卡托普利的药理特性及临床应用进展(1)
| 第1页 |
参见附件。
中图分类号：R972.4 文献标识码： A文章编号： 1005-0019(2013)03-00012-04
【摘要】卡托普利属于血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)，目前在临床上广泛用于治疗高血压、充血性心力衰竭等心脏病变。本文综述了卡托普利主要的临床用途，并研究了其新的应用领域，同时探讨了其主要的不良反应。
【关键词】卡托普利；临床用途；不良反应
1965年，Ferreira等对巴西毒蛇的毒液进行研究，发现其主要成分可以抑制血管舒缓激肽的降解。Squibb的研究人员也发现该毒液的主要成分为九肽teprotide，临床发现其对血管紧张素转化酶(angiotensin converting enzyme，ACE)有特异的抑制作用。ACE的基因组定位于17q23.3染色体，所编码的蛋白是一种单链多肽酸性糖蛋白，属于二肽羧肽酶，相对分子质量为14×103 ～16×103，活性中心含有锌，为利用羧肽酶A(carboxypeptidase A，CpdA)作为替代模型的金属酶。主要分布于肺、肾近曲小管、小肠绒毛和毛细血管上皮细胞[1]。它是肾素-血管紧张素系统(RAS)的关键酶，能催化血管紧张素Ⅰ(angiotensinⅠ，AngⅠ→十肽)水解为具有收缩血管作用的血管紧张素Ⅱ(angiotensinⅡ，AngⅡ→八肽)及二肽(组氨酸和亮氨酸)，从而升高血压。早期的研究显示，ACE的所有肽抑制剂都有一个C-末端脯氨酸，再加上苄基琥珀酸是一个特异的CpdA 抑制剂，因而人们合成了一系列羧基链烷醇和巯基链烷醇的脯氨酸酯，均显示了良好的ACE抑制活性。其中化合物SQ14225被开发成最早的ACE抑制药 ......
您现在查看是摘要介绍页，详见PDF附件。