第十五章 镇静催眠药.ppt
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第十五章镇静催眠药
Sedative- Hypnotics
? 镇静药(Sedative): 能缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪的药物。
? 催眠药(Hypnotics): 能促进和维持近似生理睡眠的药物。
药物分类
? 第一代：巴比妥类1903年
? 第二代：苯二氮 类1960s
? 第三代：忆梦返,思诺思
? 其他：水合氯醛，眠尔通，安眠酮
第一节 苯二氮 类
【药理作用及临床应用】
? 抗焦虑作用 ：小于镇静剂量时，用于焦虑症,地西泮、氯氮 。
? 镇静催眠作用: 缩短睡眠潜伏期，延长2期睡眠时间。用于麻醉前，心脏电击复律或内窥镜检查前给药, 地西泮。
? 抗惊厥作用：用于各种惊厥，如破伤风、子痫、小儿高热惊厥、药物中毒惊厥等。 癫痫持续状态：首选地西泮(iv)。
? 中枢性肌肉松弛作用。
苯二氮类与巴比妥类的比较
作用机制：
BDZ+BDZ-R ? BDZ+BDZ-R复合物
↓
促GABA与GABA R结合
↓
Clˉ通道开放频率↑
↓
Clˉ通道内流↑
↓
细胞膜超极化
体内过程
? 口服吸收良好而安全，肌注吸收慢而不规则，iv显效快速。
? 多数药物的代谢产物(去甲地西泮)仍有相似的生物活性，半衰期更长。
? 脂溶性高，易在脂肪组织蓄积。
? 药物作用时间与半衰期不平衡。
不良反应
? 后遗效应：头昏、嗜睡、乏力等。
? 大剂量：共剂失调。
? 过量急性中毒：昏迷、呼吸抑制。
? 与其他中枢抑制药有协同作用。
? 久服可发生依赖性、成瘾，停药出现反跳，戒断症状。
二 、 巴比妥类
(Barbiturates)
分类：
? 长效巴比妥、苯巴比妥6 ～ 8h
? 中效戊巴比妥、异戊巴比妥3 ～ 6h
? 短效司可巴比妥2 ～ 3h
? 超短效硫喷妥钠0.25h
苯二氮类与巴比妥类的比较
中枢抑制作用
普遍性抑制中枢，剂量从小到大，中枢抑制作用由弱变强，相应表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫、麻醉等作用。
机制：
? 突触前，减少Ach释放。
?突触后，增强GABA效应，Cl-通道开放时间延长，Cl-内流增加，细胞膜超极化。
不良反应
1.眩晕，困倦
2.呼吸抑制，死亡
3.固定性红斑，剥脱性皮炎
4.宿醉作用
5.药物依赖和成瘾性
三、 其他镇静催眠药
水合氯醛(Chloral hydrate)
最早治疗失眠药物之一。
白色或无色结晶，易溶于水，溶液口服。
优点：服后15min即可入睡，NREM 2,3期延长，不缩短REM, 维持6～ 8h。
缺点：胃刺激，服用不方便，久用耐受、依赖成瘾。
用途：少用于安眠药，小儿高热惊厥用10%水合氯醛灌肠。
甲丙氨酯(眠尔通)
丙二醇类药物，1952年合成，久用依赖，成瘾。
安眠酮
60年代广泛用于安眠药
1976停止生产和销售
明显药物依赖性
丁螺环酮(buspirone)
? 抗焦虑药，无镇静、催眠、抗惊厥和顺行性健忘作用。
? 起效慢，服药后1～2周才显现。
? 非苯二氮 类，激动突触前5-HT1A 5-HT释放抗焦虑。
唑吡坦(zolpidem)
1. 选择性激动GABA1受体的BZ1受点。
2. 抗焦虑、抗惊厥和中枢肌松作用弱，仅用于镇静和催眠。
"理想的"安眠药
1. 能够很快催眠，服后30min内即可入睡。
2. 不引起睡眠结构紊乱。
3. 没有宿醉作用。
4. 无呼吸抑制。
5. 不引起药物依赖。
6. 和其他药物没有相互作用。
第十五章镇静催眠药
Sedative- Hypnotics
? 镇静药(Sedative): 能缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪的药物。
? 催眠药(Hypnotics): 能促进和维持近似生理睡眠的药物。
药物分类
? 第一代：巴比妥类1903年
? 第二代：苯二氮 类1960s
? 第三代：忆梦返,思诺思
? 其他：水合氯醛，眠尔通，安眠酮
第一节 苯二氮 类
【药理作用及临床应用】
? 抗焦虑作用 ：小于镇静剂量时，用于焦虑症,地西泮、氯氮 。
? 镇静催眠作用: 缩短睡眠潜伏期，延长2期睡眠时间。用于麻醉前，心脏电击复律或内窥镜检查前给药, 地西泮。
? 抗惊厥作用：用于各种惊厥，如破伤风、子痫、小儿高热惊厥、药物中毒惊厥等。 癫痫持续状态：首选地西泮(iv)。
? 中枢性肌肉松弛作用。
苯二氮类与巴比妥类的比较
作用机制：
BDZ+BDZ-R ? BDZ+BDZ-R复合物
↓
促GABA与GABA R结合
↓
Clˉ通道开放频率↑
↓
Clˉ通道内流↑
↓
细胞膜超极化
体内过程
? 口服吸收良好而安全，肌注吸收慢而不规则，iv显效快速。
? 多数药物的代谢产物(去甲地西泮)仍有相似的生物活性，半衰期更长。
? 脂溶性高，易在脂肪组织蓄积。
? 药物作用时间与半衰期不平衡。
不良反应
? 后遗效应：头昏、嗜睡、乏力等。
? 大剂量：共剂失调。
? 过量急性中毒：昏迷、呼吸抑制。
? 与其他中枢抑制药有协同作用。
? 久服可发生依赖性、成瘾，停药出现反跳，戒断症状。
二 、 巴比妥类
(Barbiturates)
分类：
? 长效巴比妥、苯巴比妥6 ～ 8h
? 中效戊巴比妥、异戊巴比妥3 ～ 6h
? 短效司可巴比妥2 ～ 3h
? 超短效硫喷妥钠0.25h
苯二氮类与巴比妥类的比较
中枢抑制作用
普遍性抑制中枢，剂量从小到大，中枢抑制作用由弱变强，相应表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫、麻醉等作用。
机制：
? 突触前，减少Ach释放。
?突触后，增强GABA效应，Cl-通道开放时间延长，Cl-内流增加，细胞膜超极化。
不良反应
1.眩晕，困倦
2.呼吸抑制，死亡
3.固定性红斑，剥脱性皮炎
4.宿醉作用
5.药物依赖和成瘾性
三、 其他镇静催眠药
水合氯醛(Chloral hydrate)
最早治疗失眠药物之一。
白色或无色结晶，易溶于水，溶液口服。
优点：服后15min即可入睡，NREM 2,3期延长，不缩短REM, 维持6～ 8h。
缺点：胃刺激，服用不方便，久用耐受、依赖成瘾。
用途：少用于安眠药，小儿高热惊厥用10%水合氯醛灌肠。
甲丙氨酯(眠尔通)
丙二醇类药物，1952年合成，久用依赖，成瘾。
安眠酮
60年代广泛用于安眠药
1976停止生产和销售
明显药物依赖性
丁螺环酮(buspirone)
? 抗焦虑药，无镇静、催眠、抗惊厥和顺行性健忘作用。
? 起效慢，服药后1～2周才显现。
? 非苯二氮 类，激动突触前5-HT1A 5-HT释放抗焦虑。
唑吡坦(zolpidem)
1. 选择性激动GABA1受体的BZ1受点。
2. 抗焦虑、抗惊厥和中枢肌松作用弱，仅用于镇静和催眠。
"理想的"安眠药
1. 能够很快催眠，服后30min内即可入睡。
2. 不引起睡眠结构紊乱。
3. 没有宿醉作用。
4. 无呼吸抑制。
5. 不引起药物依赖。
6. 和其他药物没有相互作用。
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