口服降糖药物的应用修改版.ppt
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参见附件(1418kb)。
口服降糖药物的应用
2007.04
口服降糖药物是糖尿病防治的重要组成部分
糖尿病的主要病理生理异常是慢性高血糖，治疗
的主要目的之一是将血糖控制到正常或接近正常水
平,以防止和延缓并发症的发生和发展
临床实践证明:
单纯饮食和运动疗法仅对少部分的2型糖尿病患者发病初期有效。大部分(约占90%以上)的2型糖尿病患者是需用药物治疗的
口服抗糖
尿病药(OAD)
理想的口服抗糖尿病药应具备：
? 良好的安全性和满意的降糖效果
? 方便的服药方法，具有很好的口服药依从
性，便于长期遵医嘱治疗
? 改善血糖的同时，不加重其他代谢障碍
? 提高病人的生活质量
评价抗糖尿病药物疗效的新标准除降血糖外还应
? 能减少β细胞的脂毒性(即降低游离脂肪酸浓度)
? 改善或消除胰岛素抵抗或高胰岛素血症
? 纠正或改善脂代谢紊乱(高甘油三脂)
? 增加纤溶作用、减少血栓形成
各类口服抗糖尿病药的作用部位
? 作用机制
磺脲类药物的胰外降血糖作用
磺脲类药物种类
* 第一代
> 甲磺丁脲 ( tolbutamide)( D860)
> 氯磺丙脲 ( chlorpropamide)
* 第二代
> 格列苯脲 ( glibenclamide)(优降糖)
> 格列奇特 ( gliclazide)(达美康 )
> 格列吡嗪 ( glipizide)(美吡达 )
> 格列喹酮 ( gliquidone)(糖适平 )
* 第三代
格列美脲 ( glimepiride)(亚莫利)
磺脲类药物药代动力学
化学 成分 格列苯脲 格列奇特 格列吡嗪 格列吡嗪控释片 格列喹酮 格列美脲
( 优降糖) (达美康 ) (美吡达) (瑞易宁) (糖适平) (亚莫利)
达峰时间 3~4h 3~4h 1~2h 6~12h 2~3h 2~3h
半衰期 6~12h 6~12h 2~4h 2~4h 1.5~3h 9h
药效时间 16~24h 10~20h 8~12h 24 h 8~12h 24h
清除途径 50%尿 60~70%尿 90%尿 90%尿 5%尿 60%尿
50%粪便 20~30%粪便 10%粪便 10%粪便 95%粪便 40%粪便
代谢物 有降糖作用 抑制血小板 抑制血小板
聚集降血糖 聚集降血糖脂
降糖效果 + + + + + + + + + + + + + + + + + +
磺脲类药物主要的不良反应
? 低血糖：不易早期察觉(和胰岛素相比)且持续时间长导致永久性神经损害，老年人使用应从小剂量开始。
磺脲类药物主要的不良反应
? 过敏反应-药疹(不常见，较轻)
? 血液学异常：溶血性贫血，血小板减少，粒细胞缺乏
? 肝功能异常(偶见)
? 体重增加
磺脲类药物应用
? 非肥胖的2型糖尿病的首选(临床选择用药依据各种药物的排泄途径、作用起效时间及持续时间)
? 可与其他降糖药物联合应用
? 在下列情况下不宜使用
a .1型糖尿病
b .妊娠或哺乳期
c .肝功能不全
d .有严重感染、创伤、应激
? 作用机制
? 作用机制
间歇高葡萄糖对人脐静脉内皮细胞凋亡研究
Risso A et al. Am J Physiol Endo & Metabo 2001; 281: 924-930.
培养14日后的人脐静脉内皮细胞形态
间歇性高葡萄糖使调控凋亡基因异常
增加内皮细胞凋亡
研究结论
瑞格列奈(诺和龙)的应用
? 0.5~4.0mg ......
口服降糖药物的应用
2007.04
口服降糖药物是糖尿病防治的重要组成部分
糖尿病的主要病理生理异常是慢性高血糖，治疗
的主要目的之一是将血糖控制到正常或接近正常水
平,以防止和延缓并发症的发生和发展
临床实践证明:
单纯饮食和运动疗法仅对少部分的2型糖尿病患者发病初期有效。大部分(约占90%以上)的2型糖尿病患者是需用药物治疗的
口服抗糖
尿病药(OAD)
理想的口服抗糖尿病药应具备：
? 良好的安全性和满意的降糖效果
? 方便的服药方法，具有很好的口服药依从
性，便于长期遵医嘱治疗
? 改善血糖的同时，不加重其他代谢障碍
? 提高病人的生活质量
评价抗糖尿病药物疗效的新标准除降血糖外还应
? 能减少β细胞的脂毒性(即降低游离脂肪酸浓度)
? 改善或消除胰岛素抵抗或高胰岛素血症
? 纠正或改善脂代谢紊乱(高甘油三脂)
? 增加纤溶作用、减少血栓形成
各类口服抗糖尿病药的作用部位
? 作用机制
磺脲类药物的胰外降血糖作用
磺脲类药物种类
* 第一代
> 甲磺丁脲 ( tolbutamide)( D860)
> 氯磺丙脲 ( chlorpropamide)
* 第二代
> 格列苯脲 ( glibenclamide)(优降糖)
> 格列奇特 ( gliclazide)(达美康 )
> 格列吡嗪 ( glipizide)(美吡达 )
> 格列喹酮 ( gliquidone)(糖适平 )
* 第三代
格列美脲 ( glimepiride)(亚莫利)
磺脲类药物药代动力学
化学 成分 格列苯脲 格列奇特 格列吡嗪 格列吡嗪控释片 格列喹酮 格列美脲
( 优降糖) (达美康 ) (美吡达) (瑞易宁) (糖适平) (亚莫利)
达峰时间 3~4h 3~4h 1~2h 6~12h 2~3h 2~3h
半衰期 6~12h 6~12h 2~4h 2~4h 1.5~3h 9h
药效时间 16~24h 10~20h 8~12h 24 h 8~12h 24h
清除途径 50%尿 60~70%尿 90%尿 90%尿 5%尿 60%尿
50%粪便 20~30%粪便 10%粪便 10%粪便 95%粪便 40%粪便
代谢物 有降糖作用 抑制血小板 抑制血小板
聚集降血糖 聚集降血糖脂
降糖效果 + + + + + + + + + + + + + + + + + +
磺脲类药物主要的不良反应
? 低血糖：不易早期察觉(和胰岛素相比)且持续时间长导致永久性神经损害，老年人使用应从小剂量开始。
磺脲类药物主要的不良反应
? 过敏反应-药疹(不常见，较轻)
? 血液学异常：溶血性贫血，血小板减少，粒细胞缺乏
? 肝功能异常(偶见)
? 体重增加
磺脲类药物应用
? 非肥胖的2型糖尿病的首选(临床选择用药依据各种药物的排泄途径、作用起效时间及持续时间)
? 可与其他降糖药物联合应用
? 在下列情况下不宜使用
a .1型糖尿病
b .妊娠或哺乳期
c .肝功能不全
d .有严重感染、创伤、应激
? 作用机制
? 作用机制
间歇高葡萄糖对人脐静脉内皮细胞凋亡研究
Risso A et al. Am J Physiol Endo & Metabo 2001; 281: 924-930.
培养14日后的人脐静脉内皮细胞形态
间歇性高葡萄糖使调控凋亡基因异常
增加内皮细胞凋亡
研究结论
瑞格列奈(诺和龙)的应用
? 0.5~4.0mg ......
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