第二十三章 肾素-血管紧张素系统药理.ppt
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第二十三章 肾素-血管紧张素系统药理
Renin-angiotensin System
内容提要
1. 血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)能阻止血管紧张素Ⅱ (AngⅡ)的生成，主要用于治疗高血压、充血性心衰和糖尿病性肾病，其主要不良反应是干咳和首剂低血压。
2. 血管紧张素Ⅱ受体拮抗药选择性阻断AngⅡ和AT1结合，主要用于高血压的治疗，无干咳，不良反应较少。
教学基本要求
? 掌握血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)的药理作用、临床应用及不良反应。
? 熟悉常用ACEI和血管紧张素Ⅱ受体拮抗药的特点。
? 了解肾素-血管紧张素系统、ACEI的化学结构与分类、ACEI和血管紧张素Ⅱ受体拮抗药的体内过程。
第一节 肾素-血管紧张素系统
肾素-血管紧张素系统
第二节 血管紧张素转化酶抑制药
一、血管紧张素转化酶抑制药 (ACEI)研究发展史
1965 Ferreira 腹蛇多肽类毒素
ACE＝激肽酶II
1971 Ondetti 壬肽抗压素iv
1977 Ondetti ACE活性部位模型
1981 卡托普利 上市
至今 上市>16种 在研>80种
第二节 血管紧张素转化酶抑制药
二、化学结构和分类
1.含 有 巯 基(-SH) ：如卡托普利
2.含有羧基(-COOH) ：如依那普利(前药)
3.含有磷酸基(POO-)：如福辛普利(前药)
第二节 血管紧张素转化酶抑制药
三、药理作用
1.阻止AngII的生成
第二节 血管紧张素转化酶抑制药
四、临床应用
1. 高血压
降压，增加心脑肾血流量
抗心血管重构
降低病死率
2. 充血性心衰
3. 糖尿病性肾病和其他肾病
第二节 血管紧张素转化酶抑制药
第三节 血管紧张素Ⅱ受体阻断药
? 常用药物：氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦
? 作用机制：选择性阻断AT1受体
? 临床应用：联合用药的高血压患者，重度高血压患者的初期治疗
4. 不良反应：较少，无干咳
第三节 血管紧张素Ⅱ受体阻断药
肾素-血管紧张素系统新靶标
第二十三章 肾素-血管紧张素系统药理
Renin-angiotensin System
内容提要
1. 血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)能阻止血管紧张素Ⅱ (AngⅡ)的生成，主要用于治疗高血压、充血性心衰和糖尿病性肾病，其主要不良反应是干咳和首剂低血压。
2. 血管紧张素Ⅱ受体拮抗药选择性阻断AngⅡ和AT1结合，主要用于高血压的治疗，无干咳，不良反应较少。
教学基本要求
? 掌握血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)的药理作用、临床应用及不良反应。
? 熟悉常用ACEI和血管紧张素Ⅱ受体拮抗药的特点。
? 了解肾素-血管紧张素系统、ACEI的化学结构与分类、ACEI和血管紧张素Ⅱ受体拮抗药的体内过程。
第一节 肾素-血管紧张素系统
肾素-血管紧张素系统
第二节 血管紧张素转化酶抑制药
一、血管紧张素转化酶抑制药 (ACEI)研究发展史
1965 Ferreira 腹蛇多肽类毒素
ACE＝激肽酶II
1971 Ondetti 壬肽抗压素iv
1977 Ondetti ACE活性部位模型
1981 卡托普利 上市
至今 上市>16种 在研>80种
第二节 血管紧张素转化酶抑制药
二、化学结构和分类
1.含 有 巯 基(-SH) ：如卡托普利
2.含有羧基(-COOH) ：如依那普利(前药)
3.含有磷酸基(POO-)：如福辛普利(前药)
第二节 血管紧张素转化酶抑制药
三、药理作用
1.阻止AngII的生成
第二节 血管紧张素转化酶抑制药
四、临床应用
1. 高血压
降压，增加心脑肾血流量
抗心血管重构
降低病死率
2. 充血性心衰
3. 糖尿病性肾病和其他肾病
第二节 血管紧张素转化酶抑制药
第三节 血管紧张素Ⅱ受体阻断药
? 常用药物：氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦
? 作用机制：选择性阻断AT1受体
? 临床应用：联合用药的高血压患者，重度高血压患者的初期治疗
4. 不良反应：较少，无干咳
第三节 血管紧张素Ⅱ受体阻断药
肾素-血管紧张素系统新靶标
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