第十三章抗结核病药和抗麻风病药.doc
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参见附件(28kb)。
第十三章 抗结核病药和抗麻风病药 大纲要求：
1.异烟肼、利福平、乙胺丁醇体内过程特点、抗菌作用与机制、临床应用、不良反应。
2.链霉素、对氨基水杨酸、卡那霉素、吡嗪酰胺的药理作用特点。
3.合理应用原则。
4.氨苯砜的临床应用及不良反应。
抗结核药
一线药：
异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺
二线药：
环丙沙星、氧氟沙星、对氨基水杨酸、丙硫异烟肼、卡那霉素
异烟肼(INH)
【体内过程】口服吸收好、分布广泛、穿透力强
肝中乙酰化(快代谢、慢代谢型)
【作用及应用】1.窄谱：结核分枝杆菌
2.细胞内外杀菌
3.单用易产生耐药性、无交叉耐药性
4.作用机制：抑制分枝菌酸合成
5.预防、治疗各型结核病--首选药
【不良反应】1.神经系统毒性(维生素B6)
2.肝毒性
利福平(RFP)砖红色
【体内过程】个体差异大，食物、药物减少吸收
分布广泛、穿透力强
肝药酶诱导剂
【抗菌作用】高效、广谱
1.结核杆菌 2.球菌 3.麻风杆菌
4.高浓度时 天花病毒、沙眼衣原体
【作用机制】抑制DNA依赖的RNA聚合酶
【不良反应】胃肠道刺激；少数肝损害、过敏；致畸
乙胺丁醇 右旋体
【药动学特点】肾功不全可引起蓄积中毒
【作用及应用】1.繁殖期、细胞内外的结核杆菌
2.单用产生耐药性，较慢
3.抗菌机制：与Mg2+结合，干扰RNA合成。
4.合用治疗各种结核病和重症患者
【不良反应】一般：胃肠道、肝功损害、过敏、致畸
大量：视神经炎
链霉素：各型活动型结核病
对氨水杨酸(PAS)
二线用药，水溶性低、不稳定
【药动学特点】
不易透入细胞，在肝内乙酰化灭活
【作用及应用】
1.各种结核病：PAS+异烟肼
2.甲状腺功能亢进、降血脂
【不良反应】
肾毒性--碱化尿液，肾功不良者慎用
抗凝血酶原生成
吡嗪酰胺
单用均易产生耐药性，但乙胺丁醇较慢
总结：
脑膜炎症时，不能进入脑脊液者：链霉素、卡那霉素
只能杀灭细胞外结核菌者：
链霉素、对氨基水杨酸、卡那霉素
能杀灭细胞内外结核菌者：
异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺
有致畸作用：利福平、乙胺丁醇
肾功不全者慎用：乙胺丁醇、对氨基水杨酸、卡那霉素
肾功不全可用：利福平
第十三章 抗结核病药和抗麻风病药 大纲要求：
1.异烟肼、利福平、乙胺丁醇体内过程特点、抗菌作用与机制、临床应用、不良反应。
2.链霉素、对氨基水杨酸、卡那霉素、吡嗪酰胺的药理作用特点。
3.合理应用原则。
4.氨苯砜的临床应用及不良反应。
抗结核药
一线药：
异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺
二线药：
环丙沙星、氧氟沙星、对氨基水杨酸、丙硫异烟肼、卡那霉素
异烟肼(INH)
【体内过程】口服吸收好、分布广泛、穿透力强
肝中乙酰化(快代谢、慢代谢型)
【作用及应用】1.窄谱：结核分枝杆菌
2.细胞内外杀菌
3.单用易产生耐药性、无交叉耐药性
4.作用机制：抑制分枝菌酸合成
5.预防、治疗各型结核病--首选药
【不良反应】1.神经系统毒性(维生素B6)
2.肝毒性
利福平(RFP)砖红色
【体内过程】个体差异大，食物、药物减少吸收
分布广泛、穿透力强
肝药酶诱导剂
【抗菌作用】高效、广谱
1.结核杆菌 2.球菌 3.麻风杆菌
4.高浓度时 天花病毒、沙眼衣原体
【作用机制】抑制DNA依赖的RNA聚合酶
【不良反应】胃肠道刺激；少数肝损害、过敏；致畸
乙胺丁醇 右旋体
【药动学特点】肾功不全可引起蓄积中毒
【作用及应用】1.繁殖期、细胞内外的结核杆菌
2.单用产生耐药性，较慢
3.抗菌机制：与Mg2+结合，干扰RNA合成。
4.合用治疗各种结核病和重症患者
【不良反应】一般：胃肠道、肝功损害、过敏、致畸
大量：视神经炎
链霉素：各型活动型结核病
对氨水杨酸(PAS)
二线用药，水溶性低、不稳定
【药动学特点】
不易透入细胞，在肝内乙酰化灭活
【作用及应用】
1.各种结核病：PAS+异烟肼
2.甲状腺功能亢进、降血脂
【不良反应】
肾毒性--碱化尿液，肾功不良者慎用
抗凝血酶原生成
吡嗪酰胺
单用均易产生耐药性，但乙胺丁醇较慢
总结：
脑膜炎症时，不能进入脑脊液者：链霉素、卡那霉素
只能杀灭细胞外结核菌者：
链霉素、对氨基水杨酸、卡那霉素
能杀灭细胞内外结核菌者：
异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺
有致畸作用：利福平、乙胺丁醇
肾功不全者慎用：乙胺丁醇、对氨基水杨酸、卡那霉素
肾功不全可用：利福平
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