研究人员关于bosentan治疗肺动脉高压的综述
【医业网据Docguide.com2003年8月27日讯】研究人员说，传统方法治疗后依然有世界卫生组织定义的III或IV级心衰症状的肺动脉高压(PAH)病人最可能因bosentan治疗而受益。?, http://www.100md.com
美国南卡医科大学药学博士坎农(KennethW.Kenon)和纳皮(JeanM.Nappi)在一新发表的综述中通过评价从互联网上搜索到的有关文献，描述了bosentan――第一种口服、活性的非肽内皮素(ET)受体拮抗剂，FDA批准用于治疗PAH――的药理学、药物动力学、效用和安全性。?, http://www.100md.com
研究证实ET-1的血浆浓度和PAH的疾病严重性存在正相关关系。作为ET的竞争性拮抗剂，bosentan可舒张全身及肺部血管，阻断ET受体活化的生物学后果。每天服用两次125mg剂量可舒张肺部血管，改善心肺血液动力学。用药后3-5小时达到血浆顶浓度，主要由肝脏经细胞色素P450酶通路代谢，半衰期大约为5个小时，3-5天后达到稳态血浆浓度，通过胆汁分泌清除药物，尿液中分泌的不到口服量的3%。?, http://www.100md.com
服用此药较方便，生活品质改善，效果与依前列醇相似。较大的副作用包括肝脏毒性和重度出生缺陷。详见《药物治疗纪事》杂志(AnnPharmacotherJune2003;37:7:1055-1062)上“bosentan用于治疗肺动脉性高压”一文。
美国南卡医科大学药学博士坎农(KennethW.Kenon)和纳皮(JeanM.Nappi)在一新发表的综述中通过评价从互联网上搜索到的有关文献，描述了bosentan――第一种口服、活性的非肽内皮素(ET)受体拮抗剂，FDA批准用于治疗PAH――的药理学、药物动力学、效用和安全性。?, http://www.100md.com
研究证实ET-1的血浆浓度和PAH的疾病严重性存在正相关关系。作为ET的竞争性拮抗剂，bosentan可舒张全身及肺部血管，阻断ET受体活化的生物学后果。每天服用两次125mg剂量可舒张肺部血管，改善心肺血液动力学。用药后3-5小时达到血浆顶浓度，主要由肝脏经细胞色素P450酶通路代谢，半衰期大约为5个小时，3-5天后达到稳态血浆浓度，通过胆汁分泌清除药物，尿液中分泌的不到口服量的3%。?, http://www.100md.com
服用此药较方便，生活品质改善，效果与依前列醇相似。较大的副作用包括肝脏毒性和重度出生缺陷。详见《药物治疗纪事》杂志(AnnPharmacotherJune2003;37:7:1055-1062)上“bosentan用于治疗肺动脉性高压”一文。