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编号:25467
肾上腺素受体激动药.ppt
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    第十章肾上腺素受体激动药

    分类 代表药

    1、α受体激动药

    α1、α2受体激动药 NA、间羟胺

    α1 受体激动药甲氧明

    α2受体激动药 可乐定

    2、β受体激动药

    β1、β2受体激动药 异丙肾上腺素

    β1受体激动药多巴酚丁胺

    β2受体激动药沙丁胺

    3、α、β受体激动药AD、麻黄碱

    4、α、β、DA受体激动药多巴胺

    第一节α、β受体激动药

    肾上腺素

    【药理作用】 1、2

    1、心脏:

    激动心脏β1受体,心肌收缩力↑,心率↑,传导↑,心输出量↑

    2、血管:

    (1)皮肤、粘膜和腹腔内脏血管收缩

    (α受体占优势)

    (2)骨骼肌和冠脉血管舒张

    (β2受体占优势)

    【药理作用】3

    3、血压:

    (1)小剂量:收缩压↑,舒张压不变或略↓

    (?1受体对低浓度AD较敏感)

    (2)大剂量:收缩压和舒张压↑

    (α1受体对高浓度AD较敏感)

    (3)AD的升压作用翻转:先给于α受体阻断药,AD的升压作用被翻转为降压作用

    (α受体被阻断后,仅表现β受体激动的效应)

    【药理作用】 4、5

    4、支气管:

    舒张平滑肌,消除水肿

    (1)激动支气管的β2受体,舒张平滑肌

    (2)抑制过敏性物质释放

    (3)?受体兴奋

    5.促进代谢:

    促进脂肪和肝糖原分解;

    机体代谢和耗氧量↑

    【临床应用】 1、2

    1、心跳骤停:

    用于溺水,严重疾病,药物中毒等所致

    的心跳骤停(静注或心内注射).

    2、抗过敏性休克:

    为抢救过敏性休克(如青霉素和破伤风

    抗毒素过敏性休克)的首选药

    【临床应用】 3、4

    3、支气管哮喘发作及其他速发型

    变态反应性疾病如荨麻疹和

    血管神经性水肿

    4、与局麻药配伍和局部止血.

    【不良反应】

    * 心悸、血压升高、心律失常等

    * 禁用于器质性心脏病、高血压、冠心病、脑血管硬化

    麻黄碱

    (Ephedrine)

    【药理作用】

    * 直接激动α,β受体

    * 间接拟肾上腺素作用:促进神经末梢释NA

    1、对心血管和支气管的作用与AD相似,但起效慢,作用弱而持久.

    2、对中枢神经系统的兴奋作用较AD强.

    【临床应用】

    1、支气管哮喘:轻症和预防发作

    2、充血性鼻塞

    3、防治某些低血压状态如腰麻引起的低血压

    4、某些变态反应疾病如荨麻疹

    【不良反应】

    失眠、头痛等

    第二节 α受体激动药

    去甲肾上腺素

    (NA, Noradrenaline

    NE, Norepinephrine)

    【药理作用】

    1.心脏:

    激动β1受体,心缩力增加,传导加速,在整体情况下,由于血压升高,可使心率减慢

    2.血管和血压:

    激动α受体,血管收缩,收缩压和舒张压均显著升高.

    【临床应用】

    1、休克和低血压:

    仅限于某些休克如早期神经原性休克和药物中毒,腰麻等引起的低血压.

    2、上消化道出血:

    (1-3 mg适当稀释后口服)

    【不良反应】

    1、局部组织缺血坏死:

    因静滴过久,药液浓度过高或外漏,用酚妥拉明或普鲁卡因局部浸润注射治疗

    2、急性肾功能衰竭:

    因用药过大过久,使肾血管收缩.

    间羟胺(阿拉明)

    Metaraminol ( Aramine)

    【药理作用】

    1、直接激动α受体,对β受体作用弱

    2、促进神经末梢释放NA

    3、兴奋心脏,收缩血管,升压作用弱而持久.收缩肾血管较弱.

    【临床应用】

    常代替NA用于各型休克早期和药物中毒或

    腰麻引起的低血压.

    去氧肾上腺素(新福林)和甲氧明

    【药理作用】

    * 与NA相似而较弱,

    * 但新福林使肾血流量减少比NA更明显

    * 兴奋虹膜?受体

    【临床应用】

    1、阵发性室上性心动过速

    2、新福林用于扩瞳检查眼底:

    较阿托品弱而短

    第三节β受体激动药

    异丙肾上腺素

    (Isoprenaline)

    【药理作用】1、2

    * 激动β1和β2受体, 对α受体几乎无作用

    1、心脏:

    兴奋心脏,心输出量显著增加

    2、血管:

    舒张冠状血管及骨骼肌和腹腔內脏血管

    【药理作用】3、4 、5

    3.血压:

    收缩压升高,舒张压略下降,脉压增大

    4.支气管:

    舒张支气管平滑肌

    5.促进糖原、脂肪分解,增加组织耗氧量

    【临床应用】

    1、心跳骤停:心内注射

    2、II 、III度房室传导阻滞

    3、支气管哮喘:舌下或气雾吸入能控制急性发作

    4、休克:适用于血容量已补足而心输出较低,外周阻力较高的休克

    【不良反应】

    1、心悸、心动过速、室颤

    2、反复应用易产生耐受性

    多巴酚丁胺

    【药理作用】

    * 选择性地激动β1受体

    * 对心脏有强大的正性肌力作用,心输出量增加

    【临床应用】

    1、心源性休克如急性心肌梗塞和心脏手术后

    所致的休克

    2、充血性心力衰竭

    第四节α、β、DA受体激动药

    多巴胺

    (Dopamine)

    【药理作用】1、2

    1、兴奋心脏

    * 直接激动β1受体

    * 促进神经末梢释放NA

    2、血管和血压

    * 激动DA受体,肾、肠系膜和脑血管及冠状动脉舒张

    * 激动α受体,皮肤粘膜及骨骼血管收缩

    收缩压升高,舒张压略升高或不变.

    【药理作用】3

    3、肾:

    * 肾血管舒张,肾血流及肾滤过率增加

    * 直接抑制小管对Na+重吸收,排钠利尿

    【临床应用】

    1、休克:

    感染性、心源性和出血性休克,尤适于心输出量降低、肾功能不全、尿量少的休克,是最常用的抗休克药.

    2、充血性心力衰竭

    3、急性肾功能衰竭:常与利尿药合用.

    【不良反应】

    药液漏出血管外引起局部缺血坏死

    处理同NA外渗

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