β受体阻滞剂在心绞痛中的应用.ppt
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参见附件(134KB)。
β受体阻滞剂
心绞痛的发病机制
β受体阻滞剂的抗心绞痛作用
β受体阻滞剂的不良反应和禁忌症
心绞痛的发病机制
β受体阻滞剂的分类
* 根据其选择性分为：
非选择性的(β1、 β2受体阻滞剂 )：普萘洛尔 、纳多洛尔、
吲哚洛尔 、噻吗洛尔
选择性的( β1 受体阻滞剂)：阿替洛尔、美托洛尔(倍他乐克)
* 根据是否有内交感活性(ISA)分为：
有内交感活性：吲哚洛尔
无内交感活性：阿替洛尔、美托洛尔
β受体阻滞剂的抗心绞痛作用
一、降低心肌耗氧量
心肌耗氧量主要由心肌张力、心肌收缩力和心率所决定，常用 " 心率×收缩压 " 作为估计心肌氧耗的指标。
1、阻断心脏β1受体，可使心肌收缩力减弱、心肌纤维
缩短速度减慢、心率减慢，明显减少心肌耗氧量。但抑制心肌
收缩力可增加心肌容积，同时因收缩力减弱心室射血时间延
长，导致心肌耗氧量增加，但总效应仍是减少心肌耗氧量。
临床观察，对心率减慢、舒张期延长和收缩力减弱明显的
病人疗效最好。
2、可通过抑制肾素释放、在不同水平抑制交感神经系统
活性(中枢部位、压力感受性及外周神经水平)和增加前列环
素的合成等作用降低血压，减轻心脏后负荷，从而降低心肌耗
氧量。
β受体阻滞剂的抗心绞痛作用
二、改善心肌缺血区供血
本类药物在降低心肌耗氧量的同时，能
扩张冠脉血管，促进血液流向已代偿性扩张
的缺血区，从而增加缺血区血流量。
其次，由于减慢心率，心舒张期相对延
长，有利于血液从心外膜血管流向易缺血的
心内膜。
此外，也可增加缺血区侧支循环，增加
缺血区血液供应。
β受体阻滞剂的抗心绞痛作用
三、其他
可以抑制脂肪分解酶活性，减少心肌游离脂
肪酸含量；
改善心肌缺血区对葡萄糖的摄取和利用，改
善糖代谢，减少耗氧。
促进氧合血红蛋白结合氧的解离而增加组织
供氧。
对抗机体对儿茶酚胺的敏感性，改善焦虑状
态，降低基础代谢率。
β受体阻滞剂的不良反应和禁忌症
一般不良反应有恶心、呕吐、轻度腹泻等消化道症状，偶见过敏
皮疹和血小板减少等。严重的不良反应常与应用不当有关，可导致严重
后果，主要包括：
一、心血管反应
1、β受体阻滞剂对正常人休息时心脏作用较弱，但心脏交感神经
张力增高时(如运动或病理情况)，对心脏的抑制作用(负性频率、负
性肌力)明显。所以当病人严重心功能不全、窦性心动过缓和房室传导
阻滞(延缓心房和房室结的传导，延长心电图的P-R间期)时，服用本
类药物，会加重病情，甚至引起重度心功能不全、肺水肿、房室传导阻
滞以致心脏骤停等严重后果。
与钙通道阻滞剂联用时，应特别注意缓慢性心律失常。
2、 对血管平滑肌β2受体阻断作用，可使外周血管收缩甚至痉挛，导致四肢发冷，皮肤发白或发绀，出现雷诺症状或间歇跛行，甚至可引
起脚趾溃烂和坏死。
β受体阻滞剂的不良反应和禁忌症
二、诱发或加剧支气管哮喘
由于对支气管平滑肌β2受体的阻断，非
选择性β受体阻滞剂可使呼吸道阻力增加，诱
发或加剧哮喘，选择性β1受体阻滞剂及具有
内在拟交感活性的药物，一般不引起上述不良
反应，但对哮喘的病人仍应慎用。
β受体阻断药的不良反应和禁忌症
三、反跳现象
长期应用β受体阻断药时如突然停药，可引起原来病情加重，其机制与受体向上调
节有关。因此长期用药者应逐渐减量直至停
药。
β受体阻滞剂的不良反应和禁忌症
四、对糖代谢的影响
肝糖原的分解与激动α和β2受体有关，当β受体
阻滞剂与α受体阻滞剂合用时则可拮抗肾上腺素的升高
血糖作用。少数人可出现低血糖与加强降血糖作用，掩
盖低血糖的症状如心悸等，而出现严重后果。部分药物
(普萘洛尔)还能抑制低血糖引起儿茶酚胺释放所致的
糖原分解，而延缓用胰岛素后血糖水平的恢复。因此，胰岛素依赖性糖尿病患者宜慎用，而且尽量选用具有
β1受体选择性的药物。
β受体阻断药的不良反应和禁忌症
四、对脂肪代谢的影响
人类脂肪的分解主要与激动β1 、β3受体
有， β受体阻断药可抑制交感神经兴奋所引起
的脂肪分解。不具内在拟交感神经的β受体阻
断药可增加血浆甘油三酯浓度，降低HDL-胆
固醇，而具有内在拟交感神经活性者对血脂影
响很小或无影响。因此，对于肥胖的病人应选
用具有内在拟交感神经活性的β受体阻滞剂
(吲哚洛尔)。
β受体阻滞剂的不良反应和禁忌症
四、其他
应用时应注意剂量个体化，应从小剂量
开始，以选择适当剂量。
β受体阻断药，主要由肝代谢、肾排泄，因此，对肝、肾功能不良应调整剂量或慎
用。
偶见眼-皮肤粘膜综合征，个别患者有幻
觉、失眠和抑郁症状。
β受体阻滞剂的不良反应和禁忌症
禁用于患有严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、慢性阻塞性肺部疾病及周围血管疾病的病人。心肌梗死病人及肝、肾功能不良者应慎用。
如何选择各种不同特性的β受
体阻滞剂对于临床医师是至关重要
的。
无选择性β受体阻滞剂，对于冠心病治疗可能有不利影响。伴有其他疾病如慢性阻塞性呼吸道疾病、周围血管疾病、糖尿病和高血脂症的患者，选择性β受体阻滞剂优于无选择性β受体阻滞剂。
目前的临床研究表明，具有ISA的β受体阻滞剂治疗心
绞痛有以下优点：
a、对心肌抑制较轻，对房室传导抑制较弱，也最少影响外
围血管阻力。
b、ISA的作用在交感神经张力低下和在休息状态时是最大
的。对于夜间心率减慢的劳力型心绞痛，用伴有ISA 的β受
体阻滞剂似乎更合理。
c、较少影响脂质和脂蛋白的代谢，无明显的增加胆固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯的作用，长期应用对冠心病是有益
的。
β受体阻滞剂具有反跳现象，对不能很
好合作的病人，应换用有ISA的β受体阻滞剂
(如吲哚洛尔)可减轻撤药反应。
变异心绞痛：一般认为，β受体阻滞剂
对变异心绞痛无效，甚至有害。这是因为β
受体阻滞剂不能对抗α受体活性，反而加重
冠状动脉痉挛。目前认为对于在冠脉狭窄基
础上的痉挛可以用β受体阻滞剂或联用钙通
道阻滞剂，而冠脉正常的冠脉痉挛，最好单
用钙通道阻滞剂。
一项对照组的临床试验结果表明，对于治疗
不稳定性心绞痛：
a、单独用β受体阻滞剂缺血程度减轻，但未达到统
计学意义；
b、单独用硝苯地平可能增加并发症；
c、已使用β受体阻滞剂的病人加用硝苯地平获益明
显。
冠脉痉挛所致的不稳定性心绞痛，应选用硝酸
酯类药物加钙通道阻滞剂。
小结
β受体阻断药在心绞痛的治疗中具有重要作
用，可使心绞痛病人心绞痛发作次数减少、改善缺
血性心电图、增加患者运动耐受量、减少心肌耗氧
量、改善缺血区代谢，缩小心肌梗死范围。现已作
为一线防治心绞痛的药物。
同时，我们也应认清其不良反应和禁忌症，注
意病人的心功能、心率、心律、及是否患有哮喘，周围血管疾病，扬其利而避其弊，合理选用。
β受体阻滞剂
心绞痛的发病机制
β受体阻滞剂的抗心绞痛作用
β受体阻滞剂的不良反应和禁忌症
心绞痛的发病机制
β受体阻滞剂的分类
* 根据其选择性分为：
非选择性的(β1、 β2受体阻滞剂 )：普萘洛尔 、纳多洛尔、
吲哚洛尔 、噻吗洛尔
选择性的( β1 受体阻滞剂)：阿替洛尔、美托洛尔(倍他乐克)
* 根据是否有内交感活性(ISA)分为：
有内交感活性：吲哚洛尔
无内交感活性：阿替洛尔、美托洛尔
β受体阻滞剂的抗心绞痛作用
一、降低心肌耗氧量
心肌耗氧量主要由心肌张力、心肌收缩力和心率所决定，常用 " 心率×收缩压 " 作为估计心肌氧耗的指标。
1、阻断心脏β1受体，可使心肌收缩力减弱、心肌纤维
缩短速度减慢、心率减慢，明显减少心肌耗氧量。但抑制心肌
收缩力可增加心肌容积，同时因收缩力减弱心室射血时间延
长，导致心肌耗氧量增加，但总效应仍是减少心肌耗氧量。
临床观察，对心率减慢、舒张期延长和收缩力减弱明显的
病人疗效最好。
2、可通过抑制肾素释放、在不同水平抑制交感神经系统
活性(中枢部位、压力感受性及外周神经水平)和增加前列环
素的合成等作用降低血压，减轻心脏后负荷，从而降低心肌耗
氧量。
β受体阻滞剂的抗心绞痛作用
二、改善心肌缺血区供血
本类药物在降低心肌耗氧量的同时，能
扩张冠脉血管，促进血液流向已代偿性扩张
的缺血区，从而增加缺血区血流量。
其次，由于减慢心率，心舒张期相对延
长，有利于血液从心外膜血管流向易缺血的
心内膜。
此外，也可增加缺血区侧支循环，增加
缺血区血液供应。
β受体阻滞剂的抗心绞痛作用
三、其他
可以抑制脂肪分解酶活性，减少心肌游离脂
肪酸含量；
改善心肌缺血区对葡萄糖的摄取和利用，改
善糖代谢，减少耗氧。
促进氧合血红蛋白结合氧的解离而增加组织
供氧。
对抗机体对儿茶酚胺的敏感性，改善焦虑状
态，降低基础代谢率。
β受体阻滞剂的不良反应和禁忌症
一般不良反应有恶心、呕吐、轻度腹泻等消化道症状，偶见过敏
皮疹和血小板减少等。严重的不良反应常与应用不当有关，可导致严重
后果，主要包括：
一、心血管反应
1、β受体阻滞剂对正常人休息时心脏作用较弱，但心脏交感神经
张力增高时(如运动或病理情况)，对心脏的抑制作用(负性频率、负
性肌力)明显。所以当病人严重心功能不全、窦性心动过缓和房室传导
阻滞(延缓心房和房室结的传导，延长心电图的P-R间期)时，服用本
类药物，会加重病情，甚至引起重度心功能不全、肺水肿、房室传导阻
滞以致心脏骤停等严重后果。
与钙通道阻滞剂联用时，应特别注意缓慢性心律失常。
2、 对血管平滑肌β2受体阻断作用，可使外周血管收缩甚至痉挛，导致四肢发冷，皮肤发白或发绀，出现雷诺症状或间歇跛行，甚至可引
起脚趾溃烂和坏死。
β受体阻滞剂的不良反应和禁忌症
二、诱发或加剧支气管哮喘
由于对支气管平滑肌β2受体的阻断，非
选择性β受体阻滞剂可使呼吸道阻力增加，诱
发或加剧哮喘，选择性β1受体阻滞剂及具有
内在拟交感活性的药物，一般不引起上述不良
反应，但对哮喘的病人仍应慎用。
β受体阻断药的不良反应和禁忌症
三、反跳现象
长期应用β受体阻断药时如突然停药，可引起原来病情加重，其机制与受体向上调
节有关。因此长期用药者应逐渐减量直至停
药。
β受体阻滞剂的不良反应和禁忌症
四、对糖代谢的影响
肝糖原的分解与激动α和β2受体有关，当β受体
阻滞剂与α受体阻滞剂合用时则可拮抗肾上腺素的升高
血糖作用。少数人可出现低血糖与加强降血糖作用，掩
盖低血糖的症状如心悸等，而出现严重后果。部分药物
(普萘洛尔)还能抑制低血糖引起儿茶酚胺释放所致的
糖原分解，而延缓用胰岛素后血糖水平的恢复。因此，胰岛素依赖性糖尿病患者宜慎用，而且尽量选用具有
β1受体选择性的药物。
β受体阻断药的不良反应和禁忌症
四、对脂肪代谢的影响
人类脂肪的分解主要与激动β1 、β3受体
有， β受体阻断药可抑制交感神经兴奋所引起
的脂肪分解。不具内在拟交感神经的β受体阻
断药可增加血浆甘油三酯浓度，降低HDL-胆
固醇，而具有内在拟交感神经活性者对血脂影
响很小或无影响。因此，对于肥胖的病人应选
用具有内在拟交感神经活性的β受体阻滞剂
(吲哚洛尔)。
β受体阻滞剂的不良反应和禁忌症
四、其他
应用时应注意剂量个体化，应从小剂量
开始，以选择适当剂量。
β受体阻断药，主要由肝代谢、肾排泄，因此，对肝、肾功能不良应调整剂量或慎
用。
偶见眼-皮肤粘膜综合征，个别患者有幻
觉、失眠和抑郁症状。
β受体阻滞剂的不良反应和禁忌症
禁用于患有严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、慢性阻塞性肺部疾病及周围血管疾病的病人。心肌梗死病人及肝、肾功能不良者应慎用。
如何选择各种不同特性的β受
体阻滞剂对于临床医师是至关重要
的。
无选择性β受体阻滞剂，对于冠心病治疗可能有不利影响。伴有其他疾病如慢性阻塞性呼吸道疾病、周围血管疾病、糖尿病和高血脂症的患者，选择性β受体阻滞剂优于无选择性β受体阻滞剂。
目前的临床研究表明，具有ISA的β受体阻滞剂治疗心
绞痛有以下优点：
a、对心肌抑制较轻，对房室传导抑制较弱，也最少影响外
围血管阻力。
b、ISA的作用在交感神经张力低下和在休息状态时是最大
的。对于夜间心率减慢的劳力型心绞痛，用伴有ISA 的β受
体阻滞剂似乎更合理。
c、较少影响脂质和脂蛋白的代谢，无明显的增加胆固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯的作用，长期应用对冠心病是有益
的。
β受体阻滞剂具有反跳现象，对不能很
好合作的病人，应换用有ISA的β受体阻滞剂
(如吲哚洛尔)可减轻撤药反应。
变异心绞痛：一般认为，β受体阻滞剂
对变异心绞痛无效，甚至有害。这是因为β
受体阻滞剂不能对抗α受体活性，反而加重
冠状动脉痉挛。目前认为对于在冠脉狭窄基
础上的痉挛可以用β受体阻滞剂或联用钙通
道阻滞剂，而冠脉正常的冠脉痉挛，最好单
用钙通道阻滞剂。
一项对照组的临床试验结果表明，对于治疗
不稳定性心绞痛：
a、单独用β受体阻滞剂缺血程度减轻，但未达到统
计学意义；
b、单独用硝苯地平可能增加并发症；
c、已使用β受体阻滞剂的病人加用硝苯地平获益明
显。
冠脉痉挛所致的不稳定性心绞痛，应选用硝酸
酯类药物加钙通道阻滞剂。
小结
β受体阻断药在心绞痛的治疗中具有重要作
用，可使心绞痛病人心绞痛发作次数减少、改善缺
血性心电图、增加患者运动耐受量、减少心肌耗氧
量、改善缺血区代谢，缩小心肌梗死范围。现已作
为一线防治心绞痛的药物。
同时，我们也应认清其不良反应和禁忌症，注
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