第三章药物效应动力学.doc
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参见附件(104KB)。
第三章 药物效应动力学大纲要求：
第一节 药物的基本作用
对因治疗、对症治疗药物的不良反应(副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、继发反应、特异质反应)。
第二节 药物的量效关系
量效关系、量效曲线、量反应、质反应、最小有效量、效价、效能、半数有效量、半数致死量等在药物应用中的意义。
第三节 药物的作用机制
药物作用机制的主要类型。
第四节 受体学说
受体的特征、受体的类型、激动药及拮抗药、受体的调节、信号转导。
第一节 药物的基本作用
一、药物的作用具有双重性:(p25)
治疗作用：与用药目的相符、有利于患病机体的作用。
不良反应：不符合用药目的并给患者带来不适或痛苦的反应统称为不良反应。
二、治疗作用
1.对因治疗:目的是消除原发致病因子，彻底治愈疾病(治本)
2.对症治疗:目的是改善症状(治标)
三、不良反应*：
1.副作用：是药物在治疗剂量时，出现的与治疗目的无关的不适反应，具有相对性。
2.毒性反应：指在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应。
急性毒性 致癌作用
慢性毒性 致畸作用
致突变作用
3.变态反应 指机体受药物刺激所发生的异常免疫反应，又称过敏反应，与药理作用和剂量无关。
4.后遗效应 指在停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应。
5.继发反应 指由于药物治疗作用引起的不良后果。
6.停药反应 指长期服用某些药物突然停药后原有疾病的加剧，又称反跳反应。
7.特异反应 指某些药物可使少数病人出现特异性的不良反应，反应性质与常人不同。
A型题：药物副作用是指
A.药物蓄积过多引起的反应
B.在治疗剂量时，机体出现与治疗目的无关的不适反应
C.停药后血药浓度已降至阈浓度以下时产生的不适反应
D.极少数人对药物特别敏感产生的反应
E.过量药物引起的肝、肾功能障碍
答案：B
【答疑编号20030101：针对该题提问】
B型题
A.副作用
B.后遗效应
C.停药反应
D.毒性反应
E.变态反应
1.药物蓄积过多引起的反应
2.在治疗剂量时，机体出现与治疗目的无关的不适反应
3.停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的生物效应
4.极少数人对药物特别敏感产生的反应
答案：DABE
【答疑编号20030102：针对该题提问】
A.副作用
B.后遗效应
C.停药反应
D.特异质反应
E.变态反应
1.长期应用可乐定后突然停药引起的血压升高
2.先天性血浆胆碱酯酶缺乏可导致
3.应用巴比妥类药醒后出现的眩晕、困倦等属于
4.应用伯氨喹引起的溶血性贫血属于
答案：CDBD
【答疑编号20030103：针对该题提问】
X型题
符合药物副作用的描述是
A.由于药物的毒性过大所引起
B.由于药物的选择性过高所引起
C.由于药物的选择性不高所引起
D.由于药物的剂量过大所引起
E.在治疗量即可发生
答案：CE
【答疑编号20030104：针对该题提问】
第二节 药物的量效关系
一、计量的概念
1)半数中毒量 TD50
2)半数致死量 LD50
二、量效关系和量效曲线
1.量效关系(剂量-效应关系)
描述药物效应的强弱与剂量大小或浓度高低之间的关系。
2.量效曲线
以药物效应为纵坐标，药物的剂量或浓度为横坐标做图所得到的曲线。p27 图3-1
3.量反应
药理效应是连续增减的变量，可用具体数量或最大反应的百分数表示(如血压、心率、呼吸等)。研究对象为单一的生物单位。
4.质反应
药理效应表现为反应性质的变化，而不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变，又称全或无反应，以阳性反应或阴性反应来表示药理效应。研究对象为一个群体。
量反应的量效曲线
效能(最大效应)
药物能达到最大效应的能力 ---- 内在活性
效价(效应强度、等效剂量)
能引起等效反应(一般采用50%的效应量)的相对浓度或剂量 ---- 亲和力
半数有效量 ED50 产生50%最大效应时的剂量
A型题
以下阐述中说法不正确的是
A.最大效能反映药物内在活性
B.效价强度是引起等效反应的相对剂量
C.效价强度与最大效能含义完全相同
D.效价强度与最大效能含义完全不同
E.效价强度反映药物与受体的亲和力
答案：C
【答疑编号20030105：针对该题提问】
质反应的频数分布曲线和累加量效曲线
质反应：研究对象为一群体。
第三节 药物的作用机制
研究药物效应的初始反应及其中间环节。
即研究药效是在何处产生的？
如何产生的？
见应试指南28-29页的小标题
A型题:药物作用机制不包括
A.影响神经递质或激素
B.改变细胞周围环境的理化性质
C.改变药物的给药途径
D.补充机体所缺乏的物质
E.作用于特定的靶点
答案：C
【答疑编号20030106：针对该题提问】
第四节 受体学说
一、受体
受体：是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中的某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信号转导系统，如细胞内第二信使的放大、分化、整合，触发后续的药理效应或生理效应。
配体：能与受体特异性结合的物质(内源性、外源性)。通过改变受体的构型而激活细胞内的信号转导过程。
二、受体的特征
1.饱和性
2.特异性
3.可逆性
4.高灵敏度
5.多样性
三、受体的类型
1.作用受体的药物(配体)
(1)亲和力：药物与受体结合的能力
KD 解离常数：引起50%最大效应时的药物浓度或剂量，反比
pD2 亲和力指数， KD 的负对数。 正比
(2)内在活性：药物激动受体产生效应的能力(α)
2.受体激动药：
既能与受体结合又能激动受体产生生物效应的药物
完全激动药 α= 1
部分激动药 α< 1
药物与受体的亲和力及内在活性对量效曲线的影响
A型题:部分激动剂的特点 k96、98
A.与受体亲和力高而无内在活性
B.与受体亲和力高而有内在活性
C.具有一定亲和力，但内在活性弱，增加剂量后内在活性增强。
D.具有一定亲和力，但内在活性弱，低剂量单用时产生激动效应，高剂量时可拮抗激动剂的效应。
E.无亲和力也无内在活性
答案：D
【答疑编号20030107：针对该题提问】
3.受体拮抗药：
与受体有较强亲和力但几无内在活性、不能产生生物效应的药物 α= 0
竞争性拮抗药
非竞争性拮抗药
竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药对激动药量效曲线的影响
竞争性拮抗药：使激动药的量效曲线平行右移，但最大效应不变。
非竞争性拮抗药：增加激动药的剂量也不能使量效曲线的最大强度达到原来水平。
B型题
A.pD2
B.pA2
C.Cmax
D.α
E. tmax
1.反映竞争性拮抗药对其受体激动药的拮抗强度
2.反映激动药与受体的亲和力大小
3.反映药物内在活性大小
答案：BAD
【答疑编号20030108：针对该题提问】
受体的调节
受体脱敏
受体增敏
第二信使 p34
第三章 药物效应动力学大纲要求：
第一节 药物的基本作用
对因治疗、对症治疗药物的不良反应(副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、继发反应、特异质反应)。
第二节 药物的量效关系
量效关系、量效曲线、量反应、质反应、最小有效量、效价、效能、半数有效量、半数致死量等在药物应用中的意义。
第三节 药物的作用机制
药物作用机制的主要类型。
第四节 受体学说
受体的特征、受体的类型、激动药及拮抗药、受体的调节、信号转导。
第一节 药物的基本作用
一、药物的作用具有双重性:(p25)
治疗作用：与用药目的相符、有利于患病机体的作用。
不良反应：不符合用药目的并给患者带来不适或痛苦的反应统称为不良反应。
二、治疗作用
1.对因治疗:目的是消除原发致病因子，彻底治愈疾病(治本)
2.对症治疗:目的是改善症状(治标)
三、不良反应*：
1.副作用：是药物在治疗剂量时，出现的与治疗目的无关的不适反应，具有相对性。
2.毒性反应：指在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应。
急性毒性 致癌作用
慢性毒性 致畸作用
致突变作用
3.变态反应 指机体受药物刺激所发生的异常免疫反应，又称过敏反应，与药理作用和剂量无关。
4.后遗效应 指在停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应。
5.继发反应 指由于药物治疗作用引起的不良后果。
6.停药反应 指长期服用某些药物突然停药后原有疾病的加剧，又称反跳反应。
7.特异反应 指某些药物可使少数病人出现特异性的不良反应，反应性质与常人不同。
A型题：药物副作用是指
A.药物蓄积过多引起的反应
B.在治疗剂量时，机体出现与治疗目的无关的不适反应
C.停药后血药浓度已降至阈浓度以下时产生的不适反应
D.极少数人对药物特别敏感产生的反应
E.过量药物引起的肝、肾功能障碍
答案：B
【答疑编号20030101：针对该题提问】
B型题
A.副作用
B.后遗效应
C.停药反应
D.毒性反应
E.变态反应
1.药物蓄积过多引起的反应
2.在治疗剂量时，机体出现与治疗目的无关的不适反应
3.停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的生物效应
4.极少数人对药物特别敏感产生的反应
答案：DABE
【答疑编号20030102：针对该题提问】
A.副作用
B.后遗效应
C.停药反应
D.特异质反应
E.变态反应
1.长期应用可乐定后突然停药引起的血压升高
2.先天性血浆胆碱酯酶缺乏可导致
3.应用巴比妥类药醒后出现的眩晕、困倦等属于
4.应用伯氨喹引起的溶血性贫血属于
答案：CDBD
【答疑编号20030103：针对该题提问】
X型题
符合药物副作用的描述是
A.由于药物的毒性过大所引起
B.由于药物的选择性过高所引起
C.由于药物的选择性不高所引起
D.由于药物的剂量过大所引起
E.在治疗量即可发生
答案：CE
【答疑编号20030104：针对该题提问】
第二节 药物的量效关系
一、计量的概念
1)半数中毒量 TD50
2)半数致死量 LD50
二、量效关系和量效曲线
1.量效关系(剂量-效应关系)
描述药物效应的强弱与剂量大小或浓度高低之间的关系。
2.量效曲线
以药物效应为纵坐标，药物的剂量或浓度为横坐标做图所得到的曲线。p27 图3-1
3.量反应
药理效应是连续增减的变量，可用具体数量或最大反应的百分数表示(如血压、心率、呼吸等)。研究对象为单一的生物单位。
4.质反应
药理效应表现为反应性质的变化，而不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变，又称全或无反应，以阳性反应或阴性反应来表示药理效应。研究对象为一个群体。
量反应的量效曲线
效能(最大效应)
药物能达到最大效应的能力 ---- 内在活性
效价(效应强度、等效剂量)
能引起等效反应(一般采用50%的效应量)的相对浓度或剂量 ---- 亲和力
半数有效量 ED50 产生50%最大效应时的剂量
A型题
以下阐述中说法不正确的是
A.最大效能反映药物内在活性
B.效价强度是引起等效反应的相对剂量
C.效价强度与最大效能含义完全相同
D.效价强度与最大效能含义完全不同
E.效价强度反映药物与受体的亲和力
答案：C
【答疑编号20030105：针对该题提问】
质反应的频数分布曲线和累加量效曲线
质反应：研究对象为一群体。
第三节 药物的作用机制
研究药物效应的初始反应及其中间环节。
即研究药效是在何处产生的？
如何产生的？
见应试指南28-29页的小标题
A型题:药物作用机制不包括
A.影响神经递质或激素
B.改变细胞周围环境的理化性质
C.改变药物的给药途径
D.补充机体所缺乏的物质
E.作用于特定的靶点
答案：C
【答疑编号20030106：针对该题提问】
第四节 受体学说
一、受体
受体：是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中的某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信号转导系统，如细胞内第二信使的放大、分化、整合，触发后续的药理效应或生理效应。
配体：能与受体特异性结合的物质(内源性、外源性)。通过改变受体的构型而激活细胞内的信号转导过程。
二、受体的特征
1.饱和性
2.特异性
3.可逆性
4.高灵敏度
5.多样性
三、受体的类型
1.作用受体的药物(配体)
(1)亲和力：药物与受体结合的能力
KD 解离常数：引起50%最大效应时的药物浓度或剂量，反比
pD2 亲和力指数， KD 的负对数。 正比
(2)内在活性：药物激动受体产生效应的能力(α)
2.受体激动药：
既能与受体结合又能激动受体产生生物效应的药物
完全激动药 α= 1
部分激动药 α< 1
药物与受体的亲和力及内在活性对量效曲线的影响
A型题:部分激动剂的特点 k96、98
A.与受体亲和力高而无内在活性
B.与受体亲和力高而有内在活性
C.具有一定亲和力，但内在活性弱，增加剂量后内在活性增强。
D.具有一定亲和力，但内在活性弱，低剂量单用时产生激动效应，高剂量时可拮抗激动剂的效应。
E.无亲和力也无内在活性
答案：D
【答疑编号20030107：针对该题提问】
3.受体拮抗药：
与受体有较强亲和力但几无内在活性、不能产生生物效应的药物 α= 0
竞争性拮抗药
非竞争性拮抗药
竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药对激动药量效曲线的影响
竞争性拮抗药：使激动药的量效曲线平行右移，但最大效应不变。
非竞争性拮抗药：增加激动药的剂量也不能使量效曲线的最大强度达到原来水平。
B型题
A.pD2
B.pA2
C.Cmax
D.α
E. tmax
1.反映竞争性拮抗药对其受体激动药的拮抗强度
2.反映激动药与受体的亲和力大小
3.反映药物内在活性大小
答案：BAD
【答疑编号20030108：针对该题提问】
受体的调节
受体脱敏
受体增敏
第二信使 p34
附件资料：
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