创新工艺
一步结晶法合成头孢氨苄
中国药科大学高等职业技术学校和中国药科大学药学院的研究人员研究了头孢氨苄生产工艺的改进：通过缩短头孢氨苄的结晶过程提高总收率。该方法是通过7-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸(7-ADCA)和苯甘氨酸邓钠盐起反应，只需一步结晶即可得头孢氨苄。一步结晶法总收率达到89.4%，可以大大缩短工艺过程，降低生产成本。
制备阿糖胞苷
浙江海正药业股份有限公司的研究人员研究出制备阿糖胞苷的方法。该方法是将阿糖尿苷与乙酐或乙酰氯或乙酰溴在吡啶中反应得到阿糖尿苷乙酯，将阿糖尿苷乙酯与三氮唑化台物在三氯氧磷和隋性有机溶剂作用下反应得到三氮唑尿苷，再将三氮唑尿苷进行氨解得到阿糖胞苷。该方法可克服现有技术的不足，选用的溶剂价廉量少，工业化制备收率高，可有效控制生产成本，并且选用强酸性阳离子交换树酯分离纯化阿糖胞苷粗品，得到的阿糖胞苷产品符合欧美药典的要求。
山茱萸提取物莫诺苷制备方法
江苏中康新药指纹图谱开发有限公司的研究人员研究了一种山茱萸提取物莫诺苷的制备方法。该方法是将山茱萸药材用乙醇提取，提取液减压浓缩，浓缩液加水沉淀，上清液用大孔吸附树酯或活性炭进行柱层析，除去杂质，乙醇梯度洗脱，洗脱液减压浓缩并干燥，经反相硅胶分离得到山茱萸提取物莫诺苷。
制备克拉霉素氨基酸盐
湖北工学院的研究人员研究出克拉霉素氨基酸盐及制备方法。该制备方法为：取克拉霉素和氨基酸混合于水溶剂中，在20～40℃下搅拌k小时；将该溶液在室温下减压浓缩，浓缩液经冷冻干燥，得白色结晶性粉末为克拉霉素氨基酸盐。该方法操作简单，获得物纯度高、质量稳定、水溶性好，适用于制备医药制剂。
合成20(S)-人参皂苷Rh2
武汉大学的研究人员研究出20(S)-人参皂苷Rh2的合成方法。该方法为：通过选择性保护原人参二醇，得到单取代的原人参二醇，再由葡萄糖基给体和单取代的原人参二醇在路易斯酸的催化作用下进行糖苷化反应，脱去保护基，经分离纯化得到20(S)-人参皂苷Rh2。该方法反应条件温和、成本低，反应产物立体选择性高、产率高、纯度高，适宜于工业化大规模生产的方法。
回收盐酸去甲金霉素结晶母液
华北制药集团有限责任公司的研究人员研究出一种盐酸去甲金霉素结晶母液的回收方法。该方法步骤为：将盐酸去甲金霉素结晶母液低温自然沉降，过滤；将滤液用碱性溶液调pH，加入助滤剂，过滤；将滤饼用草酸溶液溶解，加入净化剂过滤；用多碳醇或多碳醇与醋酸酯的混合液进行溶媒萃取，萃取液冷却；用尿素复盐、洗涤、结晶、干燥。本发明所提供的盐酸去甲金霉素结晶母液回收方法，可使回收的盐酸去甲金霉素含量达80%以上，回收率达50%以上。该方法有效避免了盐酸去甲金霉素生产过程中废弃去甲金霉素结晶母液所造成的浪费，可节约生产成本5%，同时还减少了生产过程中的环境污染。
(本栏目信息由于齐继成提供)
医药经济报2006年 第24期
中国药科大学高等职业技术学校和中国药科大学药学院的研究人员研究了头孢氨苄生产工艺的改进：通过缩短头孢氨苄的结晶过程提高总收率。该方法是通过7-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸(7-ADCA)和苯甘氨酸邓钠盐起反应，只需一步结晶即可得头孢氨苄。一步结晶法总收率达到89.4%，可以大大缩短工艺过程，降低生产成本。
制备阿糖胞苷
浙江海正药业股份有限公司的研究人员研究出制备阿糖胞苷的方法。该方法是将阿糖尿苷与乙酐或乙酰氯或乙酰溴在吡啶中反应得到阿糖尿苷乙酯，将阿糖尿苷乙酯与三氮唑化台物在三氯氧磷和隋性有机溶剂作用下反应得到三氮唑尿苷，再将三氮唑尿苷进行氨解得到阿糖胞苷。该方法可克服现有技术的不足，选用的溶剂价廉量少，工业化制备收率高，可有效控制生产成本，并且选用强酸性阳离子交换树酯分离纯化阿糖胞苷粗品，得到的阿糖胞苷产品符合欧美药典的要求。
山茱萸提取物莫诺苷制备方法
江苏中康新药指纹图谱开发有限公司的研究人员研究了一种山茱萸提取物莫诺苷的制备方法。该方法是将山茱萸药材用乙醇提取，提取液减压浓缩，浓缩液加水沉淀，上清液用大孔吸附树酯或活性炭进行柱层析，除去杂质，乙醇梯度洗脱，洗脱液减压浓缩并干燥，经反相硅胶分离得到山茱萸提取物莫诺苷。
制备克拉霉素氨基酸盐
湖北工学院的研究人员研究出克拉霉素氨基酸盐及制备方法。该制备方法为：取克拉霉素和氨基酸混合于水溶剂中，在20～40℃下搅拌k小时；将该溶液在室温下减压浓缩，浓缩液经冷冻干燥，得白色结晶性粉末为克拉霉素氨基酸盐。该方法操作简单，获得物纯度高、质量稳定、水溶性好，适用于制备医药制剂。
合成20(S)-人参皂苷Rh2
武汉大学的研究人员研究出20(S)-人参皂苷Rh2的合成方法。该方法为：通过选择性保护原人参二醇，得到单取代的原人参二醇，再由葡萄糖基给体和单取代的原人参二醇在路易斯酸的催化作用下进行糖苷化反应，脱去保护基，经分离纯化得到20(S)-人参皂苷Rh2。该方法反应条件温和、成本低，反应产物立体选择性高、产率高、纯度高，适宜于工业化大规模生产的方法。
回收盐酸去甲金霉素结晶母液
华北制药集团有限责任公司的研究人员研究出一种盐酸去甲金霉素结晶母液的回收方法。该方法步骤为：将盐酸去甲金霉素结晶母液低温自然沉降，过滤；将滤液用碱性溶液调pH，加入助滤剂，过滤；将滤饼用草酸溶液溶解，加入净化剂过滤；用多碳醇或多碳醇与醋酸酯的混合液进行溶媒萃取，萃取液冷却；用尿素复盐、洗涤、结晶、干燥。本发明所提供的盐酸去甲金霉素结晶母液回收方法，可使回收的盐酸去甲金霉素含量达80%以上，回收率达50%以上。该方法有效避免了盐酸去甲金霉素生产过程中废弃去甲金霉素结晶母液所造成的浪费，可节约生产成本5%，同时还减少了生产过程中的环境污染。
(本栏目信息由于齐继成提供)
医药经济报2006年 第24期