替格瑞洛比氯吡格雷，抗凝劲儿大
替格瑞洛比氯吡格雷，抗凝劲儿大
前者后来居上，后者更为稳妥
河北省人民医院老年科主任医师 李 刚 □何 乐
为有效预防和控制心脑血管疾病，临床经常会用到抗血小板药，其中最常用的有两种，分别是替格瑞洛和氯吡格雷。两者同属于P2Y12(人类血小板的一种受体)抑制剂，但它们在化学结构上是有差异的。氯吡格雷属于噻吩并吡啶类，替格瑞洛则属于环戊己三唑嘧啶类，因此在药理学及临床疗效上二者也存在差异。
1.起效时间不同。替格瑞洛起效时间为0.5~4小时，对于急性冠状动脉综合征的患者，它能够快速起效，抑制血小板聚集；氯吡格雷起效时间为2~8小时，作用相对缓慢。曾有一项多中心、随机、双盲研究，观察了应用替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集的情况。试验结果显示，与氯吡格雷相比，替格瑞洛能够快速起效，而且抑制血小板聚集的能力似乎更强。
2.服用次数不同。替格瑞洛的活性代谢产物与P2Y12 受体为可逆结合，起效快、失效也快，因此每天需服药两次；氯吡格雷与P2Y12 受体为不可逆结合，每天服用次数为一次。
3.替格瑞洛有更多作用。除了有抗血小板作用外，它还具有抑制腺苷的作用，对心脏产生保护作用，如抗炎、增加冠脉血流等，进而帮助改善冠脉血流、减少心梗面积。
4.用药风险不同。抗血小板治疗是一把双刃剑，其在预防缺血事件的同时，不可避免的会增加出血性并发症风险，并且抗血小板治疗强度越大、时间越长，发生出血事件的风险越高。研究表明，在全部急性冠脉综合征患者中(不管是否行冠脉介入治疗)，替格瑞洛可以减低16%的主要心血管事件风险，但在出血及出血风险方面，替格瑞洛与氯吡格雷无明显差异。
国内研究普遍认为，替格瑞洛的耐药率较低，适用于不能耐受氯吡格雷且对抗血小板有特殊要求的人群。但是，替格瑞洛会导致一些其他副作用，比如呼吸困难、心动过缓、痛风等，这些事件的发生率高于氯吡格雷组患者。因此，尽管替格瑞洛在某些方面后来者居上，但很多情况下仍优先选择氯吡格雷。比如在一般急性冠脉综合征患者中，如果存在高龄、重度肾功能不全、血小板低、溶栓治疗等出血高危因素，仍推荐氯吡格雷作为更稳妥的选择。
值得注意的是，随着年龄的增加，人体凝血系统往往会出现不同程度的异常。因此，在用药之前，应当检查凝血功能与血小板数量；在治疗过程中，要注意出血倾向。实际上，无论氯吡格雷还是替格瑞洛，对于特征各异的患者，很难做出一刀切的诊疗推荐，而应当根据具体病情进行个体化用药治疗。▲, 百拇医药
前者后来居上，后者更为稳妥
河北省人民医院老年科主任医师 李 刚 □何 乐
为有效预防和控制心脑血管疾病，临床经常会用到抗血小板药，其中最常用的有两种，分别是替格瑞洛和氯吡格雷。两者同属于P2Y12(人类血小板的一种受体)抑制剂，但它们在化学结构上是有差异的。氯吡格雷属于噻吩并吡啶类，替格瑞洛则属于环戊己三唑嘧啶类，因此在药理学及临床疗效上二者也存在差异。
1.起效时间不同。替格瑞洛起效时间为0.5~4小时，对于急性冠状动脉综合征的患者，它能够快速起效，抑制血小板聚集；氯吡格雷起效时间为2~8小时，作用相对缓慢。曾有一项多中心、随机、双盲研究，观察了应用替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集的情况。试验结果显示，与氯吡格雷相比，替格瑞洛能够快速起效，而且抑制血小板聚集的能力似乎更强。
2.服用次数不同。替格瑞洛的活性代谢产物与P2Y12 受体为可逆结合，起效快、失效也快，因此每天需服药两次；氯吡格雷与P2Y12 受体为不可逆结合，每天服用次数为一次。
3.替格瑞洛有更多作用。除了有抗血小板作用外，它还具有抑制腺苷的作用，对心脏产生保护作用，如抗炎、增加冠脉血流等，进而帮助改善冠脉血流、减少心梗面积。
4.用药风险不同。抗血小板治疗是一把双刃剑，其在预防缺血事件的同时，不可避免的会增加出血性并发症风险，并且抗血小板治疗强度越大、时间越长，发生出血事件的风险越高。研究表明，在全部急性冠脉综合征患者中(不管是否行冠脉介入治疗)，替格瑞洛可以减低16%的主要心血管事件风险，但在出血及出血风险方面，替格瑞洛与氯吡格雷无明显差异。
国内研究普遍认为，替格瑞洛的耐药率较低，适用于不能耐受氯吡格雷且对抗血小板有特殊要求的人群。但是，替格瑞洛会导致一些其他副作用，比如呼吸困难、心动过缓、痛风等，这些事件的发生率高于氯吡格雷组患者。因此，尽管替格瑞洛在某些方面后来者居上，但很多情况下仍优先选择氯吡格雷。比如在一般急性冠脉综合征患者中，如果存在高龄、重度肾功能不全、血小板低、溶栓治疗等出血高危因素，仍推荐氯吡格雷作为更稳妥的选择。
值得注意的是，随着年龄的增加，人体凝血系统往往会出现不同程度的异常。因此，在用药之前，应当检查凝血功能与血小板数量；在治疗过程中，要注意出血倾向。实际上，无论氯吡格雷还是替格瑞洛，对于特征各异的患者，很难做出一刀切的诊疗推荐，而应当根据具体病情进行个体化用药治疗。▲, 百拇医药