持续科学追问 赢得创新先机——记朱砂根总皂苷抗肿瘤新药研究
作者：记者 任 壮 来源：《中国中医药报》2006-8-17报道
目前广泛用于癌症药物治疗方案——化学药物的治疗方案，均伴随着严重的毒副反应，甚至免疫力极度下降，癌细胞迅速扩散而不能达到治疗作用。所以，在寻求导向治疗、基因治疗、综合治疗等多途径治疗方法的同时天然药物的开发工作进入新的研究高峰，在天然药物中寻找有效的抗肿瘤药物，已在国内外医药界达成了共识。
以中国中医科学院中药研究所副所长、研究员边宝林为负责人的朱砂根总皂苷抗肿瘤新药研究课题组经过十年艰辛求索，证实朱砂根总皂苷完全有可能开发成为抗癌作用明显、毒性低、口服剂量小、有效组分结构清楚、具有我国独立知识产权及我国民族用药特点、揭示中医理论用药规律的创新药物。该课题临床前研究已基本结束，并经国家食品药品监督管理局批准，目前已进入临床研究阶段。
朱砂根抗肿瘤研究进入视野
据课题组骨干成员、中药研究所副研究员杨健介绍，中药朱砂根始载于《本草纲目》,分布于我国浙江、江西、贵州等地区，被当地多种药志所收载，是一个资源丰富，分布广泛，有临床特效的中草药，其味苦性辛凉，有清热解毒、散瘀止痛之功效，可用于风湿骨痛、跌打损伤、各种急性炎症以及抗蛇毒和癌症治疗。
杨健告诉记者，早在上世纪80年代，中药研究所抗肿瘤小组于江西省上饶地区总结民间用药经验，在几十种民间抗肿瘤、抗蛇毒草药中进行了全面筛选，从中发现朱砂根80%乙醇提取物有明显的抗肿瘤活性。1994年中药研究所开始对朱砂根总皂苷抗肿瘤新药研究立项资助，后来又先后获得国家中医药管理局青年基金、国家科技部“1035”工程、国家科技部“十五”重点攻关项目的资金支持，使课题研究得以持续、深入进行。
科学探求十余载获多项突破
课题组经过多年的研究发现，朱砂根抗肿瘤主要有效成分为五环三萜总皂苷，是从干燥的朱砂根中提取分离所得的黄棕色粉末。按照中药二类新药标准，课题组先后进行了有关抗癌药效学实验、毒理实验、制备工艺实验和质量标准研究等临床前全部内容。
边宝林从6个方面总结了此项研究的创新点。第一，朱砂根总皂苷是从天然中草药中筛选出的有效部位群，抗癌作用明确，活性强。第二，朱砂根总皂苷口服剂量小，治疗指数高，为临床试验的安全、合理用药提供了良好的空间。第三，朱砂根总皂苷毒副作用小。在20多例患者的临床初步试验中，未出现任何类似放、化疗治疗引起的毒副作用。对肠胃消化系统的刺激作用，改为饭后服用即可得以缓解，有80%以上患者连续服用3个月未出现腹痛、便溏。第四，朱砂根总皂苷有效组分明确，有效成分的可知性为朱砂根总皂苷作用机理研究打下基础。第五，朱砂根总皂苷有效组分可控，保证了提供临床研究用药的一致性和临床疗效的稳定性。第六，朱砂根总皂苷的生产采用了先进、可控的提取分离工艺，工业化自动程度高，保证了成品的质量。
他说，本课题具有我国独立的知识产权和技术专利，目前国外尚无同类研究。与其他抗癌药相比具有有效组分明确、质量检查先进、口服剂量小、疗效高、毒副作用小、生产成本低等特点，属当今高科技产品，可弥补中药方法以辅助治疗为主的不足。因此在相当长的时期内，具有较强的技术竞争能力。课题研究成果先后获得中国中医科学院科技成果二等奖和北京市科学技术三等奖。
研究成果可带来良好的经济、社会和环境效益
边宝林说，朱砂根总皂苷的研究成功，必将减少癌症患者的痛苦，提高患者生存率，为癌症患者带来福音，从而使我国的民族医药壮大成长，让世界人民了解中药，使用中药。
他介绍，抗癌药物在全球市场有很大的需求和发展前景，我国每年约有100多万人对抗癌药物有需求，按目前市场需求量测算，每年至少需要约5亿粒，即使本课题产品投产，年产量可达1亿～1.5亿粒,市场缺口仍然很大。同时，本课题产品进入市场后，有利于提高我国中药的出口水平，促进中药现代化发展。另外，经过多年的栽培实验，现已获得朱砂根人工种植技术，原料药可实现由野生变为人工种植，一方面可保护自然生态平衡，另一方面也可通过药材种植基地帮助边远山区农村脱贫致富，促进地区社会经济发展。
目前广泛用于癌症药物治疗方案——化学药物的治疗方案，均伴随着严重的毒副反应，甚至免疫力极度下降，癌细胞迅速扩散而不能达到治疗作用。所以，在寻求导向治疗、基因治疗、综合治疗等多途径治疗方法的同时天然药物的开发工作进入新的研究高峰，在天然药物中寻找有效的抗肿瘤药物，已在国内外医药界达成了共识。
以中国中医科学院中药研究所副所长、研究员边宝林为负责人的朱砂根总皂苷抗肿瘤新药研究课题组经过十年艰辛求索，证实朱砂根总皂苷完全有可能开发成为抗癌作用明显、毒性低、口服剂量小、有效组分结构清楚、具有我国独立知识产权及我国民族用药特点、揭示中医理论用药规律的创新药物。该课题临床前研究已基本结束，并经国家食品药品监督管理局批准，目前已进入临床研究阶段。
朱砂根抗肿瘤研究进入视野
据课题组骨干成员、中药研究所副研究员杨健介绍，中药朱砂根始载于《本草纲目》,分布于我国浙江、江西、贵州等地区，被当地多种药志所收载，是一个资源丰富，分布广泛，有临床特效的中草药，其味苦性辛凉，有清热解毒、散瘀止痛之功效，可用于风湿骨痛、跌打损伤、各种急性炎症以及抗蛇毒和癌症治疗。
杨健告诉记者，早在上世纪80年代，中药研究所抗肿瘤小组于江西省上饶地区总结民间用药经验，在几十种民间抗肿瘤、抗蛇毒草药中进行了全面筛选，从中发现朱砂根80%乙醇提取物有明显的抗肿瘤活性。1994年中药研究所开始对朱砂根总皂苷抗肿瘤新药研究立项资助，后来又先后获得国家中医药管理局青年基金、国家科技部“1035”工程、国家科技部“十五”重点攻关项目的资金支持，使课题研究得以持续、深入进行。
科学探求十余载获多项突破
课题组经过多年的研究发现，朱砂根抗肿瘤主要有效成分为五环三萜总皂苷，是从干燥的朱砂根中提取分离所得的黄棕色粉末。按照中药二类新药标准，课题组先后进行了有关抗癌药效学实验、毒理实验、制备工艺实验和质量标准研究等临床前全部内容。
边宝林从6个方面总结了此项研究的创新点。第一，朱砂根总皂苷是从天然中草药中筛选出的有效部位群，抗癌作用明确，活性强。第二，朱砂根总皂苷口服剂量小，治疗指数高，为临床试验的安全、合理用药提供了良好的空间。第三，朱砂根总皂苷毒副作用小。在20多例患者的临床初步试验中，未出现任何类似放、化疗治疗引起的毒副作用。对肠胃消化系统的刺激作用，改为饭后服用即可得以缓解，有80%以上患者连续服用3个月未出现腹痛、便溏。第四，朱砂根总皂苷有效组分明确，有效成分的可知性为朱砂根总皂苷作用机理研究打下基础。第五，朱砂根总皂苷有效组分可控，保证了提供临床研究用药的一致性和临床疗效的稳定性。第六，朱砂根总皂苷的生产采用了先进、可控的提取分离工艺，工业化自动程度高，保证了成品的质量。
他说，本课题具有我国独立的知识产权和技术专利，目前国外尚无同类研究。与其他抗癌药相比具有有效组分明确、质量检查先进、口服剂量小、疗效高、毒副作用小、生产成本低等特点，属当今高科技产品，可弥补中药方法以辅助治疗为主的不足。因此在相当长的时期内，具有较强的技术竞争能力。课题研究成果先后获得中国中医科学院科技成果二等奖和北京市科学技术三等奖。
研究成果可带来良好的经济、社会和环境效益
边宝林说，朱砂根总皂苷的研究成功，必将减少癌症患者的痛苦，提高患者生存率，为癌症患者带来福音，从而使我国的民族医药壮大成长，让世界人民了解中药，使用中药。
他介绍，抗癌药物在全球市场有很大的需求和发展前景，我国每年约有100多万人对抗癌药物有需求，按目前市场需求量测算，每年至少需要约5亿粒，即使本课题产品投产，年产量可达1亿～1.5亿粒,市场缺口仍然很大。同时，本课题产品进入市场后，有利于提高我国中药的出口水平，促进中药现代化发展。另外，经过多年的栽培实验，现已获得朱砂根人工种植技术，原料药可实现由野生变为人工种植，一方面可保护自然生态平衡，另一方面也可通过药材种植基地帮助边远山区农村脱贫致富，促进地区社会经济发展。