《中国乡村医生临床基础用药指南》抗生素药品应用分册 .doc
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中国乡村医生临床基础用药指南
China's Rural Doctors Based Medication Guides
(抗生素分册)
中国军事医学科学出版社
《中国乡村医生基础用药指南》编写说明
一、 基本情况
《中国乡村医生基础用药指南》(China's Rural Doctors Based Medication Guides)是为贯彻落实国务院颁布的《乡村医师从业管理条例》和第三届全国乡村医师培训中心工作会议精神，参照卫生部教材办公室组织编写的全国乡村医生培训教材规划和新农合基本用药目录编写的指导乡村医生临床基础用药的书籍。
本书的每一篇专论均是在广泛、深入参阅国内、外最新，最权威文献的基础上按统一的编写规范进行评估、选辑、编撰而成。资料选用遵循权威性、全面性、实用性和时效性的方针，力求将重要的研究成果、临床评价结论反映在每一篇专论中。
二、 总体编排情况
本书在编排上共分六章(药物分类索引、抗菌素常识、常见疾病抗菌素基础用药、特殊人群用药注意事项、制造商名录、药物名称索引)及附录。
三、 药物专论各项目编写情况
【药物名称】包括了药物通用名称(中文通用名称、英文通用名称)及常见的一般名称(含别名和商品名)，未收录药物的化学名。
【临床应用】本书收载的临床应用包括国家食品药品监督管理局批准的药品适应症和权威参考文献所收载的临床应用信息。
【药理作用】主要包括了药物的基本药理学内容(药效学和药动学)。药效学简明扼要地叙述了药物所属类别、基本药理作用和作用机制、抗生素类药物的抗菌谱等内容。药动学则分别描述药物的起效和持续时间、吸收、分布、代谢、排泄和体外清除等内容。
【注意事项】本项以细化的条目形式将药物在临床应用中需要特别警示的问题归纳为交叉过敏、禁忌症、慎用、药物对儿童的影响、药物对老人的影响等。
【不良反应】包括用药前后可能出现的各系统副作用、药物过敏、药物的耐受性、耐药性和依赖性以及致畸、致癌、致突变作用等。
【给药说明】主要包括注射剂配伍、特殊的给药条件、特殊给药时间和给药方式说明、严重不良反应的处理方法、以及用药过量的表现及处理等内容。
【配伍禁忌】主要阐述了各药物在配伍过程中需要注意的，列举配伍应用后可能出现的临床症状及简要说明作用机理。
【用法用量】本项将用法与用量内容分解成详细的条目编写。其具体条目包括：成人与儿童的用法与用量，其下又按不同的病理生理状况分别叙述。
【规格制剂】包括药物的各种剂型、每种剂型的单位剂量以及各种剂型的贮藏方法。
四、 其他
本书目的在于对广大的乡村医生进行合理应用抗生素的指导，希望读者多提宝贵意见和建议，以便我们再版时改进，将此书编写得更好。
目 录
第一章药物分类索引
第二章抗菌素常识
第三章 常见疾病抗菌素基础用药
第四章特殊人群用药注意事项
第五章制造商名录
第六章药物名称索引
附录
第二章 抗菌素常识
第一节 什么是抗菌素及抗菌素的分类
第二节 抗菌素的选择应注意些什么
第三节 抗菌素的用量问题
第四节 抗菌治疗中疗效的观察
第五节 抗菌素应用过程中要注意防止严重过敏及毒性反应
第六节 二重感染问题
第七节 细菌的耐药性问题
第八节 抗菌素的联合应用
第九节 抗菌素药物的预防作用
第三章 常见疾病抗菌素基础用药
第一族：β-内酰胺族
一、 青霉素类
【简介】
青霉素是指分子中含有青霉烷，能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素。
青霉素又被称为青霉素G、peillin G、 盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。
青霉素是抗菌素的一种，是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称。但它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶，易被其破坏，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素G有钾盐、钠盐之分，钾盐不仅不能直接静注，静脉滴注时，也要仔细计算钾离子量，以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能，造成死亡。
青霉素类抗生素的毒性很小，由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显.是化疗指数最大的抗生素。但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5%～10% ，为皮肤反应 ，表现皮疹、血管性水肿，最严重者为过敏性休克，多在注射后数分钟内发生，症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直，最后惊厥，抢救不及时可造成死亡。各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克，但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量大小无关。对本品高度过敏者，虽极微量亦能引起休克。注入体内可致癫痫样发作。大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性(如引起抽搐、昏迷等)，停药或降低剂量可以恢复。
使用本品必须先做皮内试验。青霉素过敏试验包括皮肤试验方法(简称青霉素皮试)及体外试验方法，其中以皮内注射较准确。皮试本身也有一定的危险性，约有25%的过敏性休克死亡的病人死于皮试。所以皮试或注射给药时都应作好充分的抢救准备。在换用不同批号青霉素时，也需重作皮试。注射液、皮试液均不稳定，以新鲜配制为佳。而且对于自肾排泄，肾功能不良者，剂量应适当调整。此外，局部应用致敏机会多，且细菌易产生抗药性，故不提倡。
【分类】
按其特点可分为 ：
青霉素G类：如青霉素G钾、青霉素G钠、长效西林等。
青霉素V类：(别名：苯氧甲基青霉素、6-苯氧乙酰胺基青霉烷酸) 如青霉素V钾等(包括有多种剂型)。
耐酶青霉素：如苯唑青霉素(新青Ⅱ号)、氯唑青霉素等。
广谱青霉素：如氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等。
抗绿脓杆菌的广谱青霉素：如羧苄青霉素、氧哌嗪青霉素、呋苄青霉素等。
氮咪青霉素：如美西林及其酯匹美西林等，其特点为较耐酶，对某些阴性杆菌(如大肠克雷伯氏和沙门氏菌)有效，但对绿脓杆菌效差。
【特点】
青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称，由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显，但它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶，易被其破坏，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素G有钾盐、钠盐之分，钾盐不仅不能直接静注，静脉滴注时，也要仔细计算钾离子量，以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能，造成死亡。
青霉素类抗生素的毒性很小，是化疗指数最大的抗生素。但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5%～10% ，为皮肤反应 ，表现皮疹、血管性水肿，最严重者为过敏性休克，多在注射后数分钟内发生，症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直，最后惊厥，抢救不及时可造成死亡。各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克，但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量大小无关。对本品高度过敏者，虽极微量亦能引起休克。注入体内可致癫痫样发作。大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性(如引起抽搐、昏迷等)，停药或降低剂量可以恢复。
【历史发展】
20世纪40年代以前，人类一直未能掌握一种能高效治疗细菌性感染且副作用小的药物。当时若某人患了肺结核，那么就意味着此人不久就会离开人世。为了改变这种局面，科研人员进行了长期探索，然而在这方面所取得的突破性进展却源自一个意外发现。 亚历山大·弗莱明由于一次幸运的过失而发现了青霉素。 在1928年夏弗莱明外出度假时，把实验室里在培养皿中正生长着细菌这件事给忘了。3周后当他回实验室时，注意到 一个与空气意外接触过的金黄色葡萄球菌培养皿中长出了一团青绿色霉菌。在用显微镜观察这只培养皿时弗莱明发现，霉菌周围的葡萄球菌菌落已被溶解。这意味着霉菌的某种分泌物能抑制葡萄球菌。此后的鉴定表明，上述霉菌为点青霉菌，因此弗莱明将其分泌的抑菌物质称为青霉素。然而遗憾的是弗莱明一直未能找到提取高纯度青霉素的方法，于是他将点青霉菌菌株一代代地培养，并于1939年将菌种提供给准备系统研究青霉素的澳大利亚病理学家弗洛里(Howard Walter Florey)和生物化学家钱恩。
通过一段时间的紧张实验，弗洛里、钱恩终于用冷冻干燥法提取了青霉素晶体。之后，弗洛里在一种甜瓜上发现了可供大量提取青霉素的霉菌，并用玉米粉调制出了相应的培养液。弗洛里和钱恩在1940年用青霉素重新做了实验。他们给8只小鼠注射了致死剂量的链球菌，然后给其中的4只用青霉素治疗。几个小时内，只有那4只用青霉素治疗过的小鼠还健康活着。"这真像一个奇迹!"弗洛里说道。此后一系列临床实验证实了青霉素对链球菌、白喉杆菌等多种细菌感染的疗效。青霉素之所以能既杀死病菌，又不损害人体细胞，原因在于青霉素所含的青霉烷能使病菌细胞壁的合成发生障碍，导致病菌溶解死亡，而人和动物的细胞则没有细胞壁。但是青霉素会使个别人发生过敏反应，所以在应用前必须做皮试。在这些研究成果的推动下，美国制药企业于1942年开始对青霉素进行大批量生产。到了1943年，制药公司已经发现了批量生产青霉素的方法。当时英国和美国正在和纳粹德国交战。这种新的药物对控制伤口感染非常有效。到1944年，药物的供应已经足够治疗第二次世界大战期间所有参战的盟军士兵。
1945年，弗莱明、弗洛里和钱恩因"发现青霉素及其临床效用"而共同荣获了诺贝尔生理学或医学奖。
青霉素是一种高效、低毒、临床应用广泛的重要抗生素。它的研制成功大大增强了人类抵抗细菌性感染的能力，带动了抗生素家族的诞生。它的出现开创了用抗生素治疗疾病的新纪元。通过数十年的完善，青霉素针剂和口服青霉素已能分别治疗肺炎、肺结核、脑膜炎、心内膜炎、白喉、炭疽等病。继青霉素之后，链霉素、氯霉素、土霉素、四环素等抗生素不断产生，增强了人类治疗传染性疾病的能力。但与此同时，部分病菌的抗药性也在逐渐增强。为了解决这一问题，科研人员目前正在开发药效更强的抗生素，探索如何阻止病菌获得抵抗基因，并以植物为原料开发抗菌类药物。
【药理学】
内服易被胃酸和消化酶破坏。肌注或皮下注射后吸收较快，15～30min达血药峰浓度。青霉素在体内半衰期较短，主要以原形从尿中排出。
青霉素药理作用是干扰细菌细胞壁的合成。青霉素的结构与细胞壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可与后者竞争转肽酶，阻碍粘肽的形成，造成细胞壁的缺损，使细菌失去细胞壁的渗透屏障，对细菌起到杀灭作用。
对革兰阳性球菌及革兰阳性杆菌、螺旋体、梭状芽孢杆菌、放线菌以及部分拟杆菌有抗菌作用。
【治疗作用】
青霉素对溶血性链球菌等链球菌属，肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差.本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌、厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌细胞壁四肽则链和五肽交连桥的结合而阻碍细胞壁合成而发挥杀菌作用。对革兰阳性菌有效，由于革兰阴性菌缺乏五肽交连桥而青霉素对其作用不大。
其中青霉素为以下感染的首选药物：
1.溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等
2.肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等
3.不产青霉素酶葡萄球菌感染
4.炭疽
5.破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染
6.梅毒(包括先天性梅毒)
7.钩端螺旋体病
8.回归热
9.白喉
10.青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎
青霉素亦可用于治疗：
1.流行性脑脊髓膜炎
2.放线菌病
3.淋病
4.奋森咽峡炎
5.莱姆病
6.多杀巴斯德菌感染
7.鼠咬热
8.李斯特菌感染
9.除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染
风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前，可用青霉素预防感染性心内膜炎发生
【剂型用法和用量】
1.片剂：每片0.25克。胶囊剂：每粒0.25克。
2.注射剂：每支2毫升，含药0.25克。
3.滴眼剂：8毫克：0.02克。口服，每天成人1～2克；儿童每日按千克体重服用50～100毫克，分2～4次。
4.肌注，成人每次0.5～1克，每天2次；儿童每日按千克体重服用25～50毫克，分2次。
5.静脉滴注，剂量同肌注，因注射剂系以丙二醇为溶剂，用时以等渗葡萄糖注射液或生理盐水稀释至2.5毫克：毫升供用，即2毫克(0.25克)以100毫升输液稀释，并应以干燥空针抽取，以免析出结晶，稀释完后应仔细检查无结晶析出，方可使用。
【不良反应】
1.主要毒性反应是抑制骨髓造血机能，引起粒细胞及血小板减少症，用药期间如发现轻度白细胞或血小板减少，应立即停药，一般可恢复。氯霉素所致的再生障碍性贫血虽少见，但难逆转，常可致死，多发生于儿童长期反复用氯霉素者，偶有用量很少而发病者。
2.过敏反应较少见，但也可引起皮疹，药物热。少数可引起黄疸，原有肝脏疾病者甚至可引起急性肝坏死。......（后略) ......
中国乡村医生临床基础用药指南
China's Rural Doctors Based Medication Guides
(抗生素分册)
中国军事医学科学出版社
《中国乡村医生基础用药指南》编写说明
一、 基本情况
《中国乡村医生基础用药指南》(China's Rural Doctors Based Medication Guides)是为贯彻落实国务院颁布的《乡村医师从业管理条例》和第三届全国乡村医师培训中心工作会议精神，参照卫生部教材办公室组织编写的全国乡村医生培训教材规划和新农合基本用药目录编写的指导乡村医生临床基础用药的书籍。
本书的每一篇专论均是在广泛、深入参阅国内、外最新，最权威文献的基础上按统一的编写规范进行评估、选辑、编撰而成。资料选用遵循权威性、全面性、实用性和时效性的方针，力求将重要的研究成果、临床评价结论反映在每一篇专论中。
二、 总体编排情况
本书在编排上共分六章(药物分类索引、抗菌素常识、常见疾病抗菌素基础用药、特殊人群用药注意事项、制造商名录、药物名称索引)及附录。
三、 药物专论各项目编写情况
【药物名称】包括了药物通用名称(中文通用名称、英文通用名称)及常见的一般名称(含别名和商品名)，未收录药物的化学名。
【临床应用】本书收载的临床应用包括国家食品药品监督管理局批准的药品适应症和权威参考文献所收载的临床应用信息。
【药理作用】主要包括了药物的基本药理学内容(药效学和药动学)。药效学简明扼要地叙述了药物所属类别、基本药理作用和作用机制、抗生素类药物的抗菌谱等内容。药动学则分别描述药物的起效和持续时间、吸收、分布、代谢、排泄和体外清除等内容。
【注意事项】本项以细化的条目形式将药物在临床应用中需要特别警示的问题归纳为交叉过敏、禁忌症、慎用、药物对儿童的影响、药物对老人的影响等。
【不良反应】包括用药前后可能出现的各系统副作用、药物过敏、药物的耐受性、耐药性和依赖性以及致畸、致癌、致突变作用等。
【给药说明】主要包括注射剂配伍、特殊的给药条件、特殊给药时间和给药方式说明、严重不良反应的处理方法、以及用药过量的表现及处理等内容。
【配伍禁忌】主要阐述了各药物在配伍过程中需要注意的，列举配伍应用后可能出现的临床症状及简要说明作用机理。
【用法用量】本项将用法与用量内容分解成详细的条目编写。其具体条目包括：成人与儿童的用法与用量，其下又按不同的病理生理状况分别叙述。
【规格制剂】包括药物的各种剂型、每种剂型的单位剂量以及各种剂型的贮藏方法。
四、 其他
本书目的在于对广大的乡村医生进行合理应用抗生素的指导，希望读者多提宝贵意见和建议，以便我们再版时改进，将此书编写得更好。
目 录
第一章药物分类索引
第二章抗菌素常识
第三章 常见疾病抗菌素基础用药
第四章特殊人群用药注意事项
第五章制造商名录
第六章药物名称索引
附录
第二章 抗菌素常识
第一节 什么是抗菌素及抗菌素的分类
第二节 抗菌素的选择应注意些什么
第三节 抗菌素的用量问题
第四节 抗菌治疗中疗效的观察
第五节 抗菌素应用过程中要注意防止严重过敏及毒性反应
第六节 二重感染问题
第七节 细菌的耐药性问题
第八节 抗菌素的联合应用
第九节 抗菌素药物的预防作用
第三章 常见疾病抗菌素基础用药
第一族：β-内酰胺族
一、 青霉素类
【简介】
青霉素是指分子中含有青霉烷，能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素。
青霉素又被称为青霉素G、peillin G、 盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。
青霉素是抗菌素的一种，是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称。但它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶，易被其破坏，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素G有钾盐、钠盐之分，钾盐不仅不能直接静注，静脉滴注时，也要仔细计算钾离子量，以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能，造成死亡。
青霉素类抗生素的毒性很小，由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显.是化疗指数最大的抗生素。但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5%～10% ，为皮肤反应 ，表现皮疹、血管性水肿，最严重者为过敏性休克，多在注射后数分钟内发生，症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直，最后惊厥，抢救不及时可造成死亡。各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克，但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量大小无关。对本品高度过敏者，虽极微量亦能引起休克。注入体内可致癫痫样发作。大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性(如引起抽搐、昏迷等)，停药或降低剂量可以恢复。
使用本品必须先做皮内试验。青霉素过敏试验包括皮肤试验方法(简称青霉素皮试)及体外试验方法，其中以皮内注射较准确。皮试本身也有一定的危险性，约有25%的过敏性休克死亡的病人死于皮试。所以皮试或注射给药时都应作好充分的抢救准备。在换用不同批号青霉素时，也需重作皮试。注射液、皮试液均不稳定，以新鲜配制为佳。而且对于自肾排泄，肾功能不良者，剂量应适当调整。此外，局部应用致敏机会多，且细菌易产生抗药性，故不提倡。
【分类】
按其特点可分为 ：
青霉素G类：如青霉素G钾、青霉素G钠、长效西林等。
青霉素V类：(别名：苯氧甲基青霉素、6-苯氧乙酰胺基青霉烷酸) 如青霉素V钾等(包括有多种剂型)。
耐酶青霉素：如苯唑青霉素(新青Ⅱ号)、氯唑青霉素等。
广谱青霉素：如氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等。
抗绿脓杆菌的广谱青霉素：如羧苄青霉素、氧哌嗪青霉素、呋苄青霉素等。
氮咪青霉素：如美西林及其酯匹美西林等，其特点为较耐酶，对某些阴性杆菌(如大肠克雷伯氏和沙门氏菌)有效，但对绿脓杆菌效差。
【特点】
青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称，由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显，但它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶，易被其破坏，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素G有钾盐、钠盐之分，钾盐不仅不能直接静注，静脉滴注时，也要仔细计算钾离子量，以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能，造成死亡。
青霉素类抗生素的毒性很小，是化疗指数最大的抗生素。但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5%～10% ，为皮肤反应 ，表现皮疹、血管性水肿，最严重者为过敏性休克，多在注射后数分钟内发生，症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直，最后惊厥，抢救不及时可造成死亡。各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克，但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量大小无关。对本品高度过敏者，虽极微量亦能引起休克。注入体内可致癫痫样发作。大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性(如引起抽搐、昏迷等)，停药或降低剂量可以恢复。
【历史发展】
20世纪40年代以前，人类一直未能掌握一种能高效治疗细菌性感染且副作用小的药物。当时若某人患了肺结核，那么就意味着此人不久就会离开人世。为了改变这种局面，科研人员进行了长期探索，然而在这方面所取得的突破性进展却源自一个意外发现。 亚历山大·弗莱明由于一次幸运的过失而发现了青霉素。 在1928年夏弗莱明外出度假时，把实验室里在培养皿中正生长着细菌这件事给忘了。3周后当他回实验室时，注意到 一个与空气意外接触过的金黄色葡萄球菌培养皿中长出了一团青绿色霉菌。在用显微镜观察这只培养皿时弗莱明发现，霉菌周围的葡萄球菌菌落已被溶解。这意味着霉菌的某种分泌物能抑制葡萄球菌。此后的鉴定表明，上述霉菌为点青霉菌，因此弗莱明将其分泌的抑菌物质称为青霉素。然而遗憾的是弗莱明一直未能找到提取高纯度青霉素的方法，于是他将点青霉菌菌株一代代地培养，并于1939年将菌种提供给准备系统研究青霉素的澳大利亚病理学家弗洛里(Howard Walter Florey)和生物化学家钱恩。
通过一段时间的紧张实验，弗洛里、钱恩终于用冷冻干燥法提取了青霉素晶体。之后，弗洛里在一种甜瓜上发现了可供大量提取青霉素的霉菌，并用玉米粉调制出了相应的培养液。弗洛里和钱恩在1940年用青霉素重新做了实验。他们给8只小鼠注射了致死剂量的链球菌，然后给其中的4只用青霉素治疗。几个小时内，只有那4只用青霉素治疗过的小鼠还健康活着。"这真像一个奇迹!"弗洛里说道。此后一系列临床实验证实了青霉素对链球菌、白喉杆菌等多种细菌感染的疗效。青霉素之所以能既杀死病菌，又不损害人体细胞，原因在于青霉素所含的青霉烷能使病菌细胞壁的合成发生障碍，导致病菌溶解死亡，而人和动物的细胞则没有细胞壁。但是青霉素会使个别人发生过敏反应，所以在应用前必须做皮试。在这些研究成果的推动下，美国制药企业于1942年开始对青霉素进行大批量生产。到了1943年，制药公司已经发现了批量生产青霉素的方法。当时英国和美国正在和纳粹德国交战。这种新的药物对控制伤口感染非常有效。到1944年，药物的供应已经足够治疗第二次世界大战期间所有参战的盟军士兵。
1945年，弗莱明、弗洛里和钱恩因"发现青霉素及其临床效用"而共同荣获了诺贝尔生理学或医学奖。
青霉素是一种高效、低毒、临床应用广泛的重要抗生素。它的研制成功大大增强了人类抵抗细菌性感染的能力，带动了抗生素家族的诞生。它的出现开创了用抗生素治疗疾病的新纪元。通过数十年的完善，青霉素针剂和口服青霉素已能分别治疗肺炎、肺结核、脑膜炎、心内膜炎、白喉、炭疽等病。继青霉素之后，链霉素、氯霉素、土霉素、四环素等抗生素不断产生，增强了人类治疗传染性疾病的能力。但与此同时，部分病菌的抗药性也在逐渐增强。为了解决这一问题，科研人员目前正在开发药效更强的抗生素，探索如何阻止病菌获得抵抗基因，并以植物为原料开发抗菌类药物。
【药理学】
内服易被胃酸和消化酶破坏。肌注或皮下注射后吸收较快，15～30min达血药峰浓度。青霉素在体内半衰期较短，主要以原形从尿中排出。
青霉素药理作用是干扰细菌细胞壁的合成。青霉素的结构与细胞壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可与后者竞争转肽酶，阻碍粘肽的形成，造成细胞壁的缺损，使细菌失去细胞壁的渗透屏障，对细菌起到杀灭作用。
对革兰阳性球菌及革兰阳性杆菌、螺旋体、梭状芽孢杆菌、放线菌以及部分拟杆菌有抗菌作用。
【治疗作用】
青霉素对溶血性链球菌等链球菌属，肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差.本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌、厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌细胞壁四肽则链和五肽交连桥的结合而阻碍细胞壁合成而发挥杀菌作用。对革兰阳性菌有效，由于革兰阴性菌缺乏五肽交连桥而青霉素对其作用不大。
其中青霉素为以下感染的首选药物：
1.溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等
2.肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等
3.不产青霉素酶葡萄球菌感染
4.炭疽
5.破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染
6.梅毒(包括先天性梅毒)
7.钩端螺旋体病
8.回归热
9.白喉
10.青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎
青霉素亦可用于治疗：
1.流行性脑脊髓膜炎
2.放线菌病
3.淋病
4.奋森咽峡炎
5.莱姆病
6.多杀巴斯德菌感染
7.鼠咬热
8.李斯特菌感染
9.除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染
风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前，可用青霉素预防感染性心内膜炎发生
【剂型用法和用量】
1.片剂：每片0.25克。胶囊剂：每粒0.25克。
2.注射剂：每支2毫升，含药0.25克。
3.滴眼剂：8毫克：0.02克。口服，每天成人1～2克；儿童每日按千克体重服用50～100毫克，分2～4次。
4.肌注，成人每次0.5～1克，每天2次；儿童每日按千克体重服用25～50毫克，分2次。
5.静脉滴注，剂量同肌注，因注射剂系以丙二醇为溶剂，用时以等渗葡萄糖注射液或生理盐水稀释至2.5毫克：毫升供用，即2毫克(0.25克)以100毫升输液稀释，并应以干燥空针抽取，以免析出结晶，稀释完后应仔细检查无结晶析出，方可使用。
【不良反应】
1.主要毒性反应是抑制骨髓造血机能，引起粒细胞及血小板减少症，用药期间如发现轻度白细胞或血小板减少，应立即停药，一般可恢复。氯霉素所致的再生障碍性贫血虽少见，但难逆转，常可致死，多发生于儿童长期反复用氯霉素者，偶有用量很少而发病者。
2.过敏反应较少见，但也可引起皮疹，药物热。少数可引起黄疸，原有肝脏疾病者甚至可引起急性肝坏死。......（后略) ......
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