第十八章作用于肾上腺素受体的药物.doc
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参见附件(142KB)。
第十八章 作用于肾上腺素受体的药物第一节 肾上腺素受体激动药(adrenoceptor-activating drugs)
【大纲要求】：
去甲肾上腺素的药理作用及临床应用
肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症
异丙肾上腺素的药理作用、临床应用及不良反应
多巴胺、麻黄碱、间羟胺、多巴酚丁胺的药理作用特点
拟交感药
sympathomimetic drugs
一、α受体激动药
(一)α1α2受体激动药
去甲肾上腺素
(Noradrenaline，norepinephrine，NA、NE)
【药动学】
一般给药方式：静滴(口服仅用于上消化道出血)
【药理作用】
激动α1、α2受体，对β1受体较弱
1.血管：血管平滑肌收缩，强度：皮肤粘膜血管>肾血管>其他部位
2.心脏：整体表现：心率↓ 心肌收缩力↓ 心输出量→ ↘
(血压急剧升高反射性兴奋迷走神经，阿托品预防)
3.血压：收缩压↑↑ 舒张压↑ 脉压↗
4.其他：妊娠子宫收缩、血糖↑
【临床应用】
1.休克(仅用于休克早期及由于小动脉扩张，阻力下降的)
2.上消化道出血
【不良反应】
1.局部组织缺血坏死
2.急性肾功能衰竭
3.停药后的血压下降
二、α和β受体激动剂
肾上腺素
(Adrenaline,epinephrine.AD)
【药理作用】
激动α和β受体
1.心血管系统
(1)心脏 强效心脏兴奋药
(2)血管 α受体缩血管(皮肤、粘膜、内脏：肾→肺、脑)
β2受体扩血管(骨骼肌、冠状动脉)
(3)血压 治疗量：收缩压↑、舒张压→↓ 平均压 先↑后↓
大剂量：收缩压↑、舒张压↑
2.平滑肌：β2 支气管扩张
3.代谢：机体代谢↑
【临床应用】
1.过敏性休克(首选)
2.心脏停搏
3.支气管哮喘
4.减少局麻药吸收
5.局部止血
【不良反应和禁忌症】
禁用于：器质性心脏病、高血压、冠状动脉粥样硬化症、甲状腺功能亢进、糖尿病。
多巴胺
【药理作用】
激动α、β1受体，也能激动D受体
1.心血管系统
(1)心脏：β1受体，兴奋
(2)血管：小剂量(多巴胺受体)--扩血管；
大剂量(α)--缩血管
(3)血压：小剂量 收缩压↑ 舒张压→ 脉压↑
大剂量 类似AD
2.肾脏
小剂量(多巴胺受体)：肾血管舒张、血流增加
【临床应用】
适合休克伴有心收缩力减弱及尿量减少者
麻黄碱
(ephedrine)
【药理作用】
3 中枢神经系统作用强，兴奋作用
4 快速耐受性
【临床应用】
鼻塞、支气管哮喘、过敏反应的皮肤粘膜症状、低血压
三、β1，β2受体激动药
异丙肾上腺素
(isoprenaline, isoproterenol)
【药理作用】
β1、β2受体激动药
1.心血管系统
(1)心脏 心率↑ 传导↑
(2)血管 骨骼肌扩张
冠脉扩张
(3)血压 小剂量：收缩压↑、舒张压↓ 脉压↑↑
大剂量：收缩压↓、舒张压↓
2.支气管平滑肌
松弛作用>AD，但不能解除支气管水肿
3.代谢与AD相似，升血糖作用较弱
【临床应用】
1.支气管哮喘
2.房室传导阻滞
3.心脏骤停
4.休克
第二节 肾上腺素受体阻断药
【大纲要求】
酚妥拉明的药理作用及主要临床应用
普萘洛尔的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症
噻吗洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、拉贝洛尔、卡维地洛的药理作用特点及临床应用
肾上腺素作用的翻转adrenaline reversal
图9-1 给α受体阻断药前后，Adr对血压的影响
虚线：表示α、β受体激动时引起的血压变化
实线：表示实际的血压变化↑：给药处
图9-1 给肾上腺素受体阻断剂前后，儿茶酚胺对血压的影响↑：给药处
一、α1，α2受体阻断药
1.短效：竞争性α受体阻断药
酚妥拉明
2.长效：非竞争性α受体阻断药
酚苄明
酚妥拉明(短效)
【药理作用】
选择性地阻断α受体
1.血管 血管舒张( 阻断α1受体、直接松弛血管)
2.血压↓，外周血管阻力降低。
3.心脏 兴奋--心收缩力↑，心率↑，输出量↑
a 血管舒张，血压↓，反射引起；
b 阻断α2受体，NA释放↑
4.其他 拟胆碱：胃肠平滑肌兴奋。
组胺样作用，胃酸分泌↑、皮肤潮红
【临床应用】
1.外周血管痉挛性疾病
2.静滴NA发生外漏时
3.抗休克
4.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发高血压危象以及手术前的准备
5.充血性心力衰竭(辅助用药)
酚苄明(长效)
【药理作用】
1.心血管系统作用类似酚妥拉明
特点：起效慢、作用强而持久
2.较弱的抗组胺、抗5-HT、抗胆碱作用
【临床应用】
外周血管痉挛性疾病
二、β受体阻断药
【药理作用】
1.β是受体阻断作用
(1)心血管系统
(2)支气管平滑肌
(3)其他
2.内在拟交感活性
3.膜稳定作用
普萘洛尔(propranolol,心得安)
无内在活性的β1、β2受体阻断药
【药理作用】
较强的β受体阻断作用
心率↓ 心收缩力↓ 输出量↓ 冠脉流量↓ 心肌耗氧量↓
肾素释放减少，对高血压病人可使血压下降
支气管阻力也有一定程度的增高
【临床应用】
心绞痛、心律失常、高血压、甲亢等
【不良反应及禁忌症】
1.心功能不全的病人会引起心力衰竭
2.糖尿病患者慎用
3.支气管哮喘及房室传导阻滞者慎用
三、α、β受体阻断药
拉贝洛尔(labetalol)
兼具β和α受体阻断作用。
【临床应用】
中度和重度高血压病
练习：
第十八章 作用于肾上腺素受体的药物第一节 肾上腺素受体激动药(adrenoceptor-activating drugs)
【大纲要求】：
去甲肾上腺素的药理作用及临床应用
肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症
异丙肾上腺素的药理作用、临床应用及不良反应
多巴胺、麻黄碱、间羟胺、多巴酚丁胺的药理作用特点
拟交感药
sympathomimetic drugs
一、α受体激动药
(一)α1α2受体激动药
去甲肾上腺素
(Noradrenaline，norepinephrine，NA、NE)
【药动学】
一般给药方式：静滴(口服仅用于上消化道出血)
【药理作用】
激动α1、α2受体，对β1受体较弱
1.血管：血管平滑肌收缩，强度：皮肤粘膜血管>肾血管>其他部位
2.心脏：整体表现：心率↓ 心肌收缩力↓ 心输出量→ ↘
(血压急剧升高反射性兴奋迷走神经，阿托品预防)
3.血压：收缩压↑↑ 舒张压↑ 脉压↗
4.其他：妊娠子宫收缩、血糖↑
【临床应用】
1.休克(仅用于休克早期及由于小动脉扩张，阻力下降的)
2.上消化道出血
【不良反应】
1.局部组织缺血坏死
2.急性肾功能衰竭
3.停药后的血压下降
二、α和β受体激动剂
肾上腺素
(Adrenaline,epinephrine.AD)
【药理作用】
激动α和β受体
1.心血管系统
(1)心脏 强效心脏兴奋药
(2)血管 α受体缩血管(皮肤、粘膜、内脏：肾→肺、脑)
β2受体扩血管(骨骼肌、冠状动脉)
(3)血压 治疗量：收缩压↑、舒张压→↓ 平均压 先↑后↓
大剂量：收缩压↑、舒张压↑
2.平滑肌：β2 支气管扩张
3.代谢：机体代谢↑
【临床应用】
1.过敏性休克(首选)
2.心脏停搏
3.支气管哮喘
4.减少局麻药吸收
5.局部止血
【不良反应和禁忌症】
禁用于：器质性心脏病、高血压、冠状动脉粥样硬化症、甲状腺功能亢进、糖尿病。
多巴胺
【药理作用】
激动α、β1受体，也能激动D受体
1.心血管系统
(1)心脏：β1受体，兴奋
(2)血管：小剂量(多巴胺受体)--扩血管；
大剂量(α)--缩血管
(3)血压：小剂量 收缩压↑ 舒张压→ 脉压↑
大剂量 类似AD
2.肾脏
小剂量(多巴胺受体)：肾血管舒张、血流增加
【临床应用】
适合休克伴有心收缩力减弱及尿量减少者
麻黄碱
(ephedrine)
【药理作用】
3 中枢神经系统作用强，兴奋作用
4 快速耐受性
【临床应用】
鼻塞、支气管哮喘、过敏反应的皮肤粘膜症状、低血压
三、β1，β2受体激动药
异丙肾上腺素
(isoprenaline, isoproterenol)
【药理作用】
β1、β2受体激动药
1.心血管系统
(1)心脏 心率↑ 传导↑
(2)血管 骨骼肌扩张
冠脉扩张
(3)血压 小剂量：收缩压↑、舒张压↓ 脉压↑↑
大剂量：收缩压↓、舒张压↓
2.支气管平滑肌
松弛作用>AD，但不能解除支气管水肿
3.代谢与AD相似，升血糖作用较弱
【临床应用】
1.支气管哮喘
2.房室传导阻滞
3.心脏骤停
4.休克
第二节 肾上腺素受体阻断药
【大纲要求】
酚妥拉明的药理作用及主要临床应用
普萘洛尔的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症
噻吗洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、拉贝洛尔、卡维地洛的药理作用特点及临床应用
肾上腺素作用的翻转adrenaline reversal
图9-1 给α受体阻断药前后，Adr对血压的影响
虚线：表示α、β受体激动时引起的血压变化
实线：表示实际的血压变化↑：给药处
图9-1 给肾上腺素受体阻断剂前后，儿茶酚胺对血压的影响↑：给药处
一、α1，α2受体阻断药
1.短效：竞争性α受体阻断药
酚妥拉明
2.长效：非竞争性α受体阻断药
酚苄明
酚妥拉明(短效)
【药理作用】
选择性地阻断α受体
1.血管 血管舒张( 阻断α1受体、直接松弛血管)
2.血压↓，外周血管阻力降低。
3.心脏 兴奋--心收缩力↑，心率↑，输出量↑
a 血管舒张，血压↓，反射引起；
b 阻断α2受体，NA释放↑
4.其他 拟胆碱：胃肠平滑肌兴奋。
组胺样作用，胃酸分泌↑、皮肤潮红
【临床应用】
1.外周血管痉挛性疾病
2.静滴NA发生外漏时
3.抗休克
4.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发高血压危象以及手术前的准备
5.充血性心力衰竭(辅助用药)
酚苄明(长效)
【药理作用】
1.心血管系统作用类似酚妥拉明
特点：起效慢、作用强而持久
2.较弱的抗组胺、抗5-HT、抗胆碱作用
【临床应用】
外周血管痉挛性疾病
二、β受体阻断药
【药理作用】
1.β是受体阻断作用
(1)心血管系统
(2)支气管平滑肌
(3)其他
2.内在拟交感活性
3.膜稳定作用
普萘洛尔(propranolol,心得安)
无内在活性的β1、β2受体阻断药
【药理作用】
较强的β受体阻断作用
心率↓ 心收缩力↓ 输出量↓ 冠脉流量↓ 心肌耗氧量↓
肾素释放减少，对高血压病人可使血压下降
支气管阻力也有一定程度的增高
【临床应用】
心绞痛、心律失常、高血压、甲亢等
【不良反应及禁忌症】
1.心功能不全的病人会引起心力衰竭
2.糖尿病患者慎用
3.支气管哮喘及房室传导阻滞者慎用
三、α、β受体阻断药
拉贝洛尔(labetalol)
兼具β和α受体阻断作用。
【临床应用】
中度和重度高血压病
练习：
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