常用口服降糖药物及特点.doc
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参见附件(26kb)。
常用口服降糖药物及特点
常用口服降糖药物及特点
一、磺脲类药物
此类药物主要是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，还可以增加外周组织和肝脏对胰岛素的敏感性。
目前，临床常用的磺脲类药物有第一代的D860;第二代的优降糖、达美康、美吡哒、克糖利和糖适平等;第三代的格列美脲。
特点:
优降糖的作用最强，且半衰期长，≥70岁的老年糖尿病病友应慎用，以免发生严重低血糖。
达美康因同时具有抑制血小板聚集的作用，故在降糖治疗的同时，有利于防治糖尿病引起的血管并发症。
美吡哒的作用强度仅次于优降糖，但半衰期较短，是一种较强效且安全的降糖药。
糖适平95%经胆道排泄，故轻度肾功能不全的糖尿病病友可以选用糖适平。
格列美脲对部分继发性磺脲类药物失效的2型糖尿病病友仍然有效，尤其是与胰岛素合用时，可减少胰岛素用量。
应用时的注意事项:
磺脲类药物应从小剂量开始，尤其在老年病友中，应同时密切监测血糖。磺脲类药物以餐前半小时服用疗效最佳。
任一磺脲类药物的每日用量不应超过其最大用量(优降糖≤15mg/日;达美康≤240mg/日;美吡哒≤30mg/日)。
在高血糖得到纠正后，胰岛β细胞可能恢复对葡萄糖刺激的反应性，应及时调整磺脲类药物的剂量，以尽量避免低血糖反应的发生。
同一病友一般不同时联合应用两种磺脲类药物，但可与双胍类或α-葡萄糖苷酶抑制剂如拜糖平合用而加强其降糖效果，也可与胰岛素增敏剂如文迪雅或胰岛素联合应用，避免出现继发性失效。
副作用:
主要为低血糖、消化道反应。运动过量或药物剂量过大易诱发低血糖反应，尤其多见于老年人。消化系统副作用有消化不良、恶心、胆汁淤积、黄疸和肝功能损害。造血系统以白细胞减少较多见。皮肤表现有瘙痒和皮疹等过敏反应。联合治疗时应注意严重低血糖的发生。
二、双胍类药物
此类药物可改善外周组织和肝脏对胰岛素的敏感性，减少肠道对葡萄糖的吸收，抑制肝脏糖原异生(编者注:由非糖物质转变为葡萄糖和糖原的过程称为糖异生作用)，增加外周组织利用葡萄糖。
常用双胍类降糖药包括:苯乙双胍(降糖灵);二甲双胍 (不同厂家生成的二甲双胍有不同的名称，如降糖片、美迪康、迪化糖锭、格华止等)。
降糖灵有导致乳酸酸中毒的危险，在欧美国家已被淘汰和停止使用。
二甲双胍因其水溶性增加，不易在体内蓄积，致乳酸酸中毒的发生率及危险性大为减低。现已被广泛接受为轻、中度2型糖尿病病友，特别是肥胖病友的首选抗高血糖药物。
二甲双胍的优点:
1.降糖作用明显，效果与剂量有关，存在剂量-效应关系。每日最小有效剂量为0.5g，最佳剂量2.0g，最大剂量2.5g。单用该药，一般不会引起低血糖。
2.在治疗剂量内，二甲双胍很少诱发乳酸性酸中毒。
3.应用范围广，肥胖、血胰岛素明显高者应优先考虑使用。
4.不增高血胰岛素水平，不增加体重，可保护胰岛β细胞功能。
5.对于2型糖尿病前的阶段--IGT(葡萄糖耐量减低)有干预作用，可阻止或延缓部分人群由IGT状态进入糖尿病阶段。
6.具有降低胆固醇、甘油三酯的作用。
7.二甲双胍可以和磺脲类药物、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮衍生物类、促胰岛素分泌剂及胰岛素联用。
二甲双胍的副作用:
二甲双胍的不良反应主要发生在肠道中，20%～30%的病友会出现不良反应，包括食欲下降、口腔中有金属的味道、恶心、腹痛、腹胀、腹泻。经过一段时间的治疗后，这些不良反应通常会自行减弱。如果从低剂量开始逐渐增加剂量，或选择在进餐或进食后服药，可以减轻上述症状。二甲双胍导致乳酸酸中毒少见。但肝肾功能不全、心衰、严重贫血、缺氧状态时，则禁用双胍类药物。
三、α-葡萄糖苷酶抑制剂
此类药物可竞争性和可逆性地抑制肠系膜刷状缘的α-葡萄糖苷酶，延缓碳水化合物在消化道的吸收速度，降低餐后血糖升高幅度。
目前，临床应用较多的该类药物有拜唐苹、倍欣。
特点:
在降低血糖时，不刺激胰岛素分泌。
尚可降低血胰岛素、甘油三酯和胆固醇水平。
主要用于以餐后血糖升高为主的2型糖尿病病友，尤其是肥胖及老年人。
单独使用不引起低血糖。
可与磺脲类、双胍类或胰岛素联合应用。
可使IGT发展为糖尿病的率下降。
副作用:
主要为消化道反应，肠道中未被吸收的碳水化合物经细菌发酵，导致腹胀、腹痛、腹泻。不易引起低血糖，但与磺脲类降糖药物或胰岛素联合应用时，仍能发生低血糖反应。因此类药物具有延缓碳水化合物在消化道的吸收速度的作用，所以一旦发生低血糖反应，处理时则必须口服葡萄糖，不能口服其他糖类及碳水化合物食物。
四、噻唑烷二酮衍生物类
噻唑烷二酮类药物是一种新型的改善胰岛素抵抗类药物，可以增加肝脏、肌肉、脂肪组织对胰岛素的敏感性 ......
常用口服降糖药物及特点
常用口服降糖药物及特点
一、磺脲类药物
此类药物主要是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，还可以增加外周组织和肝脏对胰岛素的敏感性。
目前，临床常用的磺脲类药物有第一代的D860;第二代的优降糖、达美康、美吡哒、克糖利和糖适平等;第三代的格列美脲。
特点:
优降糖的作用最强，且半衰期长，≥70岁的老年糖尿病病友应慎用，以免发生严重低血糖。
达美康因同时具有抑制血小板聚集的作用，故在降糖治疗的同时，有利于防治糖尿病引起的血管并发症。
美吡哒的作用强度仅次于优降糖，但半衰期较短，是一种较强效且安全的降糖药。
糖适平95%经胆道排泄，故轻度肾功能不全的糖尿病病友可以选用糖适平。
格列美脲对部分继发性磺脲类药物失效的2型糖尿病病友仍然有效，尤其是与胰岛素合用时，可减少胰岛素用量。
应用时的注意事项:
磺脲类药物应从小剂量开始，尤其在老年病友中，应同时密切监测血糖。磺脲类药物以餐前半小时服用疗效最佳。
任一磺脲类药物的每日用量不应超过其最大用量(优降糖≤15mg/日;达美康≤240mg/日;美吡哒≤30mg/日)。
在高血糖得到纠正后，胰岛β细胞可能恢复对葡萄糖刺激的反应性，应及时调整磺脲类药物的剂量，以尽量避免低血糖反应的发生。
同一病友一般不同时联合应用两种磺脲类药物，但可与双胍类或α-葡萄糖苷酶抑制剂如拜糖平合用而加强其降糖效果，也可与胰岛素增敏剂如文迪雅或胰岛素联合应用，避免出现继发性失效。
副作用:
主要为低血糖、消化道反应。运动过量或药物剂量过大易诱发低血糖反应，尤其多见于老年人。消化系统副作用有消化不良、恶心、胆汁淤积、黄疸和肝功能损害。造血系统以白细胞减少较多见。皮肤表现有瘙痒和皮疹等过敏反应。联合治疗时应注意严重低血糖的发生。
二、双胍类药物
此类药物可改善外周组织和肝脏对胰岛素的敏感性，减少肠道对葡萄糖的吸收，抑制肝脏糖原异生(编者注:由非糖物质转变为葡萄糖和糖原的过程称为糖异生作用)，增加外周组织利用葡萄糖。
常用双胍类降糖药包括:苯乙双胍(降糖灵);二甲双胍 (不同厂家生成的二甲双胍有不同的名称，如降糖片、美迪康、迪化糖锭、格华止等)。
降糖灵有导致乳酸酸中毒的危险，在欧美国家已被淘汰和停止使用。
二甲双胍因其水溶性增加，不易在体内蓄积，致乳酸酸中毒的发生率及危险性大为减低。现已被广泛接受为轻、中度2型糖尿病病友，特别是肥胖病友的首选抗高血糖药物。
二甲双胍的优点:
1.降糖作用明显，效果与剂量有关，存在剂量-效应关系。每日最小有效剂量为0.5g，最佳剂量2.0g，最大剂量2.5g。单用该药，一般不会引起低血糖。
2.在治疗剂量内，二甲双胍很少诱发乳酸性酸中毒。
3.应用范围广，肥胖、血胰岛素明显高者应优先考虑使用。
4.不增高血胰岛素水平，不增加体重，可保护胰岛β细胞功能。
5.对于2型糖尿病前的阶段--IGT(葡萄糖耐量减低)有干预作用，可阻止或延缓部分人群由IGT状态进入糖尿病阶段。
6.具有降低胆固醇、甘油三酯的作用。
7.二甲双胍可以和磺脲类药物、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮衍生物类、促胰岛素分泌剂及胰岛素联用。
二甲双胍的副作用:
二甲双胍的不良反应主要发生在肠道中，20%～30%的病友会出现不良反应，包括食欲下降、口腔中有金属的味道、恶心、腹痛、腹胀、腹泻。经过一段时间的治疗后，这些不良反应通常会自行减弱。如果从低剂量开始逐渐增加剂量，或选择在进餐或进食后服药，可以减轻上述症状。二甲双胍导致乳酸酸中毒少见。但肝肾功能不全、心衰、严重贫血、缺氧状态时，则禁用双胍类药物。
三、α-葡萄糖苷酶抑制剂
此类药物可竞争性和可逆性地抑制肠系膜刷状缘的α-葡萄糖苷酶，延缓碳水化合物在消化道的吸收速度，降低餐后血糖升高幅度。
目前，临床应用较多的该类药物有拜唐苹、倍欣。
特点:
在降低血糖时，不刺激胰岛素分泌。
尚可降低血胰岛素、甘油三酯和胆固醇水平。
主要用于以餐后血糖升高为主的2型糖尿病病友，尤其是肥胖及老年人。
单独使用不引起低血糖。
可与磺脲类、双胍类或胰岛素联合应用。
可使IGT发展为糖尿病的率下降。
副作用:
主要为消化道反应，肠道中未被吸收的碳水化合物经细菌发酵，导致腹胀、腹痛、腹泻。不易引起低血糖，但与磺脲类降糖药物或胰岛素联合应用时，仍能发生低血糖反应。因此类药物具有延缓碳水化合物在消化道的吸收速度的作用，所以一旦发生低血糖反应，处理时则必须口服葡萄糖，不能口服其他糖类及碳水化合物食物。
四、噻唑烷二酮衍生物类
噻唑烷二酮类药物是一种新型的改善胰岛素抵抗类药物，可以增加肝脏、肌肉、脂肪组织对胰岛素的敏感性 ......
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