助眠用药，对号入座
助眠用药，对号入座
审稿专家：西安交通大学第二附属医院神经内科主任医师 展淑琴
南方医科大学第三附属医院主管药师 冯焕村
本报记者 李珍玉
编者的话：数据显示，全球25%的人受失眠困扰，我国1/4的老人和1/6的上班族有睡眠问题……为了让自己睡个好觉，不少人会借助药物。但安眠药如何选、怎么用，有很多学问。本期我们特邀专家给您详细指导。
1非处方类 作用较轻微
助眠产品中，有一类属于非处方药或保健品，通过补充辅助人体代谢的辅酶，修复神经和改善神经元功能，提高睡眠调节能力。对长期压力大、情绪容易波动、易感到脑力疲乏、有轻度睡眠障碍的人有一定帮助，但总体作用比较轻微。
, 百拇医药
谷维素 溃疡患者慎用
米糠中含量较高，主要成分为阿魏酸酯，作用于植物神经系统与内分泌中枢，可调节植物神经功能，改善机体代谢，常用于治疗神经衰弱和失眠症。
用药1周后需进行评估，长期服用可能出现胃肠道反应，油脂分泌过多、体重增加或脱发等症状，胃溃疡和十二指肠溃疡患者要慎用。
褪黑素 调控昼夜节律
它是助眠保健品，是人体松果体腺分泌的激素，负责人体昼夜节律(生理时钟)的调控和睡眠觉醒周期的变换。人到中年后，褪黑素的分泌逐渐下降，口服褪黑素可弥补自身褪黑素分泌不足导致的失眠。
常用剂量为睡前半小时1~3克，但不宜与阿司匹林同服，忌烟酒。▲
2镇静类 第三代最常用
, http://www.100md.com
镇静催眠类药物临床使用最为普遍，对中枢神经系统有广泛的抑制作用，均属于国家管制的二类精神药品。目前已发展到第三代，为非苯二氮卓类，主要有唑吡坦、佐匹克隆、艾司佐匹克隆、扎来普隆等。
唑吡坦 对短暂性失眠有特效
1988年在法国上市，适用于各种类型失眠，如短暂性失眠、短期失眠、慢性失眠等，使患者快速入睡，减少夜间醒来次数，增加总睡眠时间。
建议睡前半小时服10毫克，老年患者或肝功能不全者应减为5毫克。副作用会引发中枢神经系统和胃肠道反应，如头晕、头痛、恶心、腹泻等，还可能增加睡眠异常行为风险，如睡行症、梦驾症等，因此建议短期服用，通常不超过4周，长期使用有依赖性。严重呼吸功能不全、严重肝功能不全者禁用。
佐匹克隆 入睡困难者首选
, http://www.100md.com 佐匹克隆可用于各种原因引起的失眠，尤其适用于入睡困难和睡眠维持困难者，既能缩短睡眠潜伏期，延长睡眠时间，减少觉醒次数，又不会引起精神运动性障碍，具有高效、低毒、成瘾性小的特点。
老年患者常规初始用量为睡前3.75毫克，最多可增加到7.5毫克，长期使用会有耐药性，突然停药可产生反跳现象。呼吸功能不全者、重症睡眠呼吸暂停综合征患者、重症肌无力患者禁服。
艾司佐匹克隆 快速助眠
它是佐匹克隆的右旋单一异构体，比佐匹克隆疗效强，但毒性低，2004年被批准上市。该药起效迅速，有助改善抑郁症等引起的失眠，持续且显著改善慢性失眠者的睡眠。
如用于诱导快速入睡，剂量一般为 1~2 毫克，若维持睡眠可使用3 毫克。最常见的不良反应是味觉不适和头痛，有严重睡眠呼吸疾病患者须慎用，长期使用会有依赖性。
, 百拇医药
扎来普隆 起效快、副作用少
1999年在丹麦、瑞典上市。扎来普隆是一种超短效药物，在睡眠初期加速催眠作用，缩短睡眠潜伏期，但不增加总睡眠时间，适用于有入睡困难但需要早起的全日制工作者。扎来普隆产生耐受性和依赖性、引起反跳性睡眠障碍的可能性较小。
睡前服用5~10毫克，持续用药时间不超过7~10日。应避免与餐同服或进餐后马上服。
副作用主要为头痛、嗜睡、眩晕，大剂量单次用药可能出现语言能力下降、记忆力减退。▲
3褪黑素受体激动剂 用于黑白颠倒性失眠
这类药物作用于褪黑素受体，是一种促进生理性睡眠动力(睡意和疲劳感)、促进生物调整的药物，适用于入睡困难为主诉的失眠和受昼夜节律失调导致的失眠，如老年失眠患者和夜班工作的失眠者。
, 百拇医药
阿戈美拉汀 兼具解郁催眠
该药最早于2009年在欧盟批准上市，具有抗抑郁和催眠双重作用，可缩短睡眠潜伏期，增加睡眠连续性，减少睡眠觉醒，改善睡眠质量，没有次日残留效应或其他停药症状。
推荐剂量为25毫克，睡前口服，2周后如症状未改善，可增至50毫克。
不良反应包括头痛、头晕、恶心、腹泻、便秘、呕吐、转氨酶升高、疲劳、体重增加等，有肝功能损伤或转氨酶升高超正常值的人禁用。▲
4抗抑郁类 安全性较差
抑郁和焦虑是导致失眠的重要原因。三环类抗抑郁药，如氯米帕明和阿米替林，曾用于治疗继发于抑郁的失眠，但此类药物安全性较差，对心脏功能不全患者很不利。
曲唑酮 减少夜间觉醒和早醒
, http://www.100md.com
该药具有良好的抗焦虑和抗抑郁作用。研究发现，曲唑酮能有效减少抑郁失眠患者夜间觉醒和早醒，提高睡眠效率，延长总睡眠时间，且不破坏正常睡眠结构，没有依赖性。
初始助眠剂量25毫克。不良反应有疲劳、头晕、口干、便秘、低血压，有严重心脏疾病或心律失常者禁用，禁止与单胺氧化酶抑制剂同时使用。
米氮平 副作用相对较大
是一种抗抑郁药，具有抗抑郁、抗焦虑和改善睡眠的作用。米氮平和曲唑酮都有镇静作用，但米氮平副作用相对大一些，有震颤、头晕、体重增加、躁狂发作、恶心、呕吐等，患有心血管病、高血压、糖尿病、癫痫、器质性脑病综合征、肝肾功能不全者要慎用。
该药初始剂量为每天15毫克，睡前服用，不能嚼碎，需吞服。
氟伏沙明 镇静作用强
, 百拇医药
该药镇静作用较强，可改善抑郁焦虑患者的失眠。常见不良反应有恶心呕吐、消化不良、腹泻稀便、紧张焦躁、头痛困倦及出汗。肝功能损伤患者建议降低剂量或减少服药次数，服药期间不宜开车或操纵重型机械。
推荐起始剂量50毫克，睡前服用；每周加量25~50毫克，日最高剂量不超过每天300毫克；剂量超过每天100毫克时，宜分两次服用。
多塞平 须低剂量使用
主要适用于睡眠维持困难和短期睡眠紊乱的抑郁、焦虑患者。
低剂量3~6毫克就可以发挥镇静催眠作用。不良反应有口干多汗、震颤眩晕、视物模糊、排尿困难、便秘、皮疹、体位性低血压、骨髓抑制或中毒性肝损害，有严重心脏病、癫痫、青光眼的患者禁用。▲
5中药类 改善轻微失眠
, 百拇医药
中药对初期和轻症失眠有一定治疗作用，作用相对轻微，不会产生精神依赖。
酸枣仁膏 心悸失眠者不宜用
由酸枣仁、甘草、知母、茯苓、川芎组成，主治肝血不足、虚热内扰证，具有养血安神、清热除烦的功效，但心悸失眠者不宜使用。
天王补心丹 脾虚者不宜用
由人参、茯苓、玄参、丹参、当归、生地黄等组成，主治阴虚血少，神志不安证，具有滋阴清热、养血安神的功效，但脾胃虚弱、大便不实者不宜长期服用。
归脾丸 忌生冷食物
由党参、白术、炙黄芪、当归、茯苓、酸枣仁等组成，主治心脾两虚和脾不统血所致的心悸失眠，具有益气补血、健脾养心的功效，忌生冷食物，忌思虑过度和过劳。▲
, 百拇医药
安全用药七原则
①小量个体化。一般从最低剂量开始服用，并逐渐摸索适合个人的最低有效剂量。如疗效下降，建议找医生换其他作用机制的药物。
②短期服药。助眠药作为辅助治疗的手段，一般是临时用药，连续用药不宜超过4周，否则容易出现疗效降低或产生依赖、成瘾等情况。
③间断服药。尽量不要每天都服药，建议先尝试自行入睡，30分钟无法入睡，再使用镇静催眠药。如果离不开助眠药，建议使用“周末断药”的方法。
④按需用药。长期失眠患者睡眠情况改善后，如果偶尔再次出现失眠，比如遇到重大事件、倒时差等情况，可以临时使用助眠药帮助入睡，以免因为一次失眠而导致病情恶化。如果每周失眠次数不超过两次，不建议使用助眠药。
⑤逐渐减量。突然停药可能产生撤药反应和反跳性失眠，可每次减少助眠药物总量的1/5，1周减少1次，直至停药。
⑥共病治疗。失眠原因有很多种，需要找到病因来治疗。
⑦注意不良反应。肝、肾功能不全者慎用助眠药。孕妇和哺乳期女性不宜使用助眠药。大剂量服用助眠药可损伤记忆力，引起高血压、头晕、乏力、烦躁、恶心、消化不良、皮疹等症状。▲, 百拇医药
审稿专家：西安交通大学第二附属医院神经内科主任医师 展淑琴
南方医科大学第三附属医院主管药师 冯焕村
本报记者 李珍玉
编者的话：数据显示，全球25%的人受失眠困扰，我国1/4的老人和1/6的上班族有睡眠问题……为了让自己睡个好觉，不少人会借助药物。但安眠药如何选、怎么用，有很多学问。本期我们特邀专家给您详细指导。
1非处方类 作用较轻微
助眠产品中，有一类属于非处方药或保健品，通过补充辅助人体代谢的辅酶，修复神经和改善神经元功能，提高睡眠调节能力。对长期压力大、情绪容易波动、易感到脑力疲乏、有轻度睡眠障碍的人有一定帮助，但总体作用比较轻微。
, 百拇医药
谷维素 溃疡患者慎用
米糠中含量较高，主要成分为阿魏酸酯，作用于植物神经系统与内分泌中枢，可调节植物神经功能，改善机体代谢，常用于治疗神经衰弱和失眠症。
用药1周后需进行评估，长期服用可能出现胃肠道反应，油脂分泌过多、体重增加或脱发等症状，胃溃疡和十二指肠溃疡患者要慎用。
褪黑素 调控昼夜节律
它是助眠保健品，是人体松果体腺分泌的激素，负责人体昼夜节律(生理时钟)的调控和睡眠觉醒周期的变换。人到中年后，褪黑素的分泌逐渐下降，口服褪黑素可弥补自身褪黑素分泌不足导致的失眠。
常用剂量为睡前半小时1~3克，但不宜与阿司匹林同服，忌烟酒。▲
2镇静类 第三代最常用
, http://www.100md.com
镇静催眠类药物临床使用最为普遍，对中枢神经系统有广泛的抑制作用，均属于国家管制的二类精神药品。目前已发展到第三代，为非苯二氮卓类，主要有唑吡坦、佐匹克隆、艾司佐匹克隆、扎来普隆等。
唑吡坦 对短暂性失眠有特效
1988年在法国上市，适用于各种类型失眠，如短暂性失眠、短期失眠、慢性失眠等，使患者快速入睡，减少夜间醒来次数，增加总睡眠时间。
建议睡前半小时服10毫克，老年患者或肝功能不全者应减为5毫克。副作用会引发中枢神经系统和胃肠道反应，如头晕、头痛、恶心、腹泻等，还可能增加睡眠异常行为风险，如睡行症、梦驾症等，因此建议短期服用，通常不超过4周，长期使用有依赖性。严重呼吸功能不全、严重肝功能不全者禁用。
佐匹克隆 入睡困难者首选
, http://www.100md.com 佐匹克隆可用于各种原因引起的失眠，尤其适用于入睡困难和睡眠维持困难者，既能缩短睡眠潜伏期，延长睡眠时间，减少觉醒次数，又不会引起精神运动性障碍，具有高效、低毒、成瘾性小的特点。
老年患者常规初始用量为睡前3.75毫克，最多可增加到7.5毫克，长期使用会有耐药性，突然停药可产生反跳现象。呼吸功能不全者、重症睡眠呼吸暂停综合征患者、重症肌无力患者禁服。
艾司佐匹克隆 快速助眠
它是佐匹克隆的右旋单一异构体，比佐匹克隆疗效强，但毒性低，2004年被批准上市。该药起效迅速，有助改善抑郁症等引起的失眠，持续且显著改善慢性失眠者的睡眠。
如用于诱导快速入睡，剂量一般为 1~2 毫克，若维持睡眠可使用3 毫克。最常见的不良反应是味觉不适和头痛，有严重睡眠呼吸疾病患者须慎用，长期使用会有依赖性。
, 百拇医药
扎来普隆 起效快、副作用少
1999年在丹麦、瑞典上市。扎来普隆是一种超短效药物，在睡眠初期加速催眠作用，缩短睡眠潜伏期，但不增加总睡眠时间，适用于有入睡困难但需要早起的全日制工作者。扎来普隆产生耐受性和依赖性、引起反跳性睡眠障碍的可能性较小。
睡前服用5~10毫克，持续用药时间不超过7~10日。应避免与餐同服或进餐后马上服。
副作用主要为头痛、嗜睡、眩晕，大剂量单次用药可能出现语言能力下降、记忆力减退。▲
3褪黑素受体激动剂 用于黑白颠倒性失眠
这类药物作用于褪黑素受体，是一种促进生理性睡眠动力(睡意和疲劳感)、促进生物调整的药物，适用于入睡困难为主诉的失眠和受昼夜节律失调导致的失眠，如老年失眠患者和夜班工作的失眠者。
, 百拇医药
阿戈美拉汀 兼具解郁催眠
该药最早于2009年在欧盟批准上市，具有抗抑郁和催眠双重作用，可缩短睡眠潜伏期，增加睡眠连续性，减少睡眠觉醒，改善睡眠质量，没有次日残留效应或其他停药症状。
推荐剂量为25毫克，睡前口服，2周后如症状未改善，可增至50毫克。
不良反应包括头痛、头晕、恶心、腹泻、便秘、呕吐、转氨酶升高、疲劳、体重增加等，有肝功能损伤或转氨酶升高超正常值的人禁用。▲
4抗抑郁类 安全性较差
抑郁和焦虑是导致失眠的重要原因。三环类抗抑郁药，如氯米帕明和阿米替林，曾用于治疗继发于抑郁的失眠，但此类药物安全性较差，对心脏功能不全患者很不利。
曲唑酮 减少夜间觉醒和早醒
, http://www.100md.com
该药具有良好的抗焦虑和抗抑郁作用。研究发现，曲唑酮能有效减少抑郁失眠患者夜间觉醒和早醒，提高睡眠效率，延长总睡眠时间，且不破坏正常睡眠结构，没有依赖性。
初始助眠剂量25毫克。不良反应有疲劳、头晕、口干、便秘、低血压，有严重心脏疾病或心律失常者禁用，禁止与单胺氧化酶抑制剂同时使用。
米氮平 副作用相对较大
是一种抗抑郁药，具有抗抑郁、抗焦虑和改善睡眠的作用。米氮平和曲唑酮都有镇静作用，但米氮平副作用相对大一些，有震颤、头晕、体重增加、躁狂发作、恶心、呕吐等，患有心血管病、高血压、糖尿病、癫痫、器质性脑病综合征、肝肾功能不全者要慎用。
该药初始剂量为每天15毫克，睡前服用，不能嚼碎，需吞服。
氟伏沙明 镇静作用强
, 百拇医药
该药镇静作用较强，可改善抑郁焦虑患者的失眠。常见不良反应有恶心呕吐、消化不良、腹泻稀便、紧张焦躁、头痛困倦及出汗。肝功能损伤患者建议降低剂量或减少服药次数，服药期间不宜开车或操纵重型机械。
推荐起始剂量50毫克，睡前服用；每周加量25~50毫克，日最高剂量不超过每天300毫克；剂量超过每天100毫克时，宜分两次服用。
多塞平 须低剂量使用
主要适用于睡眠维持困难和短期睡眠紊乱的抑郁、焦虑患者。
低剂量3~6毫克就可以发挥镇静催眠作用。不良反应有口干多汗、震颤眩晕、视物模糊、排尿困难、便秘、皮疹、体位性低血压、骨髓抑制或中毒性肝损害，有严重心脏病、癫痫、青光眼的患者禁用。▲
5中药类 改善轻微失眠
, 百拇医药
中药对初期和轻症失眠有一定治疗作用，作用相对轻微，不会产生精神依赖。
酸枣仁膏 心悸失眠者不宜用
由酸枣仁、甘草、知母、茯苓、川芎组成，主治肝血不足、虚热内扰证，具有养血安神、清热除烦的功效，但心悸失眠者不宜使用。
天王补心丹 脾虚者不宜用
由人参、茯苓、玄参、丹参、当归、生地黄等组成，主治阴虚血少，神志不安证，具有滋阴清热、养血安神的功效，但脾胃虚弱、大便不实者不宜长期服用。
归脾丸 忌生冷食物
由党参、白术、炙黄芪、当归、茯苓、酸枣仁等组成，主治心脾两虚和脾不统血所致的心悸失眠，具有益气补血、健脾养心的功效，忌生冷食物，忌思虑过度和过劳。▲
, 百拇医药
安全用药七原则
①小量个体化。一般从最低剂量开始服用，并逐渐摸索适合个人的最低有效剂量。如疗效下降，建议找医生换其他作用机制的药物。
②短期服药。助眠药作为辅助治疗的手段，一般是临时用药，连续用药不宜超过4周，否则容易出现疗效降低或产生依赖、成瘾等情况。
③间断服药。尽量不要每天都服药，建议先尝试自行入睡，30分钟无法入睡，再使用镇静催眠药。如果离不开助眠药，建议使用“周末断药”的方法。
④按需用药。长期失眠患者睡眠情况改善后，如果偶尔再次出现失眠，比如遇到重大事件、倒时差等情况，可以临时使用助眠药帮助入睡，以免因为一次失眠而导致病情恶化。如果每周失眠次数不超过两次，不建议使用助眠药。
⑤逐渐减量。突然停药可能产生撤药反应和反跳性失眠，可每次减少助眠药物总量的1/5，1周减少1次，直至停药。
⑥共病治疗。失眠原因有很多种，需要找到病因来治疗。
⑦注意不良反应。肝、肾功能不全者慎用助眠药。孕妇和哺乳期女性不宜使用助眠药。大剂量服用助眠药可损伤记忆力，引起高血压、头晕、乏力、烦躁、恶心、消化不良、皮疹等症状。▲, 百拇医药