创新工艺
D-脯氨酰胺的合成新方法
浙江大学材料与化工学院制药工程研究所研制出手性中间体D-脯氨酰胺合成的新工艺。D-脯氨酰胺是一种重要的光学活性吡咯衍生物，具有优良的不对称源性能，在合成多肽化合物端基部分的应用上越来越广泛。另外，D-脯氨酰胺还常被用作拆分剂和手性试剂，作为手性中间体合成某些手性药物，如抗肿瘤药物铂化合物cDDP、瑞莫比利neurokeptic等的合成。该新合成方法是以L-脯氨酸为起始原料，S-酒石酸为拆分剂，运用不对称转换的方法合成D-脯氨酸，再进一步应用手性源技术，经氨基保护、酯化、氨化和脱保护等步骤，不对称合成目标化合物。该新方法具有收率高，光学纯度好的特点，更适合工业化生产。
非那雄胺合成工艺改进
中南大学化学化工学院研究了非那雄胺finasteride合成工艺的改进：以3-羰基-4-雄甾烯-17B-羧酸为起始原料，经酰胺化、氧化切断△4-双键、与氨气反应闭环、再经Pd/C催化氢化、DDQ/BSTFA脱去1，2位氢等反应合成非那雄胺。该工艺不需要使用价格较为昂贵的氧化铂、草酰氯及毒性较大的苯亚硒酸酐及二氧六环等试剂，总收率达30.6%。非那雄胺是第一个应用于临床的5a-还原酶抑制剂。5mg规格的商品名为保列治Proscar，临床上用于治疗良性前列腺增生BPH；1mg规格的商品名为保法止Propecia。该产品用于治疗男性秃发，能促进头发生长并防止继续脱发。
环孢菌素A发酵新工艺
上海医药工业研究院研究了一种环孢菌素A原料发酵新工艺。该工艺采用了新的培养基成分和浓度，以及新的培养条件，使环孢菌素A产生菌的生物合成周期延长，克服了大生产过程中出现的泡沫问题，从而能够采用补料工艺，最终在20t生产规模中使发酵液中环孢菌素A的发酵单位上升100%、有效组成成分的含量提高7%左右、放罐体积增加27%以上、放罐总亿提高159%以上，以及发酵指数提高82%以上。成品质量无明显差别，规格符合标准。
醋酸奥曲肽的固相合成方法
长春力尔凡药业有限公司研制出一种醋酸奥曲肽的固相合成方法。该方法首先将缩醛化产物与高分子树脂键合，再将键合后的产物按顺序与保护氨基酸残基依次键合并脱保护得到八肽树脂，将八肽从树脂上切落后制成水溶液，在空气中自然氧化后制成奥曲肽，向奥曲肽水溶液中加入冰醋酸后冻干，最后制成醋酸奥曲肽。该合成工艺简单易操作，工艺时间缩短，反应配比小，节约原料，降低了成本，而且产率和纯度提高，副反应和副产物少，便于纯化，有益于大批量生产。
原人参二醇及原人参三醇制备方法
上海中药创新研究中心研究了一种原人参二醇及原人参三醇的制备方法，是以人参属植物或叶的总皂苷提取物、绞股蓝属植物的绞股蓝提取物为原料，在有机溶剂中进行氧化碱解反应，经柱层层析纯化得到原人参二醇及原人参三醇。该方法适合工业化生产，用以满足抗肿瘤、抗心血管等药用资源的需求。
活性肽鹿胎素制备方法
吉林大学的研究人员研究了一种活性肽鹿胎素的制备方法。该方法是以长白山梅花鹿马鹿胎为原料，制成干粉，通过生物技术方法，在特定的蛋白水解酶、温度、酸碱度、浓度、时间条件下水解，制成的具有生物活性的肽——鹿胎素。蛋白水解酶可以是胰蛋白水解酶、木瓜蛋白水解酶或中性蛋白水解酶。该方法改变了传统的鹿胎熬制破坏鹿胎生物活性和药理疗效的旧方法，使鹿胎的新产品鹿胎素具有更好的药理和生理活性，更易被人体吸收和利用，从而提高鹿胎的利用价值和经济效益，在制药和化妆品领域具有广泛的应用前景。
海藻氨酸制备方法
北京大学的研究人员研究了一种海藻氨酸的制备方法：将海带加工后的边角料粉碎后经不同浓度的盐酸加热水解生成海藻氨酸AAA，用Na2C03或NaOH中和至中性后，通过电渗析脱盐，再经阴阳离子混合柱除盐NaCk后，减压薄膜浓缩成固体。海藻氨酸可加工制成片剂、胶囊、冲剂、口服液等降血压、降胆固醇、降甘油三酯的保健食品或临床药品，是成本低廉，利润颇丰的产品。
(齐继成)
医药经济报2006年 第2期
浙江大学材料与化工学院制药工程研究所研制出手性中间体D-脯氨酰胺合成的新工艺。D-脯氨酰胺是一种重要的光学活性吡咯衍生物，具有优良的不对称源性能，在合成多肽化合物端基部分的应用上越来越广泛。另外，D-脯氨酰胺还常被用作拆分剂和手性试剂，作为手性中间体合成某些手性药物，如抗肿瘤药物铂化合物cDDP、瑞莫比利neurokeptic等的合成。该新合成方法是以L-脯氨酸为起始原料，S-酒石酸为拆分剂，运用不对称转换的方法合成D-脯氨酸，再进一步应用手性源技术，经氨基保护、酯化、氨化和脱保护等步骤，不对称合成目标化合物。该新方法具有收率高，光学纯度好的特点，更适合工业化生产。
非那雄胺合成工艺改进
中南大学化学化工学院研究了非那雄胺finasteride合成工艺的改进：以3-羰基-4-雄甾烯-17B-羧酸为起始原料，经酰胺化、氧化切断△4-双键、与氨气反应闭环、再经Pd/C催化氢化、DDQ/BSTFA脱去1，2位氢等反应合成非那雄胺。该工艺不需要使用价格较为昂贵的氧化铂、草酰氯及毒性较大的苯亚硒酸酐及二氧六环等试剂，总收率达30.6%。非那雄胺是第一个应用于临床的5a-还原酶抑制剂。5mg规格的商品名为保列治Proscar，临床上用于治疗良性前列腺增生BPH；1mg规格的商品名为保法止Propecia。该产品用于治疗男性秃发，能促进头发生长并防止继续脱发。
环孢菌素A发酵新工艺
上海医药工业研究院研究了一种环孢菌素A原料发酵新工艺。该工艺采用了新的培养基成分和浓度，以及新的培养条件，使环孢菌素A产生菌的生物合成周期延长，克服了大生产过程中出现的泡沫问题，从而能够采用补料工艺，最终在20t生产规模中使发酵液中环孢菌素A的发酵单位上升100%、有效组成成分的含量提高7%左右、放罐体积增加27%以上、放罐总亿提高159%以上，以及发酵指数提高82%以上。成品质量无明显差别，规格符合标准。
醋酸奥曲肽的固相合成方法
长春力尔凡药业有限公司研制出一种醋酸奥曲肽的固相合成方法。该方法首先将缩醛化产物与高分子树脂键合，再将键合后的产物按顺序与保护氨基酸残基依次键合并脱保护得到八肽树脂，将八肽从树脂上切落后制成水溶液，在空气中自然氧化后制成奥曲肽，向奥曲肽水溶液中加入冰醋酸后冻干，最后制成醋酸奥曲肽。该合成工艺简单易操作，工艺时间缩短，反应配比小，节约原料，降低了成本，而且产率和纯度提高，副反应和副产物少，便于纯化，有益于大批量生产。
原人参二醇及原人参三醇制备方法
上海中药创新研究中心研究了一种原人参二醇及原人参三醇的制备方法，是以人参属植物或叶的总皂苷提取物、绞股蓝属植物的绞股蓝提取物为原料，在有机溶剂中进行氧化碱解反应，经柱层层析纯化得到原人参二醇及原人参三醇。该方法适合工业化生产，用以满足抗肿瘤、抗心血管等药用资源的需求。
活性肽鹿胎素制备方法
吉林大学的研究人员研究了一种活性肽鹿胎素的制备方法。该方法是以长白山梅花鹿马鹿胎为原料，制成干粉，通过生物技术方法，在特定的蛋白水解酶、温度、酸碱度、浓度、时间条件下水解，制成的具有生物活性的肽——鹿胎素。蛋白水解酶可以是胰蛋白水解酶、木瓜蛋白水解酶或中性蛋白水解酶。该方法改变了传统的鹿胎熬制破坏鹿胎生物活性和药理疗效的旧方法，使鹿胎的新产品鹿胎素具有更好的药理和生理活性，更易被人体吸收和利用，从而提高鹿胎的利用价值和经济效益，在制药和化妆品领域具有广泛的应用前景。
海藻氨酸制备方法
北京大学的研究人员研究了一种海藻氨酸的制备方法：将海带加工后的边角料粉碎后经不同浓度的盐酸加热水解生成海藻氨酸AAA，用Na2C03或NaOH中和至中性后，通过电渗析脱盐，再经阴阳离子混合柱除盐NaCk后，减压薄膜浓缩成固体。海藻氨酸可加工制成片剂、胶囊、冲剂、口服液等降血压、降胆固醇、降甘油三酯的保健食品或临床药品，是成本低廉，利润颇丰的产品。
(齐继成)
医药经济报2006年 第2期