房颤老人慎用地高辛
房颤老人慎用地高辛
武汉市中心医院药学部主管药师 向道春
地高辛是目前治疗心衰的经典用药，适用于多种原因导致的急性、慢性心功能不全，尤其是伴有快速心室率的房颤患者。一般来说，该药较安全，适用于慢性心衰病人长期口服。但近日我国研究人员对44家三甲医院的6391例老年房颤患者展开研究发现，无论其是否合并心衰，应用地高辛均会导致全因死亡、血栓栓塞事件风险增加，所以首推其他药物控制，疗效不佳时再考虑地高辛。
作为一种中效强心苷类药物，在正常成年人中，地高辛50%~70%经肾脏排出体外，另有少部分经胆道吸收，形成肝—肠循环。老年人由于机体退行性改变，组织中某些酶的活性下降，对地高辛的敏感性会增强。加之上了年纪，老人的肌肉组织减少，会导致与骨骼肌结合的地高辛相对减少，从而使外周血药浓度增高，体内代谢酶、外排蛋白等活性也会随年龄增加而降低。另外，老人肾功能减退，药物清除率也会降低，导致地高辛半衰期延长，容易发生药物蓄积中毒。
因此，老年人服用地高辛应格外谨慎。首先，从小剂量开始，每天应固定时间，最好餐前30~60分钟服用，定好闹钟，每天提醒自己不要忘记。其次，不能随意增减药量，当合用药物增加或减少时，建议咨询医生是否需要调整剂量，老年体虚者要在血药浓度监测下调整剂量。再次，长期服用者应定期检测地高辛血药浓度，以免发生蓄积中毒。如果存在电解质紊乱问题，如低钾、高钙、低镁血症，应暂停用药。服用过程中，若出现不明原因的心律失常，或恶心、呕吐、腹泻、视觉障碍(看不清、黄绿视)、神经系统异常(抑郁、错乱)，应及时停药就医，排除地高辛中毒。
除了老年人，以下几类人也应谨慎服用。1.地高辛可排入乳汁，哺乳期女性使用时建议权衡利弊。2.肾功能不全或肾功能未发育完全的人，如新生儿、早产儿等均容易出现地高辛体内蓄积，要慎用。3.低钾血症和甲状腺功能减退患者的心肌对地高辛敏感性强，容易导致地高辛中毒。4.部分人群肠道内转运蛋白发生突变，可能影响地高辛在体内的分布，可通过基因筛查，并结合地高辛血药浓度监测个体化给药。
最后需要提醒大家，地高辛在体内代谢、转运涉及多种酶、转运体，因此合用药物时应注意药物间的相互作用，如呋塞米、氢氯噻嗪等利尿药长期使用可能导致低钾血症，卡维地络可显著抑制肠道P-糖蛋白介导的药物转运，导致地高辛血药浓度升高。▲, 百拇医药
武汉市中心医院药学部主管药师 向道春
地高辛是目前治疗心衰的经典用药，适用于多种原因导致的急性、慢性心功能不全，尤其是伴有快速心室率的房颤患者。一般来说，该药较安全，适用于慢性心衰病人长期口服。但近日我国研究人员对44家三甲医院的6391例老年房颤患者展开研究发现，无论其是否合并心衰，应用地高辛均会导致全因死亡、血栓栓塞事件风险增加，所以首推其他药物控制，疗效不佳时再考虑地高辛。
作为一种中效强心苷类药物，在正常成年人中，地高辛50%~70%经肾脏排出体外，另有少部分经胆道吸收，形成肝—肠循环。老年人由于机体退行性改变，组织中某些酶的活性下降，对地高辛的敏感性会增强。加之上了年纪，老人的肌肉组织减少，会导致与骨骼肌结合的地高辛相对减少，从而使外周血药浓度增高，体内代谢酶、外排蛋白等活性也会随年龄增加而降低。另外，老人肾功能减退，药物清除率也会降低，导致地高辛半衰期延长，容易发生药物蓄积中毒。
因此，老年人服用地高辛应格外谨慎。首先，从小剂量开始，每天应固定时间，最好餐前30~60分钟服用，定好闹钟，每天提醒自己不要忘记。其次，不能随意增减药量，当合用药物增加或减少时，建议咨询医生是否需要调整剂量，老年体虚者要在血药浓度监测下调整剂量。再次，长期服用者应定期检测地高辛血药浓度，以免发生蓄积中毒。如果存在电解质紊乱问题，如低钾、高钙、低镁血症，应暂停用药。服用过程中，若出现不明原因的心律失常，或恶心、呕吐、腹泻、视觉障碍(看不清、黄绿视)、神经系统异常(抑郁、错乱)，应及时停药就医，排除地高辛中毒。
除了老年人，以下几类人也应谨慎服用。1.地高辛可排入乳汁，哺乳期女性使用时建议权衡利弊。2.肾功能不全或肾功能未发育完全的人，如新生儿、早产儿等均容易出现地高辛体内蓄积，要慎用。3.低钾血症和甲状腺功能减退患者的心肌对地高辛敏感性强，容易导致地高辛中毒。4.部分人群肠道内转运蛋白发生突变，可能影响地高辛在体内的分布，可通过基因筛查，并结合地高辛血药浓度监测个体化给药。
最后需要提醒大家，地高辛在体内代谢、转运涉及多种酶、转运体，因此合用药物时应注意药物间的相互作用，如呋塞米、氢氯噻嗪等利尿药长期使用可能导致低钾血症，卡维地络可显著抑制肠道P-糖蛋白介导的药物转运，导致地高辛血药浓度升高。▲, 百拇医药