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    ·指南·

    胺碘酮抗心律失常治疗应用指南

    中国生物医学工程学会心脏起搏与电生理分会! 中华医学会心血管病学分会

    中华心血管病杂志编辑委员会! 中国心脏起搏与心电生理杂志编辑委员会! !! ! ! ! ! ! 工作组成员 (按姓氏拼音首字母排序) ： 郭林妮! 黄元铸! 蒋文平! 李庚山! 陆再英

    戚文航! 任自文! 吴宁! 向晋涛! 朱俊

    指导审查： 方圻! 高润霖

    通讯作者： 蒋文平! 苏州大学附属第一医院心内科 (江苏苏州

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    "! ’$,#* )! ! 文献标识码! -! ! 文章编号! #%%) . "&$( ("%%,) %& . %,%# . %)! ! 胺碘酮 (/0123/4256 ) 用作抗心律失常药物已 7% 余年，它在心律失常治疗中的地位褒贬不一； 但自上世纪 (% 年代

    后， 该药的地位逐渐被多项临床试验所确立， 在美国和欧洲

    占抗心律失常药物处方的 # 8 7， 在拉美占 )%9左右， 已成为

    抗心律失常药物治疗中不可缺少的成员。

    我国自上世纪:% 年代初应用胺碘酮以来， 积累了丰富

    的经验， 但临床用药方法还有不规范之处。故此制订本指

    南， 以供临床应用参考。!" 胺碘酮的药理作用

    胺碘酮是多通道阻断剂， 可表现出! ; "类所有抗心

    律失常药物的电生理作用。包括： #轻度阻断钠通道， 作用

    于通道失活态， 特点是心率快时阻断作用强， 但没有!类抗

    心律失常药物所特有的促心律失常作用。$阻断钾通道， 胺

    碘酮可同时抑制慢、 快成分的延迟整流钾电流 (<=>、 <=4) ， 特

    别是开放状态的 <=>。一般的钾通道阻断剂多作用于 <=4

    ， <=4

    是心动过缓时的主要复极电流， 因此该通道的阻断剂表现出

    逆使用依赖 (46?64>6 @>6 36A65365B6) 特性， 即在心率减慢时

    作用加强， 易诱发尖端扭转型室性心动过速 (C3D) 。但在心

    动过速时， <=>复极电流加大， 此时胺碘酮作用较强， 表现为使

    用依赖性， 即在快速心率时胺碘酮仍有抗心律失常作用。胺

    碘酮延长动作电位时程 (-DE) ， 但基本不诱发 C3D。这是因

    为胺碘酮虽可延长心房和心室的 -DE， 但不诱发后除极电

    位。此外， 胺碘酮还可阻断超快激活的延迟整流钾电流

    (<=@4) 和内向整流钾电流 (<=#) 。%阻断 F 型钙通道， 抑制早

    期后除极 (G-E) 和延迟后除极 (E-E) 。&非竞争性阻断 ’

    受体和 ( 受体， 扩张冠状动脉、 增加血流量， 减少心肌耗氧，扩张外周动脉、 降低外周阻力。因此静脉注射能明显地降低

    血压， 对心排量无明显影响。胺碘酮有类似 (H阻断剂的抗

    心律失常作用， 但作用较弱， 因此可与 (H阻断剂合用。

    胺碘酮药代动力学的最大特点是吸收慢， 半衰期长， 且

    个体差异大。其生物利用度约为 7%9 ; $%9， 血药浓度和

    剂量呈线性相关。胺碘酮具有高度脂溶性， 广泛分布于肝

    脏、 肺、 脂肪、 皮肤及其他组织， 主要通过肝脏代谢， 几乎不经

    肾脏清除， 可用于肾功能减退的患者且无需调整剂量。胺碘

    酮口服起效及清除均慢， 其口服需数天至数周起效。静脉注

    射显示!类、 )类、 "类的药理作用较快， *类药理起效时间

    较长。胺碘酮清除半衰期长， 长期口服治疗后清除半衰期可

    长达&% 余天。静脉注射后血浆中药物浓度下降较快， 此并

    非代表其清除半衰期短， 而是由于胺碘酮从血浆再分布于组

    织中。胺碘酮主要代谢产物去乙基胺碘酮亦具有药理活性，比胺碘酮的清除半衰期更长。

    胺碘酮的电生理作用主要表现在抑制窦房结和房室交

    界区的自律性， 减慢心房、 房室结和房室旁路传导， 延长心房

    肌、 心室肌的 -DE 和有效不应期， 延长旁道前向和逆向有效

    不应期。因此它有广泛的抗心律失常作用， 可抗心房颤动

    (简称房颤) 和心室颤动 (简称室颤) ， 可治疗房性心动过速

    (简称房速) 和室性心动过速 (简称室速) ， 也可治疗房室结

    折返性心动过速和房室折返性心动过速等。

    #" 胺碘酮在房颤中的应用

    房颤是最常见的心律失常， 而且患病率随着年龄增长。

    &% 岁以上多发生于器质性心血管病。房颤虽不即刻导致生

    命危险， 但多造成不适及血流动力学障碍， 尤其伴有明显器

    质性心脏病时可能使心脏功能恶化， 出现低血压、 休克或心

    力衰竭 (简称心衰) 加重。房颤分为阵发性、 持续性及永久

    性。发作过程中不论有无症状， 其对患者的不利是相似的。

    房颤的药物处理策略为： #将房颤转复并维持窦性节律

    (简称窦律) ； $对不能恢复窦律者则控制心室率。近年来

    非药物或起搏治疗房颤取得成绩， 但药物仍是多数房颤患者

    的主要治疗措施。虽然四类抗心律失常药物对房颤都能起

    到不同程度的作用， 但其中以*类的胺碘酮循证医学的资料

    最丰富。与其他药物或安慰剂对比， 胺碘酮对房颤的疗效较

    好， 促心律失常反应少， 适用于各种临床情况。多中心临床

    试验证明， 在心肌急性缺血或急性心肌梗死或心功能障碍

    时， 其他抗心律失常药属于禁忌， 胺碘酮并不增加重症心血

    管病的死亡率， 也未促使心功能恶化， 使之成为重症情况合

    并房颤时的首选药物。

    #* !" 胺碘酮转复房颤

    · ! $ % · " 中国心脏起搏与心电生理杂志#$$% 年第!& 卷第’ 期"

    万方数据临床转复之前要充分估计复律的必要性、 成功率、 复发

    的可能性以及可能出现的危险。当房颤导致急性心衰、 低血

    压、 心绞痛恶化、 或心室率难以控制， 尤其是房颤经房室旁道

    前传引起的快速心室率时， 应立即施行复律。虽然目前主要

    采用同步直流电复律， 但药物转复仍是经常使用的方法。

    胺碘酮转复窦律的效果和安全性已被众多试验证实， 国

    内也较广泛应用。有较多的因素影响或决定房颤复律成功

    与否， 其中关键之一是房颤的病程。短于 !" # 的短时程房

    颤中， 约有$ % & 可自行复律。超过!" # 的房颤， 自行复律的

    机会减少， 药物转复成功率也有所降低。不论病程长短， 胺

    碘酮转复率均高于其他抗心律失常药物或对照组。’ 天上

    下是划分阵发性或持续性房颤的界限。())( 年欧美制定关

    于房颤的治疗指南中， 将治疗房颤的常用药物分为两类， 即：

    已证实有效的药物和疗效较差或未完全了解的药物， 按房颤

    发病时程， 药物转复的推荐类别和证据水平列于表$， ([$]。

    表!" 房颤发作在’ 天以内 (包括’ 天) 的转复药物

    * * 药物分类 给药途径 推荐类别 证据水平

    已证实有效药* * *

    * 多非利特 口服 ! +

    * 氟卡尼 口服或静脉 ! +

    * 依布利特 静脉 ! +

    * 普罗帕酮 口服或静脉 ! +

    * 胺碘酮 口服或静脉 ", +

    * 奎尼丁 口服 "- .

    疗效较差或未完全了解药

    * 普鲁卡因胺 静脉 "- /

    * 地高辛 口服或静脉 # +

    * 索他洛尔 口服或静脉 # +

    注： 推荐类别： !类： 证据和 (或) 共识认为该处理对患者有效； "类：

    对该处理的效益在证据或认识上存在分歧， ", 类： 证据或认识

    倾向于该处理有效， "- 类： 对该处理的效益缺少证据； #类： 证

    据和 (或) 共识认为该处理对患者无效 ......