第十六章传出神经药物概论.doc
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参见附件(261kb)。
第十六章 传出神经药物概论
一、突 触
突触前膜
突触后膜
突触间隙
递质
乙酰胆碱(ACh)
去甲肾上腺素(NA)
多巴胺(DA)
三磷酸腺苷(ATP)
(一)ACh
合成
胆碱
↓胆碱乙酰化酶
↓乙酰CoA
ACh
贮存 贮存在囊泡中
释放 胞裂外排、直接释放
消除 AChE水解
(二)NA
合成
酪氨酸
↓酪氨酸羟化酶(限速酶)
多巴
↓多巴脱羧酶
多巴胺
↓多巴胺β-羟化酶
NA
↓苯乙胺-N-甲基转移酶
Adr
贮存 贮存在囊泡中
释放 胞裂外排
消除 摄取1(细胞前膜)、摄取2(心肌、平滑肌等)
二、1.胆碱能神经(末梢释放ACh)
2.去甲肾上腺素能神经(末梢释放NA)
几乎全部交感神经的节后纤维
三、(一)胆碱受体
1.M受体(毒蕈碱型胆碱受体)
muscarinic ACh receptor
(副交感神经节后纤维支配的效应器：眼睛、胃肠、心脏、腺体)
2.N受体(烟碱型胆碱受体)
nicotinic ACh receptor
(神经节细胞和骨骼肌细胞上)
●N1受体--神经节
●N2受体--骨骼肌
(二)肾上腺素受体
1.α1肾上腺素受体
2.α2肾上腺素受体
3.β肾上腺素受体
●β1(主要在心肌)
●β2(主要在支气管和血管平滑肌)
(三)受体分布及效应：
传出神经系统受体分布及效应
效应器去甲肾上腺素能神经兴奋胆碱能神经兴奋受体效应受体效应 心脏窦房结β1心率加快M
心率减慢 房室结、传导系统传导加快传导减慢 心肌收缩增强收缩减弱 平滑肌 眼睛虹膜括约肌 M收缩(缩瞳) 虹膜辐射肌α1收缩(散瞳) 睫状肌β2舒张(远视)M收缩(近视) 血管皮肤、粘膜α收缩 腹腔内脏α1，β2收缩，舒张 骨骼肌α，β2收缩，舒张M舒张 冠状动脉α，β2收缩，舒张 支气管 β2舒张M收缩 其他胃肠壁 M运动和张力增强 胃肠括约肌 M舒张 膀胱逼尿肌 M收缩 膀胱括约肌 M舒张 胆囊、胆道 M收缩 腺体 唾液腺 MK+和水分泌 汗腺A1局部分泌(手脚心)M分泌 胃肠道腺体 M分泌 呼吸道腺体 M分泌 其他 肝脏α1，β2肝糖元分解和异生 骨骼肌B2肌糖原分解 脂肪组织α，β3脂肪分解 植物神经节 N1兴奋 肾上腺髓质 N1分泌 骨骼肌β2收缩N2收缩 (四)药物分类：p124
传出神经系统的激动药和阻断药的典型代表药物列表：
第十六章 传出神经药物概论
一、突 触
突触前膜
突触后膜
突触间隙
递质
乙酰胆碱(ACh)
去甲肾上腺素(NA)
多巴胺(DA)
三磷酸腺苷(ATP)
(一)ACh
合成
胆碱
↓胆碱乙酰化酶
↓乙酰CoA
ACh
贮存 贮存在囊泡中
释放 胞裂外排、直接释放
消除 AChE水解
(二)NA
合成
酪氨酸
↓酪氨酸羟化酶(限速酶)
多巴
↓多巴脱羧酶
多巴胺
↓多巴胺β-羟化酶
NA
↓苯乙胺-N-甲基转移酶
Adr
贮存 贮存在囊泡中
释放 胞裂外排
消除 摄取1(细胞前膜)、摄取2(心肌、平滑肌等)
二、1.胆碱能神经(末梢释放ACh)
2.去甲肾上腺素能神经(末梢释放NA)
几乎全部交感神经的节后纤维
三、(一)胆碱受体
1.M受体(毒蕈碱型胆碱受体)
muscarinic ACh receptor
(副交感神经节后纤维支配的效应器：眼睛、胃肠、心脏、腺体)
2.N受体(烟碱型胆碱受体)
nicotinic ACh receptor
(神经节细胞和骨骼肌细胞上)
●N1受体--神经节
●N2受体--骨骼肌
(二)肾上腺素受体
1.α1肾上腺素受体
2.α2肾上腺素受体
3.β肾上腺素受体
●β1(主要在心肌)
●β2(主要在支气管和血管平滑肌)
(三)受体分布及效应：
传出神经系统受体分布及效应
效应器去甲肾上腺素能神经兴奋胆碱能神经兴奋受体效应受体效应 心脏窦房结β1心率加快M
心率减慢 房室结、传导系统传导加快传导减慢 心肌收缩增强收缩减弱 平滑肌 眼睛虹膜括约肌 M收缩(缩瞳) 虹膜辐射肌α1收缩(散瞳) 睫状肌β2舒张(远视)M收缩(近视) 血管皮肤、粘膜α收缩 腹腔内脏α1，β2收缩，舒张 骨骼肌α，β2收缩，舒张M舒张 冠状动脉α，β2收缩，舒张 支气管 β2舒张M收缩 其他胃肠壁 M运动和张力增强 胃肠括约肌 M舒张 膀胱逼尿肌 M收缩 膀胱括约肌 M舒张 胆囊、胆道 M收缩 腺体 唾液腺 MK+和水分泌 汗腺A1局部分泌(手脚心)M分泌 胃肠道腺体 M分泌 呼吸道腺体 M分泌 其他 肝脏α1，β2肝糖元分解和异生 骨骼肌B2肌糖原分解 脂肪组织α，β3脂肪分解 植物神经节 N1兴奋 肾上腺髓质 N1分泌 骨骼肌β2收缩N2收缩 (四)药物分类：p124
传出神经系统的激动药和阻断药的典型代表药物列表：
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