雷公藤临床药理.ppt
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参见附件(70KB)。
雷公藤的主要药理
及临床应用
丁樱 教授、硕导
河南中医学院第一附属医院儿科
二、主要药理作用
1.抗炎作用:
①降低毛细血管通透性
②抑制炎症浸润渗出
③抑制对抗各类炎症介质
④抗凝、抗栓塞、减少组织损伤
TW具有皮质激素样治疗作用,而无激素样副作用。
2.免疫抑制作用
①对细胞免疫的作用:能够阻止包括IL-2R在内的多种途径所致的T细胞增殖。还可降低胸腺细胞对IL-1的增殖反应。
②对体液免疫的作用:可通过抑制Th的功能,而间接抑制体液免疫应答。
③对巨噬细胞的作用:对其吞噬作用无明显影响,甚至有报道对吞噬功能有增强作用。
但雷公藤的免疫抑制作用有其独特的方式,简单介绍如下:
? 雷公藤抑制IL-2产生的作用不是通过T细胞受体(TCR)途径介导的 。
? 雷公藤抑制T细胞的作用有一个明显的特征,即经对己活化的T淋巴细胞效应最强,而对处于静止期者并不明显,从这个意义上来说,雷公藤对T细胞的抑制也是有选择性的。
? 然而雷公藤内酯醇显著的体内免疫抑制功能仅从抑制T细胞的环节仍难以得到全面的解释。
3. 治疗肾脏疾病的非免疫机理
新近的研究表明:雷公藤降低尿蛋白排泄的作用除与其免疫抑制效应有关外,还与其保护和维持肾小球基膜电荷屏障的完整性,降低肾小球的通透性有关。
4.抗肿瘤作用
主要为二萜类化合物具有抗肿瘤活性。
5.对性腺功能的影响
长期应用可表现为生殖系异常:如女性月经不调,闭经;男性性欲↓,精子活力↓ ,数目↓甚至睾丸萎缩,但都是可逆的。
TW对雌激素的影响是治疗狼疮的独特作用环节。
三、雷公藤的临床应用
自从黎氏于1977年首次将TW用于肾小球疾病以来,雷公藤显示出了明显疗效,使肾小球疾病的治疗向前推进了一步。
并且改变了以往认为雷公藤起效缓慢等观点。(临床证实确实有许多病人起效相当迅速)
下面作一简单介绍:
㈠用于原发性肾小球疾病
①用于原发性肾病综合症治疗:突出表现为肾病患者的蛋白尿的消失或减少,与激素合用能提高疗效,使一些难治性肾病缓解。
②IgA肾病的治疗:
㈡用于继发性肾小球疾病
①狼疮性肾炎(LN):迄今,治疗LN仍有一定困难,但近年来加用TW后疗效明显提高。
②紫癜性肾炎:有报道单用TW多甙片,疗程3个月,治愈率80%,好转16%,无效4%。例如:
? 对临床表现为轻型、血尿伴蛋白尿或反复皮肤紫癜的病人应用雷公藤多甙片效果满意。
? 临床表现为肾病综合症的病人可以与激素联合应用。
三、TW的副作用
1.消化系统:以胃肠道反应最多见。
2.神经系统:头晕、乏力、嗜睡。
3.皮肤粘膜:皮疹、色素沉着、口腔溃疡。
4.生殖系统:女性明显。
5.血象改变:白细胞及血小板可逆性下降。
6.心血管系统:心悸、胸闷、心律不齐等。
以上副作用各家报道不一,考虑与制剂、剂量、给药方法及病种有关,此类副作用一般可在停药后消失。
近年来,我们采用保肝治疗与雷公藤多甙同时应用的方法来防治肝功损害,明显降低了其发生率。
雷公藤的主要药理
及临床应用
丁樱 教授、硕导
河南中医学院第一附属医院儿科
二、主要药理作用
1.抗炎作用:
①降低毛细血管通透性
②抑制炎症浸润渗出
③抑制对抗各类炎症介质
④抗凝、抗栓塞、减少组织损伤
TW具有皮质激素样治疗作用,而无激素样副作用。
2.免疫抑制作用
①对细胞免疫的作用:能够阻止包括IL-2R在内的多种途径所致的T细胞增殖。还可降低胸腺细胞对IL-1的增殖反应。
②对体液免疫的作用:可通过抑制Th的功能,而间接抑制体液免疫应答。
③对巨噬细胞的作用:对其吞噬作用无明显影响,甚至有报道对吞噬功能有增强作用。
但雷公藤的免疫抑制作用有其独特的方式,简单介绍如下:
? 雷公藤抑制IL-2产生的作用不是通过T细胞受体(TCR)途径介导的 。
? 雷公藤抑制T细胞的作用有一个明显的特征,即经对己活化的T淋巴细胞效应最强,而对处于静止期者并不明显,从这个意义上来说,雷公藤对T细胞的抑制也是有选择性的。
? 然而雷公藤内酯醇显著的体内免疫抑制功能仅从抑制T细胞的环节仍难以得到全面的解释。
3. 治疗肾脏疾病的非免疫机理
新近的研究表明:雷公藤降低尿蛋白排泄的作用除与其免疫抑制效应有关外,还与其保护和维持肾小球基膜电荷屏障的完整性,降低肾小球的通透性有关。
4.抗肿瘤作用
主要为二萜类化合物具有抗肿瘤活性。
5.对性腺功能的影响
长期应用可表现为生殖系异常:如女性月经不调,闭经;男性性欲↓,精子活力↓ ,数目↓甚至睾丸萎缩,但都是可逆的。
TW对雌激素的影响是治疗狼疮的独特作用环节。
三、雷公藤的临床应用
自从黎氏于1977年首次将TW用于肾小球疾病以来,雷公藤显示出了明显疗效,使肾小球疾病的治疗向前推进了一步。
并且改变了以往认为雷公藤起效缓慢等观点。(临床证实确实有许多病人起效相当迅速)
下面作一简单介绍:
㈠用于原发性肾小球疾病
①用于原发性肾病综合症治疗:突出表现为肾病患者的蛋白尿的消失或减少,与激素合用能提高疗效,使一些难治性肾病缓解。
②IgA肾病的治疗:
㈡用于继发性肾小球疾病
①狼疮性肾炎(LN):迄今,治疗LN仍有一定困难,但近年来加用TW后疗效明显提高。
②紫癜性肾炎:有报道单用TW多甙片,疗程3个月,治愈率80%,好转16%,无效4%。例如:
? 对临床表现为轻型、血尿伴蛋白尿或反复皮肤紫癜的病人应用雷公藤多甙片效果满意。
? 临床表现为肾病综合症的病人可以与激素联合应用。
三、TW的副作用
1.消化系统:以胃肠道反应最多见。
2.神经系统:头晕、乏力、嗜睡。
3.皮肤粘膜:皮疹、色素沉着、口腔溃疡。
4.生殖系统:女性明显。
5.血象改变:白细胞及血小板可逆性下降。
6.心血管系统:心悸、胸闷、心律不齐等。
以上副作用各家报道不一,考虑与制剂、剂量、给药方法及病种有关,此类副作用一般可在停药后消失。
近年来,我们采用保肝治疗与雷公藤多甙同时应用的方法来防治肝功损害,明显降低了其发生率。
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