药名带“艾司”,剂量减一半
药名带“艾司”,剂量减一半
上海交通大学医学院附属瑞金医院药剂科副主任 石浩强
有些药物的通用名十分相似,且都有一定规律,比如奥美拉唑与艾司奥美拉唑、西酞普兰与艾司西酞普兰、佐匹克隆与艾司佐匹克隆等。于是,就有人产生疑问:药名前面加“艾司”,究竟是什么含义呢?
这要从药物的化学结构说起。当药物分子中存在手性碳(不对称碳)时,药物就会有像双手一样互为镜像却不能完全重合的异构体。此时,药物结构式虽然相同,却因手性碳上基团排列顺序不同,药的物理性质与化学性质也会有些不同。说得再具体一点,将手性碳上的最小基团放于眼睛最远处,观察剩余基团从大到小排列的顺序,若为顺时针则是R构型,如为逆时针则为S构型,“艾司”即为S或者es的音译。
以西酞普兰与艾司西酞普兰为例。两者都是治疗抑郁症的药物,药名虽然相似,药效却不完全相同。西酞普兰的药物成分中既有R构型药物也有S构型的药物,艾司西酞普兰则只含有西酞普兰的S构型成分。R构型的西酞普兰与药物结合位点不匹配,并不能有效地发挥药效;而艾司西酞普兰去除了R构型,仅留下S构型,通俗地说,它是“提纯”过的西酞普兰。在临床使用上,10毫克的艾司西酞普兰与20毫克的西酞普兰药效相当,所以服用时应看清药名是否带“艾司”,否则可能出现剂量过大或过低的情形。不过,在治疗成本上,艾司西酞普兰要高一些。
同样情况,佐匹克隆是一种安眠药,具有起效快、安全性高、成瘾性低、残留效应弱等优点。它在临床上也有两种异构体,即R、S构型。同样的,S构型具有治疗作用,R构型则无效果。艾司佐匹克隆的达峰时间约为1小时,佐匹克隆则为1.5~2.0小时。在给药剂量上,艾司佐匹克隆每天1次,每次3毫克,而佐匹克隆每天1次,每次7.5毫克。当然了,治疗成本上艾司佐匹克隆同样要高于佐匹克隆。抑制胃酸分泌的临床常用药奥美拉唑也是一样。目前临床的共识是,如果使用奥美拉唑可以取得较好效果,就没有必要使用艾司奥美拉唑,毕竟治疗成本更高,患者经济压力更大。
可以看出,升级款的“艾司”类药物仅是普通消旋体的一种S构型,一般来说治疗效果要强于前者,药物有效剂量也仅为前者的一半左右。不过,这两种药并无孰优孰劣之分,用药需要谨记:能用普通消旋体解决的问题,就无需用升级版,因为加了“艾司”后,也意味着其身价“涨”了。▲, http://www.100md.com
上海交通大学医学院附属瑞金医院药剂科副主任 石浩强
有些药物的通用名十分相似,且都有一定规律,比如奥美拉唑与艾司奥美拉唑、西酞普兰与艾司西酞普兰、佐匹克隆与艾司佐匹克隆等。于是,就有人产生疑问:药名前面加“艾司”,究竟是什么含义呢?
这要从药物的化学结构说起。当药物分子中存在手性碳(不对称碳)时,药物就会有像双手一样互为镜像却不能完全重合的异构体。此时,药物结构式虽然相同,却因手性碳上基团排列顺序不同,药的物理性质与化学性质也会有些不同。说得再具体一点,将手性碳上的最小基团放于眼睛最远处,观察剩余基团从大到小排列的顺序,若为顺时针则是R构型,如为逆时针则为S构型,“艾司”即为S或者es的音译。
以西酞普兰与艾司西酞普兰为例。两者都是治疗抑郁症的药物,药名虽然相似,药效却不完全相同。西酞普兰的药物成分中既有R构型药物也有S构型的药物,艾司西酞普兰则只含有西酞普兰的S构型成分。R构型的西酞普兰与药物结合位点不匹配,并不能有效地发挥药效;而艾司西酞普兰去除了R构型,仅留下S构型,通俗地说,它是“提纯”过的西酞普兰。在临床使用上,10毫克的艾司西酞普兰与20毫克的西酞普兰药效相当,所以服用时应看清药名是否带“艾司”,否则可能出现剂量过大或过低的情形。不过,在治疗成本上,艾司西酞普兰要高一些。
同样情况,佐匹克隆是一种安眠药,具有起效快、安全性高、成瘾性低、残留效应弱等优点。它在临床上也有两种异构体,即R、S构型。同样的,S构型具有治疗作用,R构型则无效果。艾司佐匹克隆的达峰时间约为1小时,佐匹克隆则为1.5~2.0小时。在给药剂量上,艾司佐匹克隆每天1次,每次3毫克,而佐匹克隆每天1次,每次7.5毫克。当然了,治疗成本上艾司佐匹克隆同样要高于佐匹克隆。抑制胃酸分泌的临床常用药奥美拉唑也是一样。目前临床的共识是,如果使用奥美拉唑可以取得较好效果,就没有必要使用艾司奥美拉唑,毕竟治疗成本更高,患者经济压力更大。
可以看出,升级款的“艾司”类药物仅是普通消旋体的一种S构型,一般来说治疗效果要强于前者,药物有效剂量也仅为前者的一半左右。不过,这两种药并无孰优孰劣之分,用药需要谨记:能用普通消旋体解决的问题,就无需用升级版,因为加了“艾司”后,也意味着其身价“涨”了。▲, http://www.100md.com