解热镇痛抗炎药.ppt
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参见附件(402KB)。
第二十章解热镇痛抗炎药
一.基本药理作用
(一)解热作用
[特点]
1.仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响.
2.仅影响散热过程,不影响产热程.
3.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环加氧酶(前列腺素合成酶，COX)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成
发热机制：病原体及其毒素→中性WBC→释放内热原→环加氧酶→PG(Prostaglandin)→体温调节中枢→发热)
(二)镇痛作用
1.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性、呼吸抑制.
2.镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞痛无效.
3.镇痛机制：抑制外周局部组织PG合成,减轻PG致痛作用，且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性.
(三)消炎、抗风湿作用
除苯胺类外，其他药均有此作用，能抑制局部PG合成,使炎症缓解或失
(四)抗血小板聚集作用
阿斯匹林可抑制PG合成酶,减少血栓烷A2(TXA2)形成,从而抑制血栓形成.
第一节水杨酸类
乙酰水扬酸(阿斯匹林 Aspirin)
1.解热、镇痛，消炎、抗风湿作用
(1)解热镇痛疗效明显可靠,可用于感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等.
(2)抗风湿作用强,较大剂量治疗急性风湿性关节炎,疗效迅速确实,亦可作为鉴别诊断;对类也可迅速镇痛风湿性关节炎镇痛、消炎,目前仍为首选药.
2.抑制血小板聚集、防止血栓形成：
小剂量：
(1)防治脑血栓
(2)防治心绞痛、心肌梗塞
[不良反应]
1.胃肠道反应：恶心、呕吐(刺激延脑CTZ)、上腹不适,大剂量可诱发和加重溃疡及无痛性出血(抑制PGE2合成)，故溃疡病患者应禁用.
2.凝血障碍：抑制血小板聚集，延长出血时间, 抑制凝血酶形成。对严重肝损害, 凝血酶原过低, 维生素K缺乏及血友病人可引起出血, 故这些病人应避免使用.
3.变态反应：以荨麻疹和哮喘最常见.哮喘的发生与抑制PG合成有关. 故有哮喘史者禁用.肾上腺素对"阿斯匹林哮喘"无效可用糖皮质激素治疗.
4.水杨酸反应：大剂量服用可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状. 处理：停药, 并静滴碳酸氢钠, 以促进药物排泄.
5.肝损害(瑞夷综合症)：病毒性感染并发热者青少年，少见，但可致死
第二节苯胺类
酰对乙氨基酚 (醋氨酚、扑热息痛Paracetamol, Acetaminophen)
[作用特点]
1.解热镇痛强度相当于阿斯匹林,但缓慢而持久临床上主要用于阿斯匹林不能耐受者的解热、镇痛,是小儿退热的首选药
2.抗炎作用很弱,无实际疗效.
[不良反应]
1.治疗量不良反应很少,偶见过敏.
2.大量可致高铁血红蛋白血症、溶血性贫血、肝、肾损害(毒性代谢物耗竭GSH)
第三节吡唑酮类
保泰松、布他酮
[作用特点]
1.解热、镇痛作用较弱,一般不用,但对某些顽固性发热效.
2.抗风湿作用很强,常用于风湿性类风湿性关节炎,关节强直性脊椎炎等.
3.较大剂量可促进尿酸排泄,用于治疗急性痛风.
[不良反应]
较多,毒性较大,可出现胃肠道损害、水钠潴留、过敏反应和肝、肾损害等.
第四节其他抗炎有机酸类
消炎痛(引哚美辛)
1、作用：是引哚类衍生物,其解热、抗炎、抗风湿作用较阿斯匹林强.
2、应用：仅用于对其他药不能耐受或疗效不显著的风湿、类风湿性关节炎的病人.
3、不良反应：多
(1)胃肠道反应
(2)CNS：头痛、眩晕
(3)造血系统：WBC、血小板减少、再障
(4)过敏反应：皮疹
布洛芬、酮洛芬、萘普生
1、作用：具有解热、镇痛、抗风湿作用
2、应用：主要用于治疗风湿性及类风湿性关节炎,疗效低于阿斯匹林
3、不良反应：少，胃肠道反应较轻
吡罗昔康、美洛昔康、尼美舒利
特点：抗炎作用强、副作用低
第二十章解热镇痛抗炎药
一.基本药理作用
(一)解热作用
[特点]
1.仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响.
2.仅影响散热过程,不影响产热程.
3.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环加氧酶(前列腺素合成酶，COX)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成
发热机制：病原体及其毒素→中性WBC→释放内热原→环加氧酶→PG(Prostaglandin)→体温调节中枢→发热)
(二)镇痛作用
1.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性、呼吸抑制.
2.镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞痛无效.
3.镇痛机制：抑制外周局部组织PG合成,减轻PG致痛作用，且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性.
(三)消炎、抗风湿作用
除苯胺类外，其他药均有此作用，能抑制局部PG合成,使炎症缓解或失
(四)抗血小板聚集作用
阿斯匹林可抑制PG合成酶,减少血栓烷A2(TXA2)形成,从而抑制血栓形成.
第一节水杨酸类
乙酰水扬酸(阿斯匹林 Aspirin)
1.解热、镇痛，消炎、抗风湿作用
(1)解热镇痛疗效明显可靠,可用于感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等.
(2)抗风湿作用强,较大剂量治疗急性风湿性关节炎,疗效迅速确实,亦可作为鉴别诊断;对类也可迅速镇痛风湿性关节炎镇痛、消炎,目前仍为首选药.
2.抑制血小板聚集、防止血栓形成：
小剂量：
(1)防治脑血栓
(2)防治心绞痛、心肌梗塞
[不良反应]
1.胃肠道反应：恶心、呕吐(刺激延脑CTZ)、上腹不适,大剂量可诱发和加重溃疡及无痛性出血(抑制PGE2合成)，故溃疡病患者应禁用.
2.凝血障碍：抑制血小板聚集，延长出血时间, 抑制凝血酶形成。对严重肝损害, 凝血酶原过低, 维生素K缺乏及血友病人可引起出血, 故这些病人应避免使用.
3.变态反应：以荨麻疹和哮喘最常见.哮喘的发生与抑制PG合成有关. 故有哮喘史者禁用.肾上腺素对"阿斯匹林哮喘"无效可用糖皮质激素治疗.
4.水杨酸反应：大剂量服用可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状. 处理：停药, 并静滴碳酸氢钠, 以促进药物排泄.
5.肝损害(瑞夷综合症)：病毒性感染并发热者青少年，少见，但可致死
第二节苯胺类
酰对乙氨基酚 (醋氨酚、扑热息痛Paracetamol, Acetaminophen)
[作用特点]
1.解热镇痛强度相当于阿斯匹林,但缓慢而持久临床上主要用于阿斯匹林不能耐受者的解热、镇痛,是小儿退热的首选药
2.抗炎作用很弱,无实际疗效.
[不良反应]
1.治疗量不良反应很少,偶见过敏.
2.大量可致高铁血红蛋白血症、溶血性贫血、肝、肾损害(毒性代谢物耗竭GSH)
第三节吡唑酮类
保泰松、布他酮
[作用特点]
1.解热、镇痛作用较弱,一般不用,但对某些顽固性发热效.
2.抗风湿作用很强,常用于风湿性类风湿性关节炎,关节强直性脊椎炎等.
3.较大剂量可促进尿酸排泄,用于治疗急性痛风.
[不良反应]
较多,毒性较大,可出现胃肠道损害、水钠潴留、过敏反应和肝、肾损害等.
第四节其他抗炎有机酸类
消炎痛(引哚美辛)
1、作用：是引哚类衍生物,其解热、抗炎、抗风湿作用较阿斯匹林强.
2、应用：仅用于对其他药不能耐受或疗效不显著的风湿、类风湿性关节炎的病人.
3、不良反应：多
(1)胃肠道反应
(2)CNS：头痛、眩晕
(3)造血系统：WBC、血小板减少、再障
(4)过敏反应：皮疹
布洛芬、酮洛芬、萘普生
1、作用：具有解热、镇痛、抗风湿作用
2、应用：主要用于治疗风湿性及类风湿性关节炎,疗效低于阿斯匹林
3、不良反应：少，胃肠道反应较轻
吡罗昔康、美洛昔康、尼美舒利
特点：抗炎作用强、副作用低
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