第八章氨基糖苷类抗生素及多黏菌素.doc
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参见附件(32kb)。
第八章 氨基糖苷类抗生素及多黏菌素 【大纲要求】：
氨基糖苷类抗生素抗菌作用机制、抗菌谱、临床应用及不良反应
链霉素、庆大霉素、阿米卡星、奈替米星等抗菌作用特点及临床应用
多黏菌素的抗菌作用及不良反应
第一节 氨基糖苷类抗生素
一、氨基糖苷类抗生素的共性
氨基糖分子与氨基环醇以苷键结合
共同特点：
1.有机碱化合物。
2.药动学：解离度大、口服难吸收，肌注给药，肾脏排出
3.抗菌谱较广，对各种需养G-菌有强效。
杀菌特点：(p72)①杀菌速率和杀菌时程呈浓度依赖性。②仅对需氧菌有效，对需氧G-杆菌的作用强。③具有较长时间的PAE，且呈浓度依赖。④有初次接触效应(FEE),即首次接触氨基糖苷类时，细菌能迅速被杀死，再次或多次接触同种抗生素时，其杀菌作用明显降低。⑤在碱性环境中抗菌活性增强。
4.抗菌机制：阻碍细菌蛋白质合成的全过程、静止期杀菌。
5.临床应用：①主要用于敏感需养G-杆菌所致全身感染。
②对于败血症、肺炎、脑膜炎等G-杆菌引起的严重感染，需联合广谱半合成青霉素、第三代头孢菌素及氟喹诺酮类药物。
6.不良反应：①耳毒性(前庭损害、耳蜗神经损害)
②肾毒性
③神经肌肉阻断作用
④过敏反应
二、常用的氨基糖苷类抗生素
(一)庆大霉素
【抗菌作用】1敏感G-杆菌感染
2对铜绿假单孢菌有效
3对G+：金葡菌作用较强
【临床应用】1严重G-杆菌引起感染
2铜绿假单孢菌感染
铜绿假单孢心内膜炎--庆大霉素+羧苄西林
3混合感染：与羟苄西林、头孢菌素联合应用
4口服：肠道感染、肠道术前准备
【不良反应】迟发性耳聋、肾毒性
(二)链霉素
【作用特点】
1.对多种G-杆菌有强效
2.易产生耐药性：持久不变，依赖性菌株
【临床应用】
1.鼠疫、兔热病治疗
2.布氏杆菌病：链霉素+四环素
3.草绿色链球菌心内膜炎：链霉素+青霉素
4.细菌性心内膜炎：链霉素+青霉素+氨苄西林
5.结核杆菌：链霉素+利福平、异烟肼
【不良反应】毒性：过敏性休克反应
(三)其他药特点
1.阿米卡星：抗菌谱最广
对金葡菌和铜绿假单孢菌产生的钝化酶稳定，主要用于耐药菌株引起的感染
2.妥布霉素：抗铜绿假单孢菌作用强
3.奈替米星：对多种氨基糖苷类钝化酶稳定 ......
第八章 氨基糖苷类抗生素及多黏菌素 【大纲要求】：
氨基糖苷类抗生素抗菌作用机制、抗菌谱、临床应用及不良反应
链霉素、庆大霉素、阿米卡星、奈替米星等抗菌作用特点及临床应用
多黏菌素的抗菌作用及不良反应
第一节 氨基糖苷类抗生素
一、氨基糖苷类抗生素的共性
氨基糖分子与氨基环醇以苷键结合
共同特点：
1.有机碱化合物。
2.药动学：解离度大、口服难吸收，肌注给药，肾脏排出
3.抗菌谱较广，对各种需养G-菌有强效。
杀菌特点：(p72)①杀菌速率和杀菌时程呈浓度依赖性。②仅对需氧菌有效，对需氧G-杆菌的作用强。③具有较长时间的PAE，且呈浓度依赖。④有初次接触效应(FEE),即首次接触氨基糖苷类时，细菌能迅速被杀死，再次或多次接触同种抗生素时，其杀菌作用明显降低。⑤在碱性环境中抗菌活性增强。
4.抗菌机制：阻碍细菌蛋白质合成的全过程、静止期杀菌。
5.临床应用：①主要用于敏感需养G-杆菌所致全身感染。
②对于败血症、肺炎、脑膜炎等G-杆菌引起的严重感染，需联合广谱半合成青霉素、第三代头孢菌素及氟喹诺酮类药物。
6.不良反应：①耳毒性(前庭损害、耳蜗神经损害)
②肾毒性
③神经肌肉阻断作用
④过敏反应
二、常用的氨基糖苷类抗生素
(一)庆大霉素
【抗菌作用】1敏感G-杆菌感染
2对铜绿假单孢菌有效
3对G+：金葡菌作用较强
【临床应用】1严重G-杆菌引起感染
2铜绿假单孢菌感染
铜绿假单孢心内膜炎--庆大霉素+羧苄西林
3混合感染：与羟苄西林、头孢菌素联合应用
4口服：肠道感染、肠道术前准备
【不良反应】迟发性耳聋、肾毒性
(二)链霉素
【作用特点】
1.对多种G-杆菌有强效
2.易产生耐药性：持久不变，依赖性菌株
【临床应用】
1.鼠疫、兔热病治疗
2.布氏杆菌病：链霉素+四环素
3.草绿色链球菌心内膜炎：链霉素+青霉素
4.细菌性心内膜炎：链霉素+青霉素+氨苄西林
5.结核杆菌：链霉素+利福平、异烟肼
【不良反应】毒性：过敏性休克反应
(三)其他药特点
1.阿米卡星：抗菌谱最广
对金葡菌和铜绿假单孢菌产生的钝化酶稳定，主要用于耐药菌株引起的感染
2.妥布霉素：抗铜绿假单孢菌作用强
3.奈替米星：对多种氨基糖苷类钝化酶稳定 ......
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