创新工艺
合成邻氯苄星青霉素
石药集团中诺药业(石家庄)有限公司的研究人员研究出邻氯苄星青霉素的合成工艺:将6-氨基青霉烷酸在有机溶剂的水溶液中先溶于稀碱液成钠盐后,与邻氯苯甲异恶唑酰氯缩合直接得到邻氯青霉素钠的溶液,再与N,N-二苄基乙二胺二醋酸进行复分解反应得到邻氯苄星青霉素。
制备3-芳基-B-咔啉-1-酮类化合物
清华大学研究人员研究出3-芳基-B-咔啉-1-酮化合物的制备方法:首先使2-氰基-2-乙酰氨基乙酸乙酯与查尔酮发生Michaek加成反应,然后使加成互应生成的化合物在酸催化条件下发生腈一酮成环反应生成吡啶酮,再使吡啶酮化合物中的酰氨基与卤素发生金属催化的分子内芳胺化反应,生成含氮五元环,最后得到3-芳基-B-咔啉-1-酮化合物。
从植物提取物中分离力可拉敏
广东天普生化医药股份有限公司研究出从含石蒜科生物碱的植物提取物中分离力可拉敏的方法:将含石蒜科生物碱的植物提取物经过预处理,经阳离子交换树脂吸附、洗脱,跟踪检测洗脱流份,浓缩富集力可拉敏段流份,得力可拉敏游离碱粗品,再以有机溶剂重结晶,得纯度为99%左右的力可拉敏游离碱结晶。
用改性壳聚糖处理红霉素发酵液
镇江新宇化工有限责任公司研究出用改性壳聚糖处理红霉素发酵液的方法:将甲壳素用常规方法使其发生脱乙酰化反应,产生水溶性的壳聚糖;在水溶性的壳聚糖溶液中加入乙醇,搅拌,使其改性,成季胺盐壳聚糖;将季胺盐壳聚糖放入红霉素发酵液中稀释,用絮凝方法从溶液中过滤出红霉。该方法利用天然无毒的甲壳素改性成阳离子型的壳聚糖高分子絮凝剂,不仅能絮凝溶液中悬浮的固体杂质,还能絮凝部分溶解的杂质,提高了红霉素的收率,处理后的废渣无污染且可综合利用。
树脂法纯化茶多酚
东北林业大学植物药工程研究中心和哈尔滨商业大学制药工程系的研究人员研究出树脂纯化茶多酚工艺,筛选出了适合制备高纯度茶多酚的最佳工艺条件。该工艺是:将纯度为35%、浓度为5mg/mk的茶多酚经H1020树脂吸附,吸附率达80.33%,依次经蒸馏水、10%的乙醇溶液、80%乙醇洗脱,洗脱率达83.5%,洗脱液过滤后,经喷雾干燥得到纯度为98%以上的茶多酚产品。
(本栏目信息由齐继成提供)
医药经济报2006年 第64期
石药集团中诺药业(石家庄)有限公司的研究人员研究出邻氯苄星青霉素的合成工艺:将6-氨基青霉烷酸在有机溶剂的水溶液中先溶于稀碱液成钠盐后,与邻氯苯甲异恶唑酰氯缩合直接得到邻氯青霉素钠的溶液,再与N,N-二苄基乙二胺二醋酸进行复分解反应得到邻氯苄星青霉素。
制备3-芳基-B-咔啉-1-酮类化合物
清华大学研究人员研究出3-芳基-B-咔啉-1-酮化合物的制备方法:首先使2-氰基-2-乙酰氨基乙酸乙酯与查尔酮发生Michaek加成反应,然后使加成互应生成的化合物在酸催化条件下发生腈一酮成环反应生成吡啶酮,再使吡啶酮化合物中的酰氨基与卤素发生金属催化的分子内芳胺化反应,生成含氮五元环,最后得到3-芳基-B-咔啉-1-酮化合物。
从植物提取物中分离力可拉敏
广东天普生化医药股份有限公司研究出从含石蒜科生物碱的植物提取物中分离力可拉敏的方法:将含石蒜科生物碱的植物提取物经过预处理,经阳离子交换树脂吸附、洗脱,跟踪检测洗脱流份,浓缩富集力可拉敏段流份,得力可拉敏游离碱粗品,再以有机溶剂重结晶,得纯度为99%左右的力可拉敏游离碱结晶。
用改性壳聚糖处理红霉素发酵液
镇江新宇化工有限责任公司研究出用改性壳聚糖处理红霉素发酵液的方法:将甲壳素用常规方法使其发生脱乙酰化反应,产生水溶性的壳聚糖;在水溶性的壳聚糖溶液中加入乙醇,搅拌,使其改性,成季胺盐壳聚糖;将季胺盐壳聚糖放入红霉素发酵液中稀释,用絮凝方法从溶液中过滤出红霉。该方法利用天然无毒的甲壳素改性成阳离子型的壳聚糖高分子絮凝剂,不仅能絮凝溶液中悬浮的固体杂质,还能絮凝部分溶解的杂质,提高了红霉素的收率,处理后的废渣无污染且可综合利用。
树脂法纯化茶多酚
东北林业大学植物药工程研究中心和哈尔滨商业大学制药工程系的研究人员研究出树脂纯化茶多酚工艺,筛选出了适合制备高纯度茶多酚的最佳工艺条件。该工艺是:将纯度为35%、浓度为5mg/mk的茶多酚经H1020树脂吸附,吸附率达80.33%,依次经蒸馏水、10%的乙醇溶液、80%乙醇洗脱,洗脱率达83.5%,洗脱液过滤后,经喷雾干燥得到纯度为98%以上的茶多酚产品。
(本栏目信息由齐继成提供)
医药经济报2006年 第64期