甲强龙的应用讲座.ppt
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糖皮质激素一样吗？
法玛西亚普强公司
? 1935年，原普强公司推出第一个商品化的可适用的肾上腺皮质提取物
? 其后几年，从肾上腺皮质提取物中，可的松被提取出来
? 1953，原普强公司向市场推出氢化可的松
? 1957年，推出甲泼尼龙
甲泼尼龙分子结构
皮质激素的结构
甲泼尼龙与氢化可的松
甲泼尼龙与强的松
甲泼尼龙与去炎松
酯
●短效静脉(IV)或
肌注(IM)
糖皮质激素
琥珀酸钠
半琥珀酸钠
磷酸盐
酯
●长效糖皮质激素
醋酸盐
乙酰乙酸盐
丙酮酸
二丙酸盐
皮质激素抗炎作用比较
激素 等效抗炎剂量 抗炎强度
无氟激素
氢化可的松 20 1
强的松 5 4
强的松龙 5 4
甲泼尼龙 4 5
含氟激素
去炎松 4 5
地塞米松 0.75 25
皮质激素水钠潴留作用
盐皮质激素活性
2
2
1
0
0
0
0
皮质激素的蛋白结合作用
GCS 转运蛋白 白蛋白
氢化可的松 100 100
强的松 6 68
强的松龙 58 61
甲泼尼龙 <1 74
去炎松 <1 -
倍他米松 <1 >100
地塞米松 <1 >100
激素受体亲和力
GCS
氢化可的松
强的松
强的松龙
甲泼尼龙
去炎松
倍他米松
地塞米松
药代动力学-半衰期
生物半衰期(小时)
8-12
12-36
12-36
12-36
24-48
36-54
36-54
HPA轴的抑制
HPA抑制时间(天)
1.25-1.50
1.25-1.50
1.25-1.50
1.25-1.50
2.25
3.25
2.75
常用糖皮质激素药动学特性比较
常用糖皮质激素药动学特性比较
剂量与游离的GCS的关系
甲泼尼龙对比强的松龙
对PBMC母细胞化的抑制作用
淋巴细胞母细胞化
(对照组的平均值±标准偏差)
甲泼尼龙对比去炎松
? MARTINDALE
厌食，体重减轻，脸红，抑郁和肌弱的报道与去炎松的特别结构有关
? 全身皮质类固醇治疗
蛋白质分解代谢造成的肌毒性在氟化类激素中更多，这是因为一些肌肉中激素受体对氟化类激素的亲和力更强。
不同激素对中性白细胞吞噬细菌作用的抑制效果
甲泼尼龙
糖皮质激素长期治疗
? 升高血糖
? 脂肪的分解和重新分布
? 蛋白质合成能力减退
* 肌无力
* 伤口愈合能力减弱
* 皮肤变薄
* 血管变脆
* 骨质疏松
遏抑治疗的基本原则
? GCS：当其他治疗无反应时使用
? GCS：应选用生物半衰期短的制剂
? GCS：应使用钠潴留作用最小的制剂
? GCS：应使用HPA轴抑制作用最小的制剂
? GCS：应使用最小有效剂量和最短的可能治疗时间
甲泼尼龙遏抑治疗基本原则
? 一天一次在早晨使用
? 甲泼尼龙剂量：0.3-1mg/kg/天
? 短程治疗：最长10天以内的治疗，可以突然停药
? 如果治疗时间更长：则采用隔天疗法(ADT)，并逐渐减药
激素治疗的原则-禁忌症
绝对
? 既往病史中或已知有对激素治疗严重过敏反应
? 全身性霉菌感染
激素治疗的选择
? 影响副作用的频度和强度的因素
* 糖皮质激素的选择
* 糖皮质激素的剂量
* 治疗时限
* 每天使用的频度
甲泼尼龙对比去炎松
? AMA DRUG EVALUATIONS: fifth edition
* 某些付作用与其他GCS 产生的付作用不一样
? 肌病在去炎松治疗时更常见
? 厌食( 结果导致体重减轻)
? 镇静和抑郁，而不是欣快
甲泼尼龙对比强的松龙
? J Clin Pharmacol: 1997
结果证实甲泼尼龙的药代动力学与强的松龙显著不同
? 强的松龙在治疗剂量范围显示出与血浆蛋白结合的非线性关系：在药代动力学上有显著的剂量依赖性变化
? 甲泼尼龙在治疗剂量范围：16-1000mg时显示与血浆蛋白结合的良好线性关系
甲泼尼龙对比强的松龙
? J Clin Pharmacol: 1997
? 结论：由于强的松龙的复杂的药代动力学特性 ......
糖皮质激素一样吗？
法玛西亚普强公司
? 1935年，原普强公司推出第一个商品化的可适用的肾上腺皮质提取物
? 其后几年，从肾上腺皮质提取物中，可的松被提取出来
? 1953，原普强公司向市场推出氢化可的松
? 1957年，推出甲泼尼龙
甲泼尼龙分子结构
皮质激素的结构
甲泼尼龙与氢化可的松
甲泼尼龙与强的松
甲泼尼龙与去炎松
酯
●短效静脉(IV)或
肌注(IM)
糖皮质激素
琥珀酸钠
半琥珀酸钠
磷酸盐
酯
●长效糖皮质激素
醋酸盐
乙酰乙酸盐
丙酮酸
二丙酸盐
皮质激素抗炎作用比较
激素 等效抗炎剂量 抗炎强度
无氟激素
氢化可的松 20 1
强的松 5 4
强的松龙 5 4
甲泼尼龙 4 5
含氟激素
去炎松 4 5
地塞米松 0.75 25
皮质激素水钠潴留作用
盐皮质激素活性
2
2
1
0
0
0
0
皮质激素的蛋白结合作用
GCS 转运蛋白 白蛋白
氢化可的松 100 100
强的松 6 68
强的松龙 58 61
甲泼尼龙 <1 74
去炎松 <1 -
倍他米松 <1 >100
地塞米松 <1 >100
激素受体亲和力
GCS
氢化可的松
强的松
强的松龙
甲泼尼龙
去炎松
倍他米松
地塞米松
药代动力学-半衰期
生物半衰期(小时)
8-12
12-36
12-36
12-36
24-48
36-54
36-54
HPA轴的抑制
HPA抑制时间(天)
1.25-1.50
1.25-1.50
1.25-1.50
1.25-1.50
2.25
3.25
2.75
常用糖皮质激素药动学特性比较
常用糖皮质激素药动学特性比较
剂量与游离的GCS的关系
甲泼尼龙对比强的松龙
对PBMC母细胞化的抑制作用
淋巴细胞母细胞化
(对照组的平均值±标准偏差)
甲泼尼龙对比去炎松
? MARTINDALE
厌食，体重减轻，脸红，抑郁和肌弱的报道与去炎松的特别结构有关
? 全身皮质类固醇治疗
蛋白质分解代谢造成的肌毒性在氟化类激素中更多，这是因为一些肌肉中激素受体对氟化类激素的亲和力更强。
不同激素对中性白细胞吞噬细菌作用的抑制效果
甲泼尼龙
糖皮质激素长期治疗
? 升高血糖
? 脂肪的分解和重新分布
? 蛋白质合成能力减退
* 肌无力
* 伤口愈合能力减弱
* 皮肤变薄
* 血管变脆
* 骨质疏松
遏抑治疗的基本原则
? GCS：当其他治疗无反应时使用
? GCS：应选用生物半衰期短的制剂
? GCS：应使用钠潴留作用最小的制剂
? GCS：应使用HPA轴抑制作用最小的制剂
? GCS：应使用最小有效剂量和最短的可能治疗时间
甲泼尼龙遏抑治疗基本原则
? 一天一次在早晨使用
? 甲泼尼龙剂量：0.3-1mg/kg/天
? 短程治疗：最长10天以内的治疗，可以突然停药
? 如果治疗时间更长：则采用隔天疗法(ADT)，并逐渐减药
激素治疗的原则-禁忌症
绝对
? 既往病史中或已知有对激素治疗严重过敏反应
? 全身性霉菌感染
激素治疗的选择
? 影响副作用的频度和强度的因素
* 糖皮质激素的选择
* 糖皮质激素的剂量
* 治疗时限
* 每天使用的频度
甲泼尼龙对比去炎松
? AMA DRUG EVALUATIONS: fifth edition
* 某些付作用与其他GCS 产生的付作用不一样
? 肌病在去炎松治疗时更常见
? 厌食( 结果导致体重减轻)
? 镇静和抑郁，而不是欣快
甲泼尼龙对比强的松龙
? J Clin Pharmacol: 1997
结果证实甲泼尼龙的药代动力学与强的松龙显著不同
? 强的松龙在治疗剂量范围显示出与血浆蛋白结合的非线性关系：在药代动力学上有显著的剂量依赖性变化
? 甲泼尼龙在治疗剂量范围：16-1000mg时显示与血浆蛋白结合的良好线性关系
甲泼尼龙对比强的松龙
? J Clin Pharmacol: 1997
? 结论：由于强的松龙的复杂的药代动力学特性 ......
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