吸入麻醉药.ppt
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吸入麻醉药
概述：
[定义]：
能可逆地引起不同程度的感觉和意识丧失，便于实施外科手术的药物。凡经气道吸入而产生全身麻醉的药物，称吸入麻药。
[历史]
[吸入麻药的理想条件]
[理化性质及分类]
挥发性吸入麻药和气体吸入全麻药。血/气分配系数大，诱导缓慢，苏醒期较长。
反之，则都较快。
[作用机制]
不能确切阐明。
几种重要学说：
如脂溶性(脂质)学说、热力学活性学说、临界容积学说、相转化学说、突触学说、蛋白质学说。
安氟醚：
又称恩氟烷，1963年由Terrell合成，70年代用于临床。
[理化性质]
无色透明液体，无明显刺激味，性质稳定，遇空气、紫外线、碱石灰不分解。临床使用浓度不燃、不爆。血/气分配系数1.8。
1、对神经系统作用
2、对循环系统作用
3、对呼吸系统作用
4、其它
[体内过程]
80%以上以原形从肺呼出，少部分被代谢随尿排出。
[临床应用]
适应症很广，可用于各年龄、各部位的大小手术。
[不良反应]
1、抑制呼吸、循环
2、中枢兴奋
3、肝损害
4、肾损害
异氟醚：
是安氟醚的同分异构体，1965年由Terrell合成
[理化性质]
与安氟醚相似，有刺激性气味，性质稳定，临床使用浓度不燃、不爆。血/气分配系数低，为1.4,深度易于调节。
[药理作用]
对脑
对肌肉
对循环
对呼吸
对肝、肾
[体内过程]
化学性质稳定，几乎全部以原形从肺呼出。在肝进行生物转化，代谢物随尿排出。
[临床应用]
适用于各年龄、各部位及各种年龄的手术。
[不良反应]
毒性低，不良反应少而轻。
氟烷：
1951年由Suckling合成。1956年首先用于临床。
[理化性质]
无色透明液，略带水果香味无刺激性，使用浓度不燃、不爆。化学性质不太稳定。
[药理作用]
效能高，强度比乙醚大，MAC0·77。血气系数2·5，诱导迅速、舒适、平稳、苏醒快，深度易调节，但分期不明显，安全范围小。
镇痛作用差，可延长并增强非去极化肌松药作用。
对脑
对心血管
对呼吸
对胃肠道、肾
[体内过程]
摄取快，排出缓慢，约20%在体内生物转化，其余以原形从其他途径排出。
[临床应用]
广泛用于各种手术，对呼吸循环影响大，多不单独用，一般只用于浅麻醉或复合麻醉。
禁忌症：心功能不全、肝疾患、剖宫产、颅内压升高。
[不良反应]
1、抑制呼吸、循环。
2、心律失常
3、肝损害
4、恶性高热
七氟醚：
1968年由B·M·Regam
[理化性质]
无色透明液，无恶臭味，临床使用浓度不燃、不爆。
[药理作用]
全麻效能高，强度与安相似。各年龄段MAC不一样。1-1·5MAC为临床实用浓度范围。诱导、苏醒均很迅速，透导过程平稳，苏醒期易平稳，深度易调节。
对脑
对肌肉
对循环
对呼吸系统
对肝
对肾
[体内过程]
大部分以原形从肺呼出，小部分经肝代谢，从胆汁和尿排出。
[临床应用]
适用于各年龄、各部位大小手术，诱导迅速、苏醒快，尤其适用于小儿和门诊手术。
[不良反应]
恶心、呕吐、心律失常和低血压多见。
地氟醚：
又名脱氟醚，由Terrell 1959-1966合成。90年代初应用于临床。
由于沸点低，饱和蒸气压高达700mmHg，故不能使用标准蒸发器，而使用电加热温的直接读数稳定，超过异氟醚。
麻醉作用强度小，成人MAC7%，血/气分配系数为最低，诱导、苏醒非常迅速。
对脑：大剂量引起脑血管扩张，脑血流量增加，颅内压上升，脑耗氧量下降。
神经、肌肉：阻滞作用强，产生满意肌松。
循环：剂量依赖性的抑制循环功能、降低心肌收缩力、心排血量。外周血管阻力和血压，程度比氟烷轻。突出优点：对心血管功能影响小。
呼吸系统：剂量依赖性地抑制呼吸，降低分钟通气量，抗生物降解能力强。体内代谢率仅0·1%，毒性代谢物极少，对肝、肾毒性很低。
有一定刺激性，可引起咳嗽、屏气、喉痉挛。
术后恶心、呕吐占1/3。
[临床应用]
可用于麻醉诱导、麻醉维持，可单用，可联用。诱导时，能更有效地抑制喉镜引起的心动过速和血压上升。
适用于门诊及其它小手术。
因合成困难，价格昂贵，加之所需药量大，限制了推广。
甲氧氟烷
无色透明带来香味的液体，使用浓度不燃、不爆。血/气分配系数最大。
脂肪/气分配系数很大及蒸发缓慢，故诱导和苏醒很慢。
不良反应：
肾毒性，表现为多尿，尿渗透压下降，相对密度低。
由于肾毒性限制了它的应用，基本淘汰。
乙醚：
1540年合成，1846年用于临床。
[理化性质]
无色液体，极易挥发，具刺激性臭味，易燃、易爆。遇光、热、空气易分解。
[药理作用]
1、对中枢神经系统的作用：麻醉效能高，血/气系数12，故诱导、苏醒缓慢，诱导期易出现兴奋、挣扎、躁动、喉痉挛、呼吸不规则。镇痛作用强。肌松作用强。浅麻醉时，对颅内压影响轻。深麻醉时，使脑血管扩张、脑血流量增加、颅内压上升。
2、对循环系统的作用：浅麻醉时，有轻度兴奋作用，深麻醉时，抑制加深。
3、对呼吸的影响：呼吸抑制轻
4、对肝、肾功能影响：影响轻微，即使受损，均能自行恢复。
5、对胃肠道影响：易引起恶心、呕吐，术后发生气胀、肠麻痹较多。
6、对代谢和内分泌的影响：可使乳酸、丙酮酸、酮体均增加，可引起酸血症，加重酸中毒，可使血糖上升。
[体内过程]
大部分以原形从肺内排出，小部分经尿、汗、乳腺排出。
[临床应用]
可用于各种大、小手术的全麻，可单用或合用。逐渐淘汰。
禁忌症：急性呼吸道感染、糖尿病、代酸、肝肾功能严重损害，颅内压上升、甲亢、用电刀、电凝者。
[不良反应]
1、局部刺激性强
2、胃肠道反应多
3、乙醚过氧化物，毒性。应密封保存。
氧化亚氮(N2O)
气体全麻药，俗名笑气。
[理化性质]
无色，带有甜味，无刺激性气味的气钵，常温下为气态，常在高压下使它变液态，以便运输，用时经减压在室温下变气态供吸入。无燃烧性。化学性质稳定。
[药理作用]
诱导、苏醒均很迅速，如长时间吸入，停药后可在1-4分钟内完全清醒。
全麻效能低，单独使用无法达到较深的麻醉。可增强交感神经系统的活动。
有强大的镇痛作用，随浓度增加而增强，可被纳洛酮部分对抗。肌松作用差。
对脑：使脑血管扩张，脑血流量增加、颅内压上升，增强脑代谢。
对循环：对心肌有直接抑制作用，很少引起心律失常。
对呼吸系统：对呼吸道无刺激性，分泌物不增加，单用对呼吸抑制轻微，与其他麻药合用，呼吸抑制作用可增强。
对肝、肾、胃肠、子宫无明显作用，术后恶心、呕吐少。
[体内过程]
很稳定，体内几乎不分解，绝大部分以原形由肺呼出，小量皮肤排出。
[临床应用]
很少单独用，对循环功能影响小，可用于休克和重危病人麻醉。可用于镇痛。
禁忌症：肠梗阻、气胸、气栓、流量计不准确时禁用。
[不良反应]
如不缺氧，几乎没有毒性。
1、缺氧：使用时常规给氧3-5分钟，使用浓度应控制在70%以下。"弥散性缺氧"。
2、闭合空腔增大。
3、骨髓抑制：长时间吸入(50%，3-4天)可引起贫血、白细胞下降、血小板减少，VitB2可对抗。短时间吸入无妨害，停吸12h骨髓功能可迅速恢复。
静脉全麻药
定义：
经静脉给药产生全身麻醉作用的药物。
按化学结构分两大类：
巴比妥类、非巴比妥类
与吸入药物相比优点：①②③
缺点：
巴比妥类静脉药：
硫喷妥钠：
[作用机制]
两种方式：突触前效应
突触后效应
[药理作用]
1、中枢神经系统作用
2、心血管作用
3、呼吸系作用
4、肝肾功影响
5、消化系影响
6、其他作用
[体内过程]
[临床应用]
配制成2-2·5%浓度
主要用于全麻诱导、复合肌松药后插管
还用于控制惊厥、抽搐等。降低颅内压。
禁忌症：
[不良反应]
血压骤降、呼吸抑制、喉痉挛
非巴比妥类：
氯胺酮：
[作用机制]
独特的麻醉状态：木僵、镇静、遗忘，显著镇痛。此状态可能是丘脑-新皮质系统分离的结果，故被称为"分离麻醉"产生镇痛效应的机制。
[药理作用]
1、中枢神经系统作用
2、心血管作用
3、呼吸系作用
4、其他作用
[体内过程]
[临床作用]
单独用只适用于短小手术、清创、更换敷料。可复合用药。
[不良反应]
苏醒期产生幻觉、噩梦。
羟丁酸钠：
[作用机制]
[药理作用]
[体内过程]
[临床作用]
无镇痛作用，不能单独使用于全麻。
适用于儿童、才能人，或不宜用硫喷妥钠的危重病人。复合用药，可用于麻醉维持。
禁忌症：癫痫史，完全性房室传导阻滞，支气管哮喘。
依托咪酯：
[作用机制]
[药理作用]
[体内过程]
[临床作用]
主要用于不全麻适宜用SP的病人作全麻诱导。复合用药可用于麻醉维持。
[不良反应]
肌肉震战、阵挛、注射部位疼痛、局部静脉炎。
异丙酚：
[药理作用]
麻醉效价为SP的1·8倍，起效迅速，持续5-10分钟。苏醒快，无镇痛作用，降低脑血流量、脑代谢率、颅内压、动脉压降低，心率变化不大。
对呼吸有抑制作用。
[体内过程]
在肝降解
[临床应用]
作用于胆碱受体的药物
第一节概述
传出神经系统包括自主N系统和运动N系统，前者又包括交感N和副交感N。
根据释放的递质不同，传出N可分为胆碱能N和去甲肾上腺素能N。
胆碱能N包括：
① 全部副交感N的节前和节后
纤维；
② 全部交感N的节前纤维和少
数交感N节后纤维
③ 运动N
④ 支配肾上腺髓质的内脏大N
分支(相当于节前纤维)
一、胆碱能神经的递质及其受体
胆碱能神经的递质是乙酰胆碱(Ach)。它由胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰化酶催化下，在胆碱能神经末梢内合成，然后转运到囊泡中贮存，部分以游离形式存在于胞浆中。
胆碱受体：能选择性地与Ach结合的称之
胆碱受体.
位于副交感N节后纤维所支配的效应器细胞膜的胆碱受体，对以毒蕈碱为代表的拟胆碱蕈为敏感，这部分受体称为毒蕈型受体(M胆碱受体)。
位于神经节细胞和骨骼肌细胞膜的胆碱受体对烟碱比较敏感，这些部分的受体称烟碱型胆碱受体(N胆碱受体)并将位于神经节细胞膜的受体称为N1受体。
二、作用于胆碱受体的药物分类
能产生拟Ach作用的药物称拟胆碱药，抗胆碱酯酶药不直接作用于胆碱受体，而是通过抑制胆碱酯酶，使胆碱能N释放的Ach水解减少而发挥拟胆碱作用。
抗胆碱药：能与胆碱受体结合但不产生或较少产生拟胆碱作用，却能妨碍Ach或拟胆碱药与受体结合的药物。
拟胆碱药分两种：
① 完全拟胆碱药:Ach、氨甲酰胆碱既激动M受体，也激动N受体。
② M型拟胆碱药:也称节后拟胆硷药，作用部位主要在节后胆碱能N
所支配的效应器内的M胆碱受体。
如毛果芸香碱
抗胆碱药分M胆碱受体阻滞药和N1、N2胆碱受体阻滞药M胆碱受体阻滞药包括阿托品类生物碱及其合成代用品。
N1胆碱受体阻滞药又称神经节阻滞药。
N2胆碱受体阻滞药又称骨骼肌松驰药。
第二节 拟胆碱药
一、乙酰胆碱
Ach可直接激动M和N胆碱受体，故兼有M样和N样作用
1、M样作用：
V注小剂量Ach能激动M胆碱受体，产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用，使心率↓、心肌收缩力↓、血管扩张、BP↓，支气管、胃肠道、泌尿道、子宫平滑肌收缩，虹膜括约肌和睫状肌收缩以及汗腺、支气管腺、消化腺分泌↑。
2、N样作用
剂量稍大时，Ach除能激动M样还能激动N受体产生与兴奋全身植物N节和肾上腺骨髓质嗜铬细胞相似的效应，由于许多器官是由胆碱能N和去甲肾上腺素能N双重支配的，它们在功能上又多是互相拮抗的，因此全身神经节兴奋时，节后胆碱能神经和去甲肾上腺素能N也都同时兴奋，其综合结束较复杂。......（后略) ......
吸入麻醉药
概述：
[定义]：
能可逆地引起不同程度的感觉和意识丧失，便于实施外科手术的药物。凡经气道吸入而产生全身麻醉的药物，称吸入麻药。
[历史]
[吸入麻药的理想条件]
[理化性质及分类]
挥发性吸入麻药和气体吸入全麻药。血/气分配系数大，诱导缓慢，苏醒期较长。
反之，则都较快。
[作用机制]
不能确切阐明。
几种重要学说：
如脂溶性(脂质)学说、热力学活性学说、临界容积学说、相转化学说、突触学说、蛋白质学说。
安氟醚：
又称恩氟烷，1963年由Terrell合成，70年代用于临床。
[理化性质]
无色透明液体，无明显刺激味，性质稳定，遇空气、紫外线、碱石灰不分解。临床使用浓度不燃、不爆。血/气分配系数1.8。
1、对神经系统作用
2、对循环系统作用
3、对呼吸系统作用
4、其它
[体内过程]
80%以上以原形从肺呼出，少部分被代谢随尿排出。
[临床应用]
适应症很广，可用于各年龄、各部位的大小手术。
[不良反应]
1、抑制呼吸、循环
2、中枢兴奋
3、肝损害
4、肾损害
异氟醚：
是安氟醚的同分异构体，1965年由Terrell合成
[理化性质]
与安氟醚相似，有刺激性气味，性质稳定，临床使用浓度不燃、不爆。血/气分配系数低，为1.4,深度易于调节。
[药理作用]
对脑
对肌肉
对循环
对呼吸
对肝、肾
[体内过程]
化学性质稳定，几乎全部以原形从肺呼出。在肝进行生物转化，代谢物随尿排出。
[临床应用]
适用于各年龄、各部位及各种年龄的手术。
[不良反应]
毒性低，不良反应少而轻。
氟烷：
1951年由Suckling合成。1956年首先用于临床。
[理化性质]
无色透明液，略带水果香味无刺激性，使用浓度不燃、不爆。化学性质不太稳定。
[药理作用]
效能高，强度比乙醚大，MAC0·77。血气系数2·5，诱导迅速、舒适、平稳、苏醒快，深度易调节，但分期不明显，安全范围小。
镇痛作用差，可延长并增强非去极化肌松药作用。
对脑
对心血管
对呼吸
对胃肠道、肾
[体内过程]
摄取快，排出缓慢，约20%在体内生物转化，其余以原形从其他途径排出。
[临床应用]
广泛用于各种手术，对呼吸循环影响大，多不单独用，一般只用于浅麻醉或复合麻醉。
禁忌症：心功能不全、肝疾患、剖宫产、颅内压升高。
[不良反应]
1、抑制呼吸、循环。
2、心律失常
3、肝损害
4、恶性高热
七氟醚：
1968年由B·M·Regam
[理化性质]
无色透明液，无恶臭味，临床使用浓度不燃、不爆。
[药理作用]
全麻效能高，强度与安相似。各年龄段MAC不一样。1-1·5MAC为临床实用浓度范围。诱导、苏醒均很迅速，透导过程平稳，苏醒期易平稳，深度易调节。
对脑
对肌肉
对循环
对呼吸系统
对肝
对肾
[体内过程]
大部分以原形从肺呼出，小部分经肝代谢，从胆汁和尿排出。
[临床应用]
适用于各年龄、各部位大小手术，诱导迅速、苏醒快，尤其适用于小儿和门诊手术。
[不良反应]
恶心、呕吐、心律失常和低血压多见。
地氟醚：
又名脱氟醚，由Terrell 1959-1966合成。90年代初应用于临床。
由于沸点低，饱和蒸气压高达700mmHg，故不能使用标准蒸发器，而使用电加热温的直接读数稳定，超过异氟醚。
麻醉作用强度小，成人MAC7%，血/气分配系数为最低，诱导、苏醒非常迅速。
对脑：大剂量引起脑血管扩张，脑血流量增加，颅内压上升，脑耗氧量下降。
神经、肌肉：阻滞作用强，产生满意肌松。
循环：剂量依赖性的抑制循环功能、降低心肌收缩力、心排血量。外周血管阻力和血压，程度比氟烷轻。突出优点：对心血管功能影响小。
呼吸系统：剂量依赖性地抑制呼吸，降低分钟通气量，抗生物降解能力强。体内代谢率仅0·1%，毒性代谢物极少，对肝、肾毒性很低。
有一定刺激性，可引起咳嗽、屏气、喉痉挛。
术后恶心、呕吐占1/3。
[临床应用]
可用于麻醉诱导、麻醉维持，可单用，可联用。诱导时，能更有效地抑制喉镜引起的心动过速和血压上升。
适用于门诊及其它小手术。
因合成困难，价格昂贵，加之所需药量大，限制了推广。
甲氧氟烷
无色透明带来香味的液体，使用浓度不燃、不爆。血/气分配系数最大。
脂肪/气分配系数很大及蒸发缓慢，故诱导和苏醒很慢。
不良反应：
肾毒性，表现为多尿，尿渗透压下降，相对密度低。
由于肾毒性限制了它的应用，基本淘汰。
乙醚：
1540年合成，1846年用于临床。
[理化性质]
无色液体，极易挥发，具刺激性臭味，易燃、易爆。遇光、热、空气易分解。
[药理作用]
1、对中枢神经系统的作用：麻醉效能高，血/气系数12，故诱导、苏醒缓慢，诱导期易出现兴奋、挣扎、躁动、喉痉挛、呼吸不规则。镇痛作用强。肌松作用强。浅麻醉时，对颅内压影响轻。深麻醉时，使脑血管扩张、脑血流量增加、颅内压上升。
2、对循环系统的作用：浅麻醉时，有轻度兴奋作用，深麻醉时，抑制加深。
3、对呼吸的影响：呼吸抑制轻
4、对肝、肾功能影响：影响轻微，即使受损，均能自行恢复。
5、对胃肠道影响：易引起恶心、呕吐，术后发生气胀、肠麻痹较多。
6、对代谢和内分泌的影响：可使乳酸、丙酮酸、酮体均增加，可引起酸血症，加重酸中毒，可使血糖上升。
[体内过程]
大部分以原形从肺内排出，小部分经尿、汗、乳腺排出。
[临床应用]
可用于各种大、小手术的全麻，可单用或合用。逐渐淘汰。
禁忌症：急性呼吸道感染、糖尿病、代酸、肝肾功能严重损害，颅内压上升、甲亢、用电刀、电凝者。
[不良反应]
1、局部刺激性强
2、胃肠道反应多
3、乙醚过氧化物，毒性。应密封保存。
氧化亚氮(N2O)
气体全麻药，俗名笑气。
[理化性质]
无色，带有甜味，无刺激性气味的气钵，常温下为气态，常在高压下使它变液态，以便运输，用时经减压在室温下变气态供吸入。无燃烧性。化学性质稳定。
[药理作用]
诱导、苏醒均很迅速，如长时间吸入，停药后可在1-4分钟内完全清醒。
全麻效能低，单独使用无法达到较深的麻醉。可增强交感神经系统的活动。
有强大的镇痛作用，随浓度增加而增强，可被纳洛酮部分对抗。肌松作用差。
对脑：使脑血管扩张，脑血流量增加、颅内压上升，增强脑代谢。
对循环：对心肌有直接抑制作用，很少引起心律失常。
对呼吸系统：对呼吸道无刺激性，分泌物不增加，单用对呼吸抑制轻微，与其他麻药合用，呼吸抑制作用可增强。
对肝、肾、胃肠、子宫无明显作用，术后恶心、呕吐少。
[体内过程]
很稳定，体内几乎不分解，绝大部分以原形由肺呼出，小量皮肤排出。
[临床应用]
很少单独用，对循环功能影响小，可用于休克和重危病人麻醉。可用于镇痛。
禁忌症：肠梗阻、气胸、气栓、流量计不准确时禁用。
[不良反应]
如不缺氧，几乎没有毒性。
1、缺氧：使用时常规给氧3-5分钟，使用浓度应控制在70%以下。"弥散性缺氧"。
2、闭合空腔增大。
3、骨髓抑制：长时间吸入(50%，3-4天)可引起贫血、白细胞下降、血小板减少，VitB2可对抗。短时间吸入无妨害，停吸12h骨髓功能可迅速恢复。
静脉全麻药
定义：
经静脉给药产生全身麻醉作用的药物。
按化学结构分两大类：
巴比妥类、非巴比妥类
与吸入药物相比优点：①②③
缺点：
巴比妥类静脉药：
硫喷妥钠：
[作用机制]
两种方式：突触前效应
突触后效应
[药理作用]
1、中枢神经系统作用
2、心血管作用
3、呼吸系作用
4、肝肾功影响
5、消化系影响
6、其他作用
[体内过程]
[临床应用]
配制成2-2·5%浓度
主要用于全麻诱导、复合肌松药后插管
还用于控制惊厥、抽搐等。降低颅内压。
禁忌症：
[不良反应]
血压骤降、呼吸抑制、喉痉挛
非巴比妥类：
氯胺酮：
[作用机制]
独特的麻醉状态：木僵、镇静、遗忘，显著镇痛。此状态可能是丘脑-新皮质系统分离的结果，故被称为"分离麻醉"产生镇痛效应的机制。
[药理作用]
1、中枢神经系统作用
2、心血管作用
3、呼吸系作用
4、其他作用
[体内过程]
[临床作用]
单独用只适用于短小手术、清创、更换敷料。可复合用药。
[不良反应]
苏醒期产生幻觉、噩梦。
羟丁酸钠：
[作用机制]
[药理作用]
[体内过程]
[临床作用]
无镇痛作用，不能单独使用于全麻。
适用于儿童、才能人，或不宜用硫喷妥钠的危重病人。复合用药，可用于麻醉维持。
禁忌症：癫痫史，完全性房室传导阻滞，支气管哮喘。
依托咪酯：
[作用机制]
[药理作用]
[体内过程]
[临床作用]
主要用于不全麻适宜用SP的病人作全麻诱导。复合用药可用于麻醉维持。
[不良反应]
肌肉震战、阵挛、注射部位疼痛、局部静脉炎。
异丙酚：
[药理作用]
麻醉效价为SP的1·8倍，起效迅速，持续5-10分钟。苏醒快，无镇痛作用，降低脑血流量、脑代谢率、颅内压、动脉压降低，心率变化不大。
对呼吸有抑制作用。
[体内过程]
在肝降解
[临床应用]
作用于胆碱受体的药物
第一节概述
传出神经系统包括自主N系统和运动N系统，前者又包括交感N和副交感N。
根据释放的递质不同，传出N可分为胆碱能N和去甲肾上腺素能N。
胆碱能N包括：
① 全部副交感N的节前和节后
纤维；
② 全部交感N的节前纤维和少
数交感N节后纤维
③ 运动N
④ 支配肾上腺髓质的内脏大N
分支(相当于节前纤维)
一、胆碱能神经的递质及其受体
胆碱能神经的递质是乙酰胆碱(Ach)。它由胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰化酶催化下，在胆碱能神经末梢内合成，然后转运到囊泡中贮存，部分以游离形式存在于胞浆中。
胆碱受体：能选择性地与Ach结合的称之
胆碱受体.
位于副交感N节后纤维所支配的效应器细胞膜的胆碱受体，对以毒蕈碱为代表的拟胆碱蕈为敏感，这部分受体称为毒蕈型受体(M胆碱受体)。
位于神经节细胞和骨骼肌细胞膜的胆碱受体对烟碱比较敏感，这些部分的受体称烟碱型胆碱受体(N胆碱受体)并将位于神经节细胞膜的受体称为N1受体。
二、作用于胆碱受体的药物分类
能产生拟Ach作用的药物称拟胆碱药，抗胆碱酯酶药不直接作用于胆碱受体，而是通过抑制胆碱酯酶，使胆碱能N释放的Ach水解减少而发挥拟胆碱作用。
抗胆碱药：能与胆碱受体结合但不产生或较少产生拟胆碱作用，却能妨碍Ach或拟胆碱药与受体结合的药物。
拟胆碱药分两种：
① 完全拟胆碱药:Ach、氨甲酰胆碱既激动M受体，也激动N受体。
② M型拟胆碱药:也称节后拟胆硷药，作用部位主要在节后胆碱能N
所支配的效应器内的M胆碱受体。
如毛果芸香碱
抗胆碱药分M胆碱受体阻滞药和N1、N2胆碱受体阻滞药M胆碱受体阻滞药包括阿托品类生物碱及其合成代用品。
N1胆碱受体阻滞药又称神经节阻滞药。
N2胆碱受体阻滞药又称骨骼肌松驰药。
第二节 拟胆碱药
一、乙酰胆碱
Ach可直接激动M和N胆碱受体，故兼有M样和N样作用
1、M样作用：
V注小剂量Ach能激动M胆碱受体，产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用，使心率↓、心肌收缩力↓、血管扩张、BP↓，支气管、胃肠道、泌尿道、子宫平滑肌收缩，虹膜括约肌和睫状肌收缩以及汗腺、支气管腺、消化腺分泌↑。
2、N样作用
剂量稍大时，Ach除能激动M样还能激动N受体产生与兴奋全身植物N节和肾上腺骨髓质嗜铬细胞相似的效应，由于许多器官是由胆碱能N和去甲肾上腺素能N双重支配的，它们在功能上又多是互相拮抗的，因此全身神经节兴奋时，节后胆碱能神经和去甲肾上腺素能N也都同时兴奋，其综合结束较复杂。......（后略) ......
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