每月打两针，降脂新希望
每月打两针，降脂新希望
通过抑制特定蛋白降低坏胆固醇，特别适合血脂难达标、不耐受他汀等两类人群
北京大学人民医院心内科主任医师 刘 健
目前临床使用最为广泛的他汀类降脂药，即使用中等或高强度剂量，降脂幅度仍很有限，同时还有可能引发肝功能损害、肌肉酸痛等不良反应。因此，降脂治疗迫切需要更强效且安全的药物。近年面世的PCSK9抑制剂和小干扰RNA药物，都是注射剂型，门诊中常有患者来问：“用打针控制血脂效果怎么样？”
PCSK9抑制剂和小干扰RNA药物均以PCSK9蛋白作为靶点，通过不同机制使肝脏合成PCSK9蛋白减少，让更多低密度脂蛋白胆固醇(坏胆固醇)进入肝细胞进行代谢分解，从而降低总体的心血管事件风险。相比他汀类药物，PCSK9抑制剂的半衰期更长，作用时间也因此更长。国内已上市的两种PCSK9抑制剂，一般需要半个月注射一次。
PCSK9抑制剂虽然使用频率较低，降低坏胆固醇的效果却没有“打折”。一项研究结果显示，将近3万名接受他汀的患者使用该药治疗后，坏胆固醇水平平均降低了59%，心血管死亡、心肌梗死、脑卒中等风险也显著降低。
小干扰RNA药物也可作用于PCSK9基因，药效持续时间更长，可抑制PCSK9基因的转录和表达，阻止肝脏产生PCSK9蛋白，增强肝脏从血液中清除坏胆固醇的能力，进而降低坏胆固醇水平。小干扰RNA的给药间期更长，只需要每年皮下注射两次，即可有效降低坏胆固醇水平。
一项3期临床研究结果显示，冠心病或处于心血管风险极高危的患者接受小干扰RNA药物治疗后，在510天随访时，坏胆固醇降低达50%；在家族性高胆固醇血症患者中，坏胆固醇同样可以显著降低近40%。目前该药已在我国启动3期临床研究，很快将看到我国人群的研究结果。
一般来说，两类人群比较适合应用注射剂型的降脂药物：1.已经常规应用口服降脂药物，血脂水平仍难以达标的心血管病高危患者；2.不耐受他汀类药物，或患有家族性高胆固醇血症患者。研究发现，这两种新型降脂药安全性良好，不良反应多为注射部位相关轻微症状，一般可自行缓解。
注射剂型降脂药确实为不少患者带来了新希望，在他汀基础上联合应用，可更好控制血脂。但无论多少新型药物面世，调整生活方式、自觉控制血脂都是必不可少的基础。▲, 百拇医药
通过抑制特定蛋白降低坏胆固醇，特别适合血脂难达标、不耐受他汀等两类人群
北京大学人民医院心内科主任医师 刘 健
目前临床使用最为广泛的他汀类降脂药，即使用中等或高强度剂量，降脂幅度仍很有限，同时还有可能引发肝功能损害、肌肉酸痛等不良反应。因此，降脂治疗迫切需要更强效且安全的药物。近年面世的PCSK9抑制剂和小干扰RNA药物，都是注射剂型，门诊中常有患者来问：“用打针控制血脂效果怎么样？”
PCSK9抑制剂和小干扰RNA药物均以PCSK9蛋白作为靶点，通过不同机制使肝脏合成PCSK9蛋白减少，让更多低密度脂蛋白胆固醇(坏胆固醇)进入肝细胞进行代谢分解，从而降低总体的心血管事件风险。相比他汀类药物，PCSK9抑制剂的半衰期更长，作用时间也因此更长。国内已上市的两种PCSK9抑制剂，一般需要半个月注射一次。
PCSK9抑制剂虽然使用频率较低，降低坏胆固醇的效果却没有“打折”。一项研究结果显示，将近3万名接受他汀的患者使用该药治疗后，坏胆固醇水平平均降低了59%，心血管死亡、心肌梗死、脑卒中等风险也显著降低。
小干扰RNA药物也可作用于PCSK9基因，药效持续时间更长，可抑制PCSK9基因的转录和表达，阻止肝脏产生PCSK9蛋白，增强肝脏从血液中清除坏胆固醇的能力，进而降低坏胆固醇水平。小干扰RNA的给药间期更长，只需要每年皮下注射两次，即可有效降低坏胆固醇水平。
一项3期临床研究结果显示，冠心病或处于心血管风险极高危的患者接受小干扰RNA药物治疗后，在510天随访时，坏胆固醇降低达50%；在家族性高胆固醇血症患者中，坏胆固醇同样可以显著降低近40%。目前该药已在我国启动3期临床研究，很快将看到我国人群的研究结果。
一般来说，两类人群比较适合应用注射剂型的降脂药物：1.已经常规应用口服降脂药物，血脂水平仍难以达标的心血管病高危患者；2.不耐受他汀类药物，或患有家族性高胆固醇血症患者。研究发现，这两种新型降脂药安全性良好，不良反应多为注射部位相关轻微症状，一般可自行缓解。
注射剂型降脂药确实为不少患者带来了新希望，在他汀基础上联合应用，可更好控制血脂。但无论多少新型药物面世，调整生活方式、自觉控制血脂都是必不可少的基础。▲, 百拇医药