利尿药和脱水药.ppt
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参见附件(281KB)。
分类药物尿电解质排泄排钠力主要作用部位
Na+ K+CI-
高效类(呋喃苯 ++++++++～23%髓袢升支
胺酸) 粗段髓质
利尿酸 +++++++～23% 和皮质部
中效类 噻嗪类 ++ ++++～8%髓袢升支类
(氢氯噻嗪)粗段皮质部
低效类 螺内酯+ - + ～2%远曲小管
氨苯喋啶+ - + ～2%和集合管
(一)高效利尿药
有呋塞米 (Furosemide，呋喃苯胺酸)、依他尼酸(利尿酸)和布美他尼
【作用】
主要抑制髓袢升支粗段髓质部和皮质部对CI-的主动再吸收和Na+的被动再吸收,肾脏稀释功能降低；另一方面由于再吸收到髓质间液的NaCI减少,髓质高渗状态降低 ,尿的浓缩功能受抑制,结果集合管尿液中水的再吸收减少，而产生利尿作用。
【应用】
1.心、肝、肾性各类水肿，多用于其
它利尿药无效的各种顽固性水肿。
2.急性肺水肿和脑水肿：常用呋塞米，呋塞米通过利尿和扩张血管 ,减少
血容量和细胞外液进而减少回心血
量。
3.预防急性肾功能衰竭：通过利尿促
进有害物质的排泄和减轻肾小管萎
缩坏死。
4.药物中毒时可强迫利尿加速毒物排
泄。
【不良反应】
1.水和电解质紊乱可致血容量降低，低血钾、低血钠、低血氯性碱中毒。
长期使用应补钾。
2、高尿酸血症和高氮质血症。
3.胃肠道反应常见恶心、呕吐、上
腹不适、腹泻，可致胃及十二指肠
溃疡。
4.耳毒性: 表现为耳鸣、眩晕或暂时
性耳聋。利尿酸对耳毒性比呋塞米
大，更易引起永久性耳聋。本类药
物应避免与氨基甙类抗生素合用。
(二)中效利尿药(噻嗪类)
效价从弱到强依次为：氢氯噻嗪<氢氟噻嗪<苄氟噻嗪<环戊噻嗪。
【作用】
1、利尿作用抑制肾小管髓袢升支粗段皮
质部CL-、Na+的重吸收。
2.降压作用
3.抗尿崩症作用 可能与抑制磷酸二酯
酶,使远曲小管和集合管cAMP增加有关。
【应用】
1.治疗各种原因所致的水肿，为轻、中度心脏性水肿首选的利尿药。
2.防治高血压，作为基础降压药与其
它药物合用,减少不良反应，提高
疗效。
3.肾性尿崩症和加压素无效的中枢性
尿崩症
【不良反应】
1.电解质紊乱 如低血钾、低血镁、低氯碱血症。
2.潴留现象如高尿酸血症、高钙
血症。
3、代谢性变化 与剂量有关，可致高
血糖、高脂血症。致肾素、醛固酮
的过度分泌。
4、高敏反应
5、其他
(三)低效利尿药
醛固酮拮抗剂：安体舒通(螺内酯)
K+-Ma+交换抑制剂：氨苯喋啶。上述
两种为保钾利尿药，利尿作用弱、慢、
持久，突出的副作用是高钾血症。
1.安体舒通(Spironolactonam,Antisterone)
【作用】
为醛固酮的竞争性拮抗剂，对抗醛固酮在远曲小管及集合管的留钠排钾作用，使尿中Na+及水排出增加。
【应用】
常与噻嗪类使用，用于伴有醛固酮增多的顽固性的心、肝、肾性水肿。
2.氨苯喋啶
【作用】
直接抑制远曲小管及集合管的
K+-Na+交换，产生排钠利尿作用。
作用比安体舒通强,且不受血中醛
固酮的影响。
【应用】
常与中效、高效利尿药合用于
肝硬化腹水及其它顽固性水肿。
第二节 脱水药(渗透性利尿药)甘露醇(Mannilol) 山梨醇 葡萄糖(50%) 【作用】
1.利尿: 脱水药分子使肾小管腔内渗透压
升高,阻止水、钠、钾、氯离子的再吸收，从而增加尿量的排出。
2.脱水：提高血浆渗透压，使组织中潴留
的水分迅速转移到血液。
【应用】
1.脑水肿、青光眼。
2.预防急性肾功能衰竭：通过利尿以维持
足够尿量和减轻肾间质水肿和肾缺血。
分类药物尿电解质排泄排钠力主要作用部位
Na+ K+CI-
高效类(呋喃苯 ++++++++～23%髓袢升支
胺酸) 粗段髓质
利尿酸 +++++++～23% 和皮质部
中效类 噻嗪类 ++ ++++～8%髓袢升支类
(氢氯噻嗪)粗段皮质部
低效类 螺内酯+ - + ～2%远曲小管
氨苯喋啶+ - + ～2%和集合管
(一)高效利尿药
有呋塞米 (Furosemide，呋喃苯胺酸)、依他尼酸(利尿酸)和布美他尼
【作用】
主要抑制髓袢升支粗段髓质部和皮质部对CI-的主动再吸收和Na+的被动再吸收,肾脏稀释功能降低；另一方面由于再吸收到髓质间液的NaCI减少,髓质高渗状态降低 ,尿的浓缩功能受抑制,结果集合管尿液中水的再吸收减少，而产生利尿作用。
【应用】
1.心、肝、肾性各类水肿，多用于其
它利尿药无效的各种顽固性水肿。
2.急性肺水肿和脑水肿：常用呋塞米，呋塞米通过利尿和扩张血管 ,减少
血容量和细胞外液进而减少回心血
量。
3.预防急性肾功能衰竭：通过利尿促
进有害物质的排泄和减轻肾小管萎
缩坏死。
4.药物中毒时可强迫利尿加速毒物排
泄。
【不良反应】
1.水和电解质紊乱可致血容量降低，低血钾、低血钠、低血氯性碱中毒。
长期使用应补钾。
2、高尿酸血症和高氮质血症。
3.胃肠道反应常见恶心、呕吐、上
腹不适、腹泻，可致胃及十二指肠
溃疡。
4.耳毒性: 表现为耳鸣、眩晕或暂时
性耳聋。利尿酸对耳毒性比呋塞米
大，更易引起永久性耳聋。本类药
物应避免与氨基甙类抗生素合用。
(二)中效利尿药(噻嗪类)
效价从弱到强依次为：氢氯噻嗪<氢氟噻嗪<苄氟噻嗪<环戊噻嗪。
【作用】
1、利尿作用抑制肾小管髓袢升支粗段皮
质部CL-、Na+的重吸收。
2.降压作用
3.抗尿崩症作用 可能与抑制磷酸二酯
酶,使远曲小管和集合管cAMP增加有关。
【应用】
1.治疗各种原因所致的水肿，为轻、中度心脏性水肿首选的利尿药。
2.防治高血压，作为基础降压药与其
它药物合用,减少不良反应，提高
疗效。
3.肾性尿崩症和加压素无效的中枢性
尿崩症
【不良反应】
1.电解质紊乱 如低血钾、低血镁、低氯碱血症。
2.潴留现象如高尿酸血症、高钙
血症。
3、代谢性变化 与剂量有关，可致高
血糖、高脂血症。致肾素、醛固酮
的过度分泌。
4、高敏反应
5、其他
(三)低效利尿药
醛固酮拮抗剂：安体舒通(螺内酯)
K+-Ma+交换抑制剂：氨苯喋啶。上述
两种为保钾利尿药，利尿作用弱、慢、
持久，突出的副作用是高钾血症。
1.安体舒通(Spironolactonam,Antisterone)
【作用】
为醛固酮的竞争性拮抗剂，对抗醛固酮在远曲小管及集合管的留钠排钾作用，使尿中Na+及水排出增加。
【应用】
常与噻嗪类使用，用于伴有醛固酮增多的顽固性的心、肝、肾性水肿。
2.氨苯喋啶
【作用】
直接抑制远曲小管及集合管的
K+-Na+交换，产生排钠利尿作用。
作用比安体舒通强,且不受血中醛
固酮的影响。
【应用】
常与中效、高效利尿药合用于
肝硬化腹水及其它顽固性水肿。
第二节 脱水药(渗透性利尿药)甘露醇(Mannilol) 山梨醇 葡萄糖(50%) 【作用】
1.利尿: 脱水药分子使肾小管腔内渗透压
升高,阻止水、钠、钾、氯离子的再吸收，从而增加尿量的排出。
2.脱水：提高血浆渗透压，使组织中潴留
的水分迅速转移到血液。
【应用】
1.脑水肿、青光眼。
2.预防急性肾功能衰竭：通过利尿以维持
足够尿量和减轻肾间质水肿和肾缺血。
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