第二十四章解热镇痛抗炎药.doc
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第二十四章 解热镇痛抗炎药大纲要求：
阿司匹林药理作用、作用机制、临床应用、不良反应
对乙酰氨基酚、吲哚美辛、吡罗昔康、双氯芬酸的药理作用特点
塞来昔布、尼美舒利、美洛昔康的药理作用特点、临床应用
秋水仙碱、别嘌醇的临床应用
1.分类：(按照化学结构)
水杨酸类：阿司匹林*(乙酰水杨酸)
苯胺类：对乙酰氨基酚(扑热息痛)
吡唑酮类：保泰松(布他酮)
其它有机酸类：吲哚美辛(消炎痛)、布洛芬、吡罗昔康(炎痛喜康)、双氯芬酸(双氯灭痛)
2.分类：(按照对环加氧酶的选择性)
非选择性COX抑制剂：以上各药物
选择性COX-2抑制剂：美洛昔康、氯诺昔康、尼美舒利、塞来昔布
3.共同作用：解热、镇痛、抗炎(苯胺类除外)
4.作用机制：抑制合成前列腺素(PG)所必需的环氧酶(COX)，干扰PG的合成。
(1)解热
可使发热病人体温↓
对正常体温影响小
作用部位：中枢
(2)镇痛作用
仅有中等程度镇痛作用
镇痛部位：外周
(3)抗炎作用
可改善红肿热痛症状，不能根除病因
作用部位：外周
第一节 非选择性环氧酶抑制药
阿司匹林aspirin
(乙酰水杨酸acetylsalicylicacid，ASA)
[体内过程]
吸收：迅速 部位：胃、小肠上部 t1/215min
乙酰水杨酸 乙酸+水杨酸
代谢：肝药酶
排泄：肾脏排出
水杨酸：小剂量：一级动力学 t1/22-3h
大剂量：零级动力学 t1/215-30h
[药理作用及机制]
(1)解热镇痛
(2)抗炎抗风湿
(3)抑制血栓形成
防凝血机制：
[临床应用]
(1)解热镇痛
感冒发热、头痛牙痛等慢性钝痛
(2)抗炎抗风湿
较大剂量：急性风湿热、类风湿性关节炎
(3)防止血栓形成
小剂量：预防心脑血管疾病
(4)其他
[不良反应]
(1)胃肠道反应
a酸 b抑制血小板聚集 c抑制PG
(2)凝血障碍
一般：延长出血时间；长期使用：对抗维生素K凝血障碍
严重肝功能损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏和血友病禁用本品。
(3)过敏反应
一般、阿司匹林哮喘
哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用。
(4)水杨酸反应
(5)瑞夷(氏)综合症
(6)对肾脏的影响
苯胺类
对乙酰氨基酚(扑热息痛)
1.作用特点：
(1)解热镇痛作用缓和持久
(2)抗炎、抗风湿作用很弱
2.应用：
感冒发热、慢性钝痛；
小儿首选解热镇痛药
3.不良反应：治疗剂量时少；大剂量时肝肾损害
吲哚乙酸类
吲哚美辛(消炎痛)
最强的环氧酶抑制剂之一
1.作用特点：
(1)较强的解热、抗炎、抗风湿作用
(2)镇痛：对炎性疼痛有明显的镇痛作用
2.应用：急慢性风湿性关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎、癌性疼痛、癌性发热、胆绞痛等
3.不良反应：
较多：胃肠道、中枢神经系统、造血系统、肝损伤、过敏
昔康类
吡罗昔康(炎痛喜康)
1.作用特点：长效、强效、广谱、小量
2.作用机制：
(1)抑制环氧酶，减少PG的合成
(2)抑制软骨中的黏多糖酶和胶原酶活性
双氯芬酸(双氯灭痛)
1.作用特点：
强效解热镇痛抗炎药
有首过消除
2.临床应用：
类风湿性关节炎、粘连性脊椎炎、椎关节炎等引起的疼痛、及各种中等程度疼痛
第二节 选择性诱导型环氧酶抑制药
美洛昔康
氯诺昔康
尼美舒利
塞来昔布
第三节 抗痛风药
秋水仙碱：急性痛风性关节炎
别嘌醇：抑制尿酸合成，治疗痛风
第二十四章 解热镇痛抗炎药大纲要求：
阿司匹林药理作用、作用机制、临床应用、不良反应
对乙酰氨基酚、吲哚美辛、吡罗昔康、双氯芬酸的药理作用特点
塞来昔布、尼美舒利、美洛昔康的药理作用特点、临床应用
秋水仙碱、别嘌醇的临床应用
1.分类：(按照化学结构)
水杨酸类：阿司匹林*(乙酰水杨酸)
苯胺类：对乙酰氨基酚(扑热息痛)
吡唑酮类：保泰松(布他酮)
其它有机酸类：吲哚美辛(消炎痛)、布洛芬、吡罗昔康(炎痛喜康)、双氯芬酸(双氯灭痛)
2.分类：(按照对环加氧酶的选择性)
非选择性COX抑制剂：以上各药物
选择性COX-2抑制剂：美洛昔康、氯诺昔康、尼美舒利、塞来昔布
3.共同作用：解热、镇痛、抗炎(苯胺类除外)
4.作用机制：抑制合成前列腺素(PG)所必需的环氧酶(COX)，干扰PG的合成。
(1)解热
可使发热病人体温↓
对正常体温影响小
作用部位：中枢
(2)镇痛作用
仅有中等程度镇痛作用
镇痛部位：外周
(3)抗炎作用
可改善红肿热痛症状，不能根除病因
作用部位：外周
第一节 非选择性环氧酶抑制药
阿司匹林aspirin
(乙酰水杨酸acetylsalicylicacid，ASA)
[体内过程]
吸收：迅速 部位：胃、小肠上部 t1/215min
乙酰水杨酸 乙酸+水杨酸
代谢：肝药酶
排泄：肾脏排出
水杨酸：小剂量：一级动力学 t1/22-3h
大剂量：零级动力学 t1/215-30h
[药理作用及机制]
(1)解热镇痛
(2)抗炎抗风湿
(3)抑制血栓形成
防凝血机制：
[临床应用]
(1)解热镇痛
感冒发热、头痛牙痛等慢性钝痛
(2)抗炎抗风湿
较大剂量：急性风湿热、类风湿性关节炎
(3)防止血栓形成
小剂量：预防心脑血管疾病
(4)其他
[不良反应]
(1)胃肠道反应
a酸 b抑制血小板聚集 c抑制PG
(2)凝血障碍
一般：延长出血时间；长期使用：对抗维生素K凝血障碍
严重肝功能损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏和血友病禁用本品。
(3)过敏反应
一般、阿司匹林哮喘
哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用。
(4)水杨酸反应
(5)瑞夷(氏)综合症
(6)对肾脏的影响
苯胺类
对乙酰氨基酚(扑热息痛)
1.作用特点：
(1)解热镇痛作用缓和持久
(2)抗炎、抗风湿作用很弱
2.应用：
感冒发热、慢性钝痛；
小儿首选解热镇痛药
3.不良反应：治疗剂量时少；大剂量时肝肾损害
吲哚乙酸类
吲哚美辛(消炎痛)
最强的环氧酶抑制剂之一
1.作用特点：
(1)较强的解热、抗炎、抗风湿作用
(2)镇痛：对炎性疼痛有明显的镇痛作用
2.应用：急慢性风湿性关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎、癌性疼痛、癌性发热、胆绞痛等
3.不良反应：
较多：胃肠道、中枢神经系统、造血系统、肝损伤、过敏
昔康类
吡罗昔康(炎痛喜康)
1.作用特点：长效、强效、广谱、小量
2.作用机制：
(1)抑制环氧酶，减少PG的合成
(2)抑制软骨中的黏多糖酶和胶原酶活性
双氯芬酸(双氯灭痛)
1.作用特点：
强效解热镇痛抗炎药
有首过消除
2.临床应用：
类风湿性关节炎、粘连性脊椎炎、椎关节炎等引起的疼痛、及各种中等程度疼痛
第二节 选择性诱导型环氧酶抑制药
美洛昔康
氯诺昔康
尼美舒利
塞来昔布
第三节 抗痛风药
秋水仙碱：急性痛风性关节炎
别嘌醇：抑制尿酸合成，治疗痛风
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