咖啡因
Caffeine
中文别名： 咖啡因、甲基可可碱、咖啡碱、咖啡硷、无水咖啡因
英文别名： Anhydrous、Anhydrous Caffeine、Guaranine、Methyltheobromine、Thein
生产企业：
药品类别： 中枢神经兴奋药;精神药品第一类
药理药动
【药效学】
至今无定论，仅知能提高细胞内环磷腺苷(cAMP)含量。小剂量作用于大脑皮层高位的中枢，促使精神兴奋，解除疲劳。加大剂量则有兴奋延脑呼吸中枢及血管运动中枢作用。咖啡因还可增加肾小球的血流量，减少肾小管的重吸收，有利尿作用，但远不及其他利尿药显著。
【药动学】
胃肠道吸收快但不规则，进入中枢神经快，同时也出现于唾液和乳汁，体内无蓄积。半衰期α一般为3.5小时,半衰期β为6小时。 血药浓度及其相应的峰值随用量而异，在降解代谢中生成甲基尿酸或甲基嘌吟而后随尿排出，尿液中仅有1～2%为原形。
适 应 症
主要用于中枢性呼吸及循环功能不全。使病人保持清醒；作为小儿多动症注意力不集中的综合治疗药物；兴奋呼吸，防治未成熟初生儿呼吸暂停或阵发性呼吸困难。与麦角胺合用治疗偏头痕，与阿司匹林、对乙酰氨基酚制成复方制剂用于一般头痛等。
用法用量
口服常用量：一次 0.1—0.3g，一日 0.3—1.0g；极量：一次 0.4g，一日1.5g。
(1).解救中枢抑制,肌注或皮下注射安纳咖,一次0.25-0.5g,依病情2-4小时后可重复注射.(2).调节大脑皮质活动,口服咖溴合剂,每次10-15ml,一日3次,饭后服.
不良反应
(1)含咖啡因的饮料偶而服用过多，可引起恶心、头痛或失眠。长期习惯性地过多服用，可出现头痛、紧张、激动和焦虑。
(2)成人致死量一般为 10g，其时血药浓度为 60—160μg/ml，尿内出现管形或红细胞，有死于肝昏迷的报道。
【心血管系统】有报告妇女每天喝6杯或更多的咖啡，发生心肌梗死的危险性高2.5倍。咖啡因可致房室结的有效不应期缩短，从而引起各种快速性心律失常及早搏。
【神经系统】咖啡因可引起不安、失眠、神经过敏及震颤；大剂量也可产生类似焦虑性神经官能症状，如易激动、失眠、心悸、潮红及头痛等。
【消化系统】大剂量咖啡因可引起恶心及呕吐。咖啡因是胃酸分泌的强刺激剂，可使十二指肠溃疡加重。
【内分泌、代谢】咖啡或等量的咖啡因肌注，使血中游离脂肪酸增多、血糖升高及儿茶酚胺升高。
【皮肤】有报告发生荨麻疹者。
禁忌症
胃溃疡患者禁用。
心肌易受激惹的患者，咖啡因可致心律失常，应限制应用。婴儿应用咖啡因治疗时，易发生胃食管返流。
药物相互作用
(1)异烟肼和甲丙氨酯能促使咖啡因增效，提高后者脑组织内浓度55%，肝和肾内浓度则有所下降。
(2)口服避孕药有可能减慢咖啡因的清除率。
咖啡因可改变精神抑制药的血中浓度。
药品过量
逾量的征象：烦躁不安、惊扰、耳鸣、眼花并出现盲点或闪烁光、肌肉震颤、心率增快并有早搏。连续应用或应用大剂量可引起中毒，表现为行为及精神生理方面的症状，如不安、焦虑、易激动、兴奋、肌震颤、睡眠紊乱、头痛、感觉障碍、心脏及胃肠症状，很大剂量甚至可产生癫痫样抽搐。
中文别名： 咖啡因、甲基可可碱、咖啡碱、咖啡硷、无水咖啡因
英文别名： Anhydrous、Anhydrous Caffeine、Guaranine、Methyltheobromine、Thein
生产企业：
药品类别： 中枢神经兴奋药;精神药品第一类
药理药动
【药效学】
至今无定论，仅知能提高细胞内环磷腺苷(cAMP)含量。小剂量作用于大脑皮层高位的中枢，促使精神兴奋，解除疲劳。加大剂量则有兴奋延脑呼吸中枢及血管运动中枢作用。咖啡因还可增加肾小球的血流量，减少肾小管的重吸收，有利尿作用，但远不及其他利尿药显著。
【药动学】
胃肠道吸收快但不规则，进入中枢神经快，同时也出现于唾液和乳汁，体内无蓄积。半衰期α一般为3.5小时,半衰期β为6小时。 血药浓度及其相应的峰值随用量而异，在降解代谢中生成甲基尿酸或甲基嘌吟而后随尿排出，尿液中仅有1～2%为原形。
适 应 症
主要用于中枢性呼吸及循环功能不全。使病人保持清醒；作为小儿多动症注意力不集中的综合治疗药物；兴奋呼吸，防治未成熟初生儿呼吸暂停或阵发性呼吸困难。与麦角胺合用治疗偏头痕，与阿司匹林、对乙酰氨基酚制成复方制剂用于一般头痛等。
用法用量
口服常用量：一次 0.1—0.3g，一日 0.3—1.0g；极量：一次 0.4g，一日1.5g。
(1).解救中枢抑制,肌注或皮下注射安纳咖,一次0.25-0.5g,依病情2-4小时后可重复注射.(2).调节大脑皮质活动,口服咖溴合剂,每次10-15ml,一日3次,饭后服.
不良反应
(1)含咖啡因的饮料偶而服用过多，可引起恶心、头痛或失眠。长期习惯性地过多服用，可出现头痛、紧张、激动和焦虑。
(2)成人致死量一般为 10g，其时血药浓度为 60—160μg/ml，尿内出现管形或红细胞，有死于肝昏迷的报道。
【心血管系统】有报告妇女每天喝6杯或更多的咖啡，发生心肌梗死的危险性高2.5倍。咖啡因可致房室结的有效不应期缩短，从而引起各种快速性心律失常及早搏。
【神经系统】咖啡因可引起不安、失眠、神经过敏及震颤；大剂量也可产生类似焦虑性神经官能症状，如易激动、失眠、心悸、潮红及头痛等。
【消化系统】大剂量咖啡因可引起恶心及呕吐。咖啡因是胃酸分泌的强刺激剂，可使十二指肠溃疡加重。
【内分泌、代谢】咖啡或等量的咖啡因肌注，使血中游离脂肪酸增多、血糖升高及儿茶酚胺升高。
【皮肤】有报告发生荨麻疹者。
禁忌症
胃溃疡患者禁用。
心肌易受激惹的患者，咖啡因可致心律失常，应限制应用。婴儿应用咖啡因治疗时，易发生胃食管返流。
药物相互作用
(1)异烟肼和甲丙氨酯能促使咖啡因增效，提高后者脑组织内浓度55%，肝和肾内浓度则有所下降。
(2)口服避孕药有可能减慢咖啡因的清除率。
咖啡因可改变精神抑制药的血中浓度。
药品过量
逾量的征象：烦躁不安、惊扰、耳鸣、眼花并出现盲点或闪烁光、肌肉震颤、心率增快并有早搏。连续应用或应用大剂量可引起中毒，表现为行为及精神生理方面的症状，如不安、焦虑、易激动、兴奋、肌震颤、睡眠紊乱、头痛、感觉障碍、心脏及胃肠症状，很大剂量甚至可产生癫痫样抽搐。