第二十四章 利尿药.ppt
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参见附件(1086kb)。
第二十四章 利尿药
Diuretics
内容提要
? diuretics作用于肾脏,增加电解质和水的排出,临床上主要用于治疗各种原因引起的水肿性疾病,也可用于某些非水肿性疾病,如高血压、肾结石、高血钙症等的治疗。
? 复习肾脏的生理,并了解利尿药的作用部位和作用机制。
? 利尿药按照其作用部位分为:
1.碳酸酐酶抑制药(carbonic anhydrase inhibitors) 主要作用于近曲小管,抑制碳酸酐酶活性,利尿作用弱,本类代表药为乙酰唑胺。
2.渗透性利尿药(osmotic diuretics) 也称为脱水药(dehydrant agents)。主要作用于髓袢及肾小管其他部位,代表药为甘露醇。
3. 袢利尿药(loop diuretics) 又称为高效能利尿药(high efficacy diuretics)或Na+-K+-2C1-同向转运子抑制药。主要作用于髓袢升支粗段,利尿作用强,代表药为呋塞米。
4.噻嗪类利尿药(thiazide diuretics) 又称为中效能利尿药(moderate efficacy diuretics)或Na+-C1-同向转运子抑制药,主要作用于远曲小管近端,如噻嗪类等。
5.保钾利尿药(potassium-retaining diuretics) 又称为低效能利尿药(low efficacy diuretics)。主要作用于远曲小管远端和集合管,利尿作用弱,能有减少K+排出,如螺内酯、氨苯蝶啶等。
教学基本要求
? 学习和掌握利尿药在肾脏的作用部位,及按作用部位的分类。
? 每类利尿药的代表药物、它们的作用及作用机制、临床应用和不良反应。
? 了解水通道在尿生成过程中的作用。
Formation of urine
A. Glomerular filtration
Cardiac glycoside, Aminophyline
B. Tubular reabsorption
& secretion
1. Proximal tubule
1) Na+ reabsorption
* H+ - Na + exchanger:
H + 的产生需碳酸酐酶(carbonic anhydrase, CA), CAI 可抑制该过程。
CA
H2O+CO2 H2CO3 H + + HCO3-
?
分泌到管腔液中,换 Na +
* 管腔pH降低,启动Cl-/base- exchanger, 最终净吸收NaCl (sodium chloride)
2)带水reabsorption (AQP1)
2 . Descending limb
只高度通透水 (AQP1)
3 . Ascending limb
1)Na+ reabsorption。 Furosemide抑制该过程。
由 Na + /K + /2Cl- Cotransporter驱动 ?
Na + 和 2Cl- 转运至细胞间液 ? 髓质高渗
K +在细胞内蓄积? 由 K +通道回管腔 ? 管腔正电位 ↑ ? 驱动Mg2+与 Ca2+ reabsorption
2)不吸收水
4 . Distal and collecting tubules
1) Na + Reabsorption
Na+ - Cl- cotransporter - thiazide
Na+ - K+ exchanger(Aldosterone facilitates) -spironolactone
2) 水在ADH 的作用下被大量reabsorption。
(hypertonic medulla,AQP2, 3, 4, 6)
Classification and
the sites of action of diuretics
Drugs Site of action
碳酸酐酶抑制药Proximal ( ?CA)
carbonic anhydrase inhibitors
渗透性利尿药 Proximal /Descending limb
襻利尿药Ascending limb (Na+/K+/2Cl-)
loop diuretics
噻嗪类 thiazide Distal (NaCl)
保钾利尿药
potassium-retaining diuretics Distal & Collecting
(Na+ - K+交换等)
襻利尿药 loop diuretics
呋塞米 (速尿) furosemide
Effect :
1 . 利尿作用快、强、短。
2 . 扩张全身V, 增加HF病人全身V容量,降低左室充盈压,减轻肺淤血。
3 . 扩张肾血管,增加肾血流量(促进PGs的合成有关)。
Mechanism of diuresis:
?Ascending limb
Na + /K + /2Cl- cotransporter ? Na + 、K + 、Cl-
reabsorption? ?
髓质间液 NaCl ? ?渗透压 ? ? 集合管重吸收水?
尿排 Na + 、K + 、Cl-、水、*Ca 2+ 、*Mg 2+ ?
* K + reabsorption ? ? 管腔液+电位 ? ? Ca 2+ 、Mg 2+ reabsorption ?
Uses:
1. 各类严重edema(心、肝、肾、急性
肺水肿和脑水肿,口服或iv)
2. 急慢性 renal insufficiency
3. 加速毒物 (poison) 排泄
4. 急性高血钙、高血钾
Adverse reaction
? Water and electrolyte imbalances.
低血容量、低血钾、钠、镁。
2. 耳毒性 (ototoxicity),并用氨基糖苷类易发生 ......
第二十四章 利尿药
Diuretics
内容提要
? diuretics作用于肾脏,增加电解质和水的排出,临床上主要用于治疗各种原因引起的水肿性疾病,也可用于某些非水肿性疾病,如高血压、肾结石、高血钙症等的治疗。
? 复习肾脏的生理,并了解利尿药的作用部位和作用机制。
? 利尿药按照其作用部位分为:
1.碳酸酐酶抑制药(carbonic anhydrase inhibitors) 主要作用于近曲小管,抑制碳酸酐酶活性,利尿作用弱,本类代表药为乙酰唑胺。
2.渗透性利尿药(osmotic diuretics) 也称为脱水药(dehydrant agents)。主要作用于髓袢及肾小管其他部位,代表药为甘露醇。
3. 袢利尿药(loop diuretics) 又称为高效能利尿药(high efficacy diuretics)或Na+-K+-2C1-同向转运子抑制药。主要作用于髓袢升支粗段,利尿作用强,代表药为呋塞米。
4.噻嗪类利尿药(thiazide diuretics) 又称为中效能利尿药(moderate efficacy diuretics)或Na+-C1-同向转运子抑制药,主要作用于远曲小管近端,如噻嗪类等。
5.保钾利尿药(potassium-retaining diuretics) 又称为低效能利尿药(low efficacy diuretics)。主要作用于远曲小管远端和集合管,利尿作用弱,能有减少K+排出,如螺内酯、氨苯蝶啶等。
教学基本要求
? 学习和掌握利尿药在肾脏的作用部位,及按作用部位的分类。
? 每类利尿药的代表药物、它们的作用及作用机制、临床应用和不良反应。
? 了解水通道在尿生成过程中的作用。
Formation of urine
A. Glomerular filtration
Cardiac glycoside, Aminophyline
B. Tubular reabsorption
& secretion
1. Proximal tubule
1) Na+ reabsorption
* H+ - Na + exchanger:
H + 的产生需碳酸酐酶(carbonic anhydrase, CA), CAI 可抑制该过程。
CA
H2O+CO2 H2CO3 H + + HCO3-
?
分泌到管腔液中,换 Na +
* 管腔pH降低,启动Cl-/base- exchanger, 最终净吸收NaCl (sodium chloride)
2)带水reabsorption (AQP1)
2 . Descending limb
只高度通透水 (AQP1)
3 . Ascending limb
1)Na+ reabsorption。 Furosemide抑制该过程。
由 Na + /K + /2Cl- Cotransporter驱动 ?
Na + 和 2Cl- 转运至细胞间液 ? 髓质高渗
K +在细胞内蓄积? 由 K +通道回管腔 ? 管腔正电位 ↑ ? 驱动Mg2+与 Ca2+ reabsorption
2)不吸收水
4 . Distal and collecting tubules
1) Na + Reabsorption
Na+ - Cl- cotransporter - thiazide
Na+ - K+ exchanger(Aldosterone facilitates) -spironolactone
2) 水在ADH 的作用下被大量reabsorption。
(hypertonic medulla,AQP2, 3, 4, 6)
Classification and
the sites of action of diuretics
Drugs Site of action
碳酸酐酶抑制药Proximal ( ?CA)
carbonic anhydrase inhibitors
渗透性利尿药 Proximal /Descending limb
襻利尿药Ascending limb (Na+/K+/2Cl-)
loop diuretics
噻嗪类 thiazide Distal (NaCl)
保钾利尿药
potassium-retaining diuretics Distal & Collecting
(Na+ - K+交换等)
襻利尿药 loop diuretics
呋塞米 (速尿) furosemide
Effect :
1 . 利尿作用快、强、短。
2 . 扩张全身V, 增加HF病人全身V容量,降低左室充盈压,减轻肺淤血。
3 . 扩张肾血管,增加肾血流量(促进PGs的合成有关)。
Mechanism of diuresis:
?Ascending limb
Na + /K + /2Cl- cotransporter ? Na + 、K + 、Cl-
reabsorption? ?
髓质间液 NaCl ? ?渗透压 ? ? 集合管重吸收水?
尿排 Na + 、K + 、Cl-、水、*Ca 2+ 、*Mg 2+ ?
* K + reabsorption ? ? 管腔液+电位 ? ? Ca 2+ 、Mg 2+ reabsorption ?
Uses:
1. 各类严重edema(心、肝、肾、急性
肺水肿和脑水肿,口服或iv)
2. 急慢性 renal insufficiency
3. 加速毒物 (poison) 排泄
4. 急性高血钙、高血钾
Adverse reaction
? Water and electrolyte imbalances.
低血容量、低血钾、钠、镁。
2. 耳毒性 (ototoxicity),并用氨基糖苷类易发生 ......
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