临床用药:紧急降压不宜舌下含服硝苯地平
硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂,通过舒张外周血管,降低外周阻力,使收缩压和舒张压降低。由于硝苯地平降压效果明显,因此曾是门急诊和住院患者治疗高血压急重症的一种常用方法。不少医生认为,舌下含服硝苯地平简单易行,副作用很轻,如脸红、头痛、心动过速等。事实果真如此吗?
舌下含服硝苯地平潜在危害
国内研究者统计发现,尽管给药剂量不大,但是舌下含服硝苯地平的严重不良反应发生率高达5.4%~7.5%。其主要表现包括幻视、恶心、眩晕、弱视、偏瘫、失语、胸痛、胸闷、意识智障、脑卒中伴偏瘫、失明等。
导致心脑不良事件机制
血压骤降
正常脑血流自动调节下限血压是60mmHg,上限180 mmHg。当患者有脑血管器质性改变时,脑血流自动调节下限血压是80mmHg, 上限血压是220mmHg。
老年高血压患者,多存在动脉粥样硬化及器官潜在病变,致使血管和脏器自主调节功能降低,当舌下含服硝苯地平造成血压骤降时,已经狭窄的脑动脉供血进一步不足,就会发生脑部实质性损害。
窃血现象
舌下含服硝苯地平后,外周血管强烈扩张,可导致全身血流重新分布;而有病变血管扩张不了,外周血管血流量增加而心脏与脑血管血流量相对减少,出现所谓的窃血现象,引起脑实质损害和心肌缺血、心梗。
反射性心动过速
舌下含服硝苯地平后血压骤降,引起交感神经反射性功能亢进,儿茶酚胺分泌增加,使心动过速,心肌收缩力加强,心脏耗氧量增加,使已经缺血的心肌更加缺血。
药动学解析
舌下含服比口服:吸收快
舌下含服硝苯地平20 分钟达血药峰浓度,而口服30 分钟达血药峰浓度;舌下给药2~3 分钟起效,20 分钟达峰值,口服15 分钟起效,1~2 小时作用达峰值。
舌下含服比口服:吸收多
硝苯地平口服给药后几乎完全吸收。由于首关效应,硝苯地平口服给药后的生物利用度为45~56%。而舌下含服硝苯地平可以避免肠道和肝脏的首关效应,生物利用度大大提高。
结论
鉴于舌下含服硝苯地平可能导致严重不良事件,而且不能控制降压的幅度和速度,高血压急症应慎用或不用舌下含服硝苯地平普通片。(来源:药评中心)
《医学科学报》 (第103期 第9版 药事), 百拇医药
舌下含服硝苯地平潜在危害
国内研究者统计发现,尽管给药剂量不大,但是舌下含服硝苯地平的严重不良反应发生率高达5.4%~7.5%。其主要表现包括幻视、恶心、眩晕、弱视、偏瘫、失语、胸痛、胸闷、意识智障、脑卒中伴偏瘫、失明等。
导致心脑不良事件机制
血压骤降
正常脑血流自动调节下限血压是60mmHg,上限180 mmHg。当患者有脑血管器质性改变时,脑血流自动调节下限血压是80mmHg, 上限血压是220mmHg。
老年高血压患者,多存在动脉粥样硬化及器官潜在病变,致使血管和脏器自主调节功能降低,当舌下含服硝苯地平造成血压骤降时,已经狭窄的脑动脉供血进一步不足,就会发生脑部实质性损害。
窃血现象
舌下含服硝苯地平后,外周血管强烈扩张,可导致全身血流重新分布;而有病变血管扩张不了,外周血管血流量增加而心脏与脑血管血流量相对减少,出现所谓的窃血现象,引起脑实质损害和心肌缺血、心梗。
反射性心动过速
舌下含服硝苯地平后血压骤降,引起交感神经反射性功能亢进,儿茶酚胺分泌增加,使心动过速,心肌收缩力加强,心脏耗氧量增加,使已经缺血的心肌更加缺血。
药动学解析
舌下含服比口服:吸收快
舌下含服硝苯地平20 分钟达血药峰浓度,而口服30 分钟达血药峰浓度;舌下给药2~3 分钟起效,20 分钟达峰值,口服15 分钟起效,1~2 小时作用达峰值。
舌下含服比口服:吸收多
硝苯地平口服给药后几乎完全吸收。由于首关效应,硝苯地平口服给药后的生物利用度为45~56%。而舌下含服硝苯地平可以避免肠道和肝脏的首关效应,生物利用度大大提高。
结论
鉴于舌下含服硝苯地平可能导致严重不良事件,而且不能控制降压的幅度和速度,高血压急症应慎用或不用舌下含服硝苯地平普通片。(来源:药评中心)
《医学科学报》 (第103期 第9版 药事), 百拇医药