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编号:8077
β-内酰胺类抗生素.ppt
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    参见附件(134KB)。

    第38章

    β-内酰胺类抗生素

    理化特性及其体内过程特点

    * 不耐热

    * 水溶液不稳定

    * 肌注吸收快而完全

    * 作用快，维持时间短

    对大多数G+性菌、G-性菌、放线菌

    螺旋体菌有强大抗菌作用

    * G+球菌：葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性球菌

    * G+性杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌

    * G-球菌：脑膜炎双球菌、链球菌

    * 螺旋体：钩端螺旋体、梅毒螺旋体

    * 放线菌

    作用原理:

    主要是青霉素G的化学结构与合成粘肽的前体物的结构部分相似，竞争性与转酞酶结合，使转肽酶活性菌降低，粘肽合成发生障碍，造成细菌细胞壁缺损，敏感菌菌体渗透压高，使转肽酶活性降低，粘肽合成发生障碍，造成细菌细胞壁缺损，敏感菌菌体内渗透压高，使水内渗，以致菌体膨胀、裂解、死亡。

    抗菌特点:

    是一种杀菌剂，* 对繁殖期的细胞作用强，对静止期的细菌作用弱，* 对革兰氏阴性杆菌作用弱、因细胞壁粘肽少、外层有大量脂蛋白和胞 浆渗透压低

    * 对人体毒性小，* 不受脓液及坏死组织影响。

    抗药性:

    金葡菌易产生。

    机制

    * 产生β内酰胺酶(青霉素酶)

    * PBPS的靶位变化、与抗生素亲和力低，* 细胞壁通透性改变，药物进入菌体内减少。

    临床应用:

    * A组和B组溶血性链球菌的感染

    * 肺炎球菌感染

    * 敏感的葡萄球菌感染

    * 草绿色链球菌感染

    * 脑膜炎球菌感染

    * 螺旋体病

    * 革兰氏阳性杆菌感染

    不良反应及其防治:

    * 局部刺激：肌注可产生局部疼痛、红肿硬结

    * 过敏反应：

    (1)最常见是一般过敏反应，如寻麻疹、发热、关节痛等。多在用药后1-2周出现。

    (2)过敏性休克，常在用药后数秒至20分钟内发生，而且发生愈早，死亡率愈高，其症状为喉头水肿和肺水肿、循环衰竭症状及中枢症状。发生率5-10/10万，死亡率为10%休克者。

    过敏性休克的防治措施:

    * 掌握适应症

    * 详细地询问过敏史

    * 皮肤敏感试验

    * 避免饥饿时注射，初次注射后观察30分钟

    * 抢救：肾上腺素，s.c.,I.m.,ori.v.

    皮质激素

    其它支持疗法

    抗菌机制、不良反应、及防治同青霉素G，并有交叉过敏反应。

    分类:

    1.耐酸耐酶青霉素：如苯唑青霉素(异恶唑青霉素，新青霉素II)、邻氯青霉素、双氯青霉素

    2.广谱青霉素：如 氨苄青霉素，羧苄青霉素

    药物 第一代 第二代 第三代

    头孢噻吩 头孢孟多子孢氨噻吩

    头孢氨苄头孢氧哌唑

    头孢唑啉⑴ G+菌>2.3代 相似1代或略差<1.2

    ⑵ G-菌 差 较强强(绿脓、肠杆)

    ⑶对β-内

    酰胺酶稳定性<2.3代 较稳定高稳定

    ⑷肾毒性有 小无

    ⑸透过血

    脑屏障 不易 可透过

    临床应用：

    * 抗药金葡菌感染。

    * G-所致的呼吸道、泌尿道感染。

    * 尿路感染以及败血症、脑膜炎、肺炎等严重感染。