创新工艺
普伐他汀钠纯化新法
海天伟生物制药的研究人员研究出一种普伐他汀钠的纯化方法：将含有普伐他汀钠的发酵液与吸附树脂接触，然后分离吸附树脂与发酵液，用选自水、c14醇、c14酮或其混合物的洗涤液洗涤之前的吸附树脂，再用选自c14醇、c14酮、水或其混合液的洗脱液与洗涤过的吸附树脂接触，然后收集含有纯化普伐他汀钠的洗脱液。该纯化方法具有有机溶媒用量少、对环境危害性小的优点，且能提高产品的纯度。
克拉屈滨的合成方法
克拉屈滨ckadribine是一种核苷类抗白血病药，1993年首次在美国上市，化学名为2-氯-2-脱氧腺嘌呤，商品名为Leustatin。克拉屈滨治疗毛细胞白血病HCL和沃尔登斯特伦氏巨球蛋白血病的效果显著，其作为2-脱氧核苷类代表性药物已列为一线药。
上海医药工业研究院的研究人员研究出克拉屈滨的合成：是以2-脱氧核糖经甲基化、羟基保护和氯代反应得到1-氯-2-脱氧-3，5-二-D-对甲苯甲酰基-a-D-顺-呋喃核糖，与2-氯-6-氧基嘌呤缩合后脱保护即可制得抗白血病药克拉屈滨，总收率达21%。
胸腺五肽的制备方法
上海丽珠制药有限公司的研究人员研究出一种胸腺五肽的制备方法。该方法是以Wang树脂作为固相载体与芴甲氧羰基保护的酪氨酸反应而生成酪氨酸树脂，以此作为起始原料，然后依次与芴甲氧羰基Fmoe保护的氨基酸缩合反应，生成保护TP-5树脂后，用三氟醋酸裂解的方法将侧链保护基和TP-5同时从树脂上切下来，得到TP-5粗品。该发明的方法条件比较温和，去保护简单易行，缩合过程中没有副产物DCU沉淀产生，便于将树脂洗涤干净，提高缩合产率，减少了杂质混入，以利于产品的纯化；在保质保量得到目的物的基础上，无论从工艺的简化、工序的节省还是操作的简化上，都具有优越性。
磷霉素单氨丁三醇合成新方法
东北制药总厂的研究人员研究了一种以磷霉素钠或含有少量有机酸的中性磷霉素钠为原料合成磷霉素单氨丁三醇合成新方法：在甲醇溶液中，将10～16倍量的H型阳离子交换树脂于低温下在柱内进行交换反应，以甲醇溶液作洗脱剂，可得含有礴霉素酸的甲醇溶液；用适量氨丁三醇或磷霉素双氨丁三醇盐中和该甲醇溶液，得到磷霉素单氨丁三醇的甲醇溶液；再将磷霉素单氨丁三醇的甲醇溶液脱色、过滤、浓缩、析晶、过滤、干燥，便得到磷霉素单氨丁三醇盐成品。
甘氨酰谷氨酰胺的制备方法
四川三高生化股份有限公司的研究人员研制出一种甘氨酰谷氨酰胺的制备方法：先将苄氧羰基甘氨酸N-Z-Gky和N-羟基丁二酰亚胺HOSu溶解在有机溶剂中，再加入二环己基碳二亚胺DCC的溶液，制得活化酯N-苄氧羰基甘氨酸-N-羟基丁二酰亚胺酯的溶液，再将该活化酯溶液在碱性条件下同谷氨酰胺反应，得到苄氧羰基甘氨酰谷氨酰胺；再以水和醇的混合液作溶剂，在钯催化剂催化下，将所得的苄氧羰基甘氨酰谷氨酰胺经氢解、重结晶即得甘氨酰谷氨酰胺产品。该方法的优点是路线短、工艺简单、可操作性强；原材料价廉易得，成本低；环境污染小。
(本栏目信息由齐继成提供)
医药经济报2006年 第11期
海天伟生物制药的研究人员研究出一种普伐他汀钠的纯化方法：将含有普伐他汀钠的发酵液与吸附树脂接触，然后分离吸附树脂与发酵液，用选自水、c14醇、c14酮或其混合物的洗涤液洗涤之前的吸附树脂，再用选自c14醇、c14酮、水或其混合液的洗脱液与洗涤过的吸附树脂接触，然后收集含有纯化普伐他汀钠的洗脱液。该纯化方法具有有机溶媒用量少、对环境危害性小的优点，且能提高产品的纯度。
克拉屈滨的合成方法
克拉屈滨ckadribine是一种核苷类抗白血病药，1993年首次在美国上市，化学名为2-氯-2-脱氧腺嘌呤，商品名为Leustatin。克拉屈滨治疗毛细胞白血病HCL和沃尔登斯特伦氏巨球蛋白血病的效果显著，其作为2-脱氧核苷类代表性药物已列为一线药。
上海医药工业研究院的研究人员研究出克拉屈滨的合成：是以2-脱氧核糖经甲基化、羟基保护和氯代反应得到1-氯-2-脱氧-3，5-二-D-对甲苯甲酰基-a-D-顺-呋喃核糖，与2-氯-6-氧基嘌呤缩合后脱保护即可制得抗白血病药克拉屈滨，总收率达21%。
胸腺五肽的制备方法
上海丽珠制药有限公司的研究人员研究出一种胸腺五肽的制备方法。该方法是以Wang树脂作为固相载体与芴甲氧羰基保护的酪氨酸反应而生成酪氨酸树脂，以此作为起始原料，然后依次与芴甲氧羰基Fmoe保护的氨基酸缩合反应，生成保护TP-5树脂后，用三氟醋酸裂解的方法将侧链保护基和TP-5同时从树脂上切下来，得到TP-5粗品。该发明的方法条件比较温和，去保护简单易行，缩合过程中没有副产物DCU沉淀产生，便于将树脂洗涤干净，提高缩合产率，减少了杂质混入，以利于产品的纯化；在保质保量得到目的物的基础上，无论从工艺的简化、工序的节省还是操作的简化上，都具有优越性。
磷霉素单氨丁三醇合成新方法
东北制药总厂的研究人员研究了一种以磷霉素钠或含有少量有机酸的中性磷霉素钠为原料合成磷霉素单氨丁三醇合成新方法：在甲醇溶液中，将10～16倍量的H型阳离子交换树脂于低温下在柱内进行交换反应，以甲醇溶液作洗脱剂，可得含有礴霉素酸的甲醇溶液；用适量氨丁三醇或磷霉素双氨丁三醇盐中和该甲醇溶液，得到磷霉素单氨丁三醇的甲醇溶液；再将磷霉素单氨丁三醇的甲醇溶液脱色、过滤、浓缩、析晶、过滤、干燥，便得到磷霉素单氨丁三醇盐成品。
甘氨酰谷氨酰胺的制备方法
四川三高生化股份有限公司的研究人员研制出一种甘氨酰谷氨酰胺的制备方法：先将苄氧羰基甘氨酸N-Z-Gky和N-羟基丁二酰亚胺HOSu溶解在有机溶剂中，再加入二环己基碳二亚胺DCC的溶液，制得活化酯N-苄氧羰基甘氨酸-N-羟基丁二酰亚胺酯的溶液，再将该活化酯溶液在碱性条件下同谷氨酰胺反应，得到苄氧羰基甘氨酰谷氨酰胺；再以水和醇的混合液作溶剂，在钯催化剂催化下，将所得的苄氧羰基甘氨酰谷氨酰胺经氢解、重结晶即得甘氨酰谷氨酰胺产品。该方法的优点是路线短、工艺简单、可操作性强；原材料价廉易得，成本低；环境污染小。
(本栏目信息由齐继成提供)
医药经济报2006年 第11期