第十章人工合成的抗菌药物.doc
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第十章 人工合成的抗菌药物第一节 喹诺酮类抗菌药物
大纲要求：
1.氟喹诺酮类抗菌药物的药动学特点、抗菌作用及机制、临床应用及不良反应。
2.诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、司帕沙星、克林沙星、加替沙星等临床常用的氟喹诺酮类药物作用特点及临床应用
第一代 萘啶酸 G-
第二代 吡哌酸 G-、部分G+菌
第三代 氟喹诺酮类 G-、G+球菌、衣原体、支原体、军团菌、结核杆菌
第四代 新氟喹诺酮类 G-、G+球菌、衣原体、支原体、军团菌、结核杆菌、厌氧菌
●氟喹诺酮类共同特点
【药动学特点】
1.口服吸收好，但易受阳离子影响。
2.血浆蛋白结合率低，体内分布广
a.肺、肾、肝等内脏 b.骨、关节 c.脑脊液
3.大多以原形经肾排泄：(左)氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星
少数经肝脏代谢：环丙沙星、诺氟沙星
【抗菌作用】特点(p82)
1.革兰阴性菌：需氧革兰阴性杆菌、铜绿假单孢菌
2.革兰阳性球菌
3.衣原体、支原体、军团菌、结核杆菌
4.耐甲氧西林的金葡菌也耐药
【抗菌机制】
1.抑制DNA回旋酶，阻碍DNA合成→G-
2.抑制拓扑异构酶IV→G+
【临床应用】
1.泌尿生殖道感染--氧氟、洛美、依诺
2.肠道感染--可替代氯霉素作治疗伤寒的首选药
3.呼吸道感染--可替代大环内酯类用于军团菌、分枝杆菌感染
4.骨骼系统感染：急慢性骨髓炎、化脓性关节炎--首选
5.皮肤软组织的感染
6.其他：败血症、细菌性脑膜炎、腹腔炎等严重感染
【耐药性】本类药物中有完全交叉耐药性
与其他药物无交叉耐药性
【不良反应】
消化道反应
中枢神经系统反应
光敏性皮炎等过敏反应
关节痛、肌肉痛、关节炎
幼年动物轻度软骨组织损害
喹诺酮类各药物的特点
药 物特 点感染部位诺氟沙星
(氟哌酸)G-、 G+球菌尿路、肠道、软组织、眼睛环丙沙星体外抗菌活性最强
各种耐药菌
肺炎军团菌、弯曲杆菌全身
化脓性胸膜炎
流行性脑脊髓膜炎左氟氟沙星类似氧氟沙星
极好的生物利用度
作用强、不良反应低各种急性
慢性
难治性感染司帕沙星长效品种
强组织穿透力
对葡萄球菌、链球菌作用强全身感染
异烟肼、利福平耐药的
结核病患者克林沙星对G-、G+球菌、厌氧菌作用最强
对耐环丙沙星的葡萄球菌有作用光敏反应率高
第二节 磺胺类抗菌药物及甲氧苄啶
大纲要求：
1.磺胺类药的抗菌作用及机制、临床应用、不良反应。
2.磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶银、磺胺醋酰的抗菌作用特点及临床应用
3.甲氧苄啶的抗菌作用机制及特点
一、磺胺类药物共同特点
【抗菌作用】特点(p86)
1.革兰阳性菌：肺炎球菌、溶血性链球菌
2.革兰阴性菌：脑膜炎球菌、淋球菌、鼠疫杆菌、流感杆菌、肺炎杆菌、伤寒杆菌
3.对立克次体不仅无效，反而能刺激其生长
磺胺类药物
【作用机制】抑菌药(p86)
结构与PABA相似，二氢蝶酸合酶
【临床应用】
1.流行性脑脊髓膜炎--SD
2.呼吸道感染--SMZ+TMP
3.泌尿道感染--SIZ
4.伤寒 --SMZ+TMP
5.鼠疫--SD+链霉素
6.肠道感染
7.局部软组织和创面感染：磺胺嘧啶银--铜绿假单孢菌
【不良反应】
1.泌尿系统的损害
预防：①加服碳酸氢钠；②多饮水；③定期查尿常规
2.过敏反应
3.造血系统反应：骨髓抑制、溶血性贫血
4.其他：新生儿黄疸
二、常用磺胺类药
1.磺胺嘧啶(SD)
【作用特点】1.口服易吸收，易通过血脑屏障
2.流行性脑脊髓膜炎--曾经首选
3.尿路感染：+碳酸氢钠
4.鼠疫：+链霉素
2.磺胺甲噁唑(SMZ)
【作用特点】1.口服易吸收，脑脊液
2.乙酰化物尿中浓度高，尿路感染
3.中耳炎、呼吸道感染、支原体感染
4.伤寒：+TMP
3.磺胺嘧啶银 外用于铜绿假单孢菌感染
4.磺胺醋酰眼部感染
三、甲氧苄啶(TMP)
磺胺增效剂，合用可 a.增效、b.防耐药
复方新诺明--TMP+SMZ(1:5)
双嘧啶片---TMP+SD (1:10)
【临床应用】
呼吸道、尿路、肠道感染；
脑膜炎、败血症；
伤寒、副伤寒；
恶性疟的防治
第十章 人工合成的抗菌药物第一节 喹诺酮类抗菌药物
大纲要求：
1.氟喹诺酮类抗菌药物的药动学特点、抗菌作用及机制、临床应用及不良反应。
2.诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、司帕沙星、克林沙星、加替沙星等临床常用的氟喹诺酮类药物作用特点及临床应用
第一代 萘啶酸 G-
第二代 吡哌酸 G-、部分G+菌
第三代 氟喹诺酮类 G-、G+球菌、衣原体、支原体、军团菌、结核杆菌
第四代 新氟喹诺酮类 G-、G+球菌、衣原体、支原体、军团菌、结核杆菌、厌氧菌
●氟喹诺酮类共同特点
【药动学特点】
1.口服吸收好，但易受阳离子影响。
2.血浆蛋白结合率低，体内分布广
a.肺、肾、肝等内脏 b.骨、关节 c.脑脊液
3.大多以原形经肾排泄：(左)氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星
少数经肝脏代谢：环丙沙星、诺氟沙星
【抗菌作用】特点(p82)
1.革兰阴性菌：需氧革兰阴性杆菌、铜绿假单孢菌
2.革兰阳性球菌
3.衣原体、支原体、军团菌、结核杆菌
4.耐甲氧西林的金葡菌也耐药
【抗菌机制】
1.抑制DNA回旋酶，阻碍DNA合成→G-
2.抑制拓扑异构酶IV→G+
【临床应用】
1.泌尿生殖道感染--氧氟、洛美、依诺
2.肠道感染--可替代氯霉素作治疗伤寒的首选药
3.呼吸道感染--可替代大环内酯类用于军团菌、分枝杆菌感染
4.骨骼系统感染：急慢性骨髓炎、化脓性关节炎--首选
5.皮肤软组织的感染
6.其他：败血症、细菌性脑膜炎、腹腔炎等严重感染
【耐药性】本类药物中有完全交叉耐药性
与其他药物无交叉耐药性
【不良反应】
消化道反应
中枢神经系统反应
光敏性皮炎等过敏反应
关节痛、肌肉痛、关节炎
幼年动物轻度软骨组织损害
喹诺酮类各药物的特点
药 物特 点感染部位诺氟沙星
(氟哌酸)G-、 G+球菌尿路、肠道、软组织、眼睛环丙沙星体外抗菌活性最强
各种耐药菌
肺炎军团菌、弯曲杆菌全身
化脓性胸膜炎
流行性脑脊髓膜炎左氟氟沙星类似氧氟沙星
极好的生物利用度
作用强、不良反应低各种急性
慢性
难治性感染司帕沙星长效品种
强组织穿透力
对葡萄球菌、链球菌作用强全身感染
异烟肼、利福平耐药的
结核病患者克林沙星对G-、G+球菌、厌氧菌作用最强
对耐环丙沙星的葡萄球菌有作用光敏反应率高
第二节 磺胺类抗菌药物及甲氧苄啶
大纲要求：
1.磺胺类药的抗菌作用及机制、临床应用、不良反应。
2.磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶银、磺胺醋酰的抗菌作用特点及临床应用
3.甲氧苄啶的抗菌作用机制及特点
一、磺胺类药物共同特点
【抗菌作用】特点(p86)
1.革兰阳性菌：肺炎球菌、溶血性链球菌
2.革兰阴性菌：脑膜炎球菌、淋球菌、鼠疫杆菌、流感杆菌、肺炎杆菌、伤寒杆菌
3.对立克次体不仅无效，反而能刺激其生长
磺胺类药物
【作用机制】抑菌药(p86)
结构与PABA相似，二氢蝶酸合酶
【临床应用】
1.流行性脑脊髓膜炎--SD
2.呼吸道感染--SMZ+TMP
3.泌尿道感染--SIZ
4.伤寒 --SMZ+TMP
5.鼠疫--SD+链霉素
6.肠道感染
7.局部软组织和创面感染：磺胺嘧啶银--铜绿假单孢菌
【不良反应】
1.泌尿系统的损害
预防：①加服碳酸氢钠；②多饮水；③定期查尿常规
2.过敏反应
3.造血系统反应：骨髓抑制、溶血性贫血
4.其他：新生儿黄疸
二、常用磺胺类药
1.磺胺嘧啶(SD)
【作用特点】1.口服易吸收，易通过血脑屏障
2.流行性脑脊髓膜炎--曾经首选
3.尿路感染：+碳酸氢钠
4.鼠疫：+链霉素
2.磺胺甲噁唑(SMZ)
【作用特点】1.口服易吸收，脑脊液
2.乙酰化物尿中浓度高，尿路感染
3.中耳炎、呼吸道感染、支原体感染
4.伤寒：+TMP
3.磺胺嘧啶银 外用于铜绿假单孢菌感染
4.磺胺醋酰眼部感染
三、甲氧苄啶(TMP)
磺胺增效剂，合用可 a.增效、b.防耐药
复方新诺明--TMP+SMZ(1:5)
双嘧啶片---TMP+SD (1:10)
【临床应用】
呼吸道、尿路、肠道感染；
脑膜炎、败血症；
伤寒、副伤寒；
恶性疟的防治
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