备工艺,并进行考察。结果:确定了以羟丙基纤维素,聚乙烯吡咯烷酮(PVP),做崩解剂的处方制得的分散片,辅料对含量测定无影响,工艺考察本法研制的醋酸去氨加压素分散片各项指标合格,溶出度测定表明醋酸去氨加压素分散片的溶出速度较普通醋酸去氨加压素片快。结论:本法研制的醋酸去氨加压素分散片处方合理,工艺可行,并体现了分散片的特点。关键词:醋酸去氨加压素;分散片;工艺研究。
1967年由M. Zaoral等开发出醋酸去氨加压素水合物,FerringL?kemedel AB公司(辉凌制药有限公司)将精氨酸血管加压素(AVP)的第1位氨基酸修饰,开发出1-半胱氨酸脱去氨基的衍生物,第8位L-精氨酸被D-精氨酸取代合成的多肽。该药物对V1受体比对V2受体具有较高的选择性,以剂量依赖性的方式,具有持久抗利尿作用。
该制剂治疗中枢性尿崩症和夜尿,欧洲、美国和日本早期均按鼻腔制剂开发上市,1978年8月日本批准去氨加压素鼻腔制剂,1995年由Ferring Pharmaceuticals Inc.申报醋酸去氨加压素片(规格:0.1mg和0.2mg)获FDA批准上市 ......
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