微生物药物学ppt课件:第二十三章－非临床用抗生素.ppt
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参见附件(414KB)。
第二十三章
非临床用微生物药物
第一节 聚醚类抗生素
第二节 非典型大环内酯类抗生素
第三节 其他类别的非临床用微生物药物
第一节 聚醚类抗生素
? 所谓聚醚类抗生素，即是指分子中含有众多环状醚键的化合物。这类抗生素在结构上的共同特征是:在分子的一端带有一个游离的羧基、C-甲基、C-乙基一系列的含氧官能团(包括醚基、羧基、羟基和羰基),以及存在有半缩醛和螺缩酮。这类抗生素的最大特点是具有抑制球虫的活性,它们对家禽的球虫显示选择毒性,且很少为宿主的消化道所吸收。这类抗生素的作用是作为离子载体干涉细胞膜离子的转运。
第一节 聚醚类抗生素
? 细胞为了正常的生长和繁殖,就必须通过细胞质膜将各种物质摄入胞内或将无用的物质排至胞外。对各种特异地透过细胞膜的物质,要以存在于膜上的载体作媒介进行转运。已知其中包括Na+-K+-ATP酶、结合蛋白系统、磷酸转移酶系统等。聚醚类抗生素如盐霉素、莫能菌素以及具有酯肽结构的撷氨霉素等的作用机制为充当K+类离子的载体。如撷氨霉素和K+等一价阳离子生成脂溶性的复合物,它与K+形成的复合物的稳定性要比与Na+的复合物的大一万倍。撷氨霉素如同膜上的载体,与K+离子形成的复合物透过细胞质膜后被解离。
聚醚抗生素对某些离子的选样结合特性
南昌霉素A的化学结构
第二节
非典型大环内酯类抗生素
非典型大环内酯类抗虫抗生素是一族亲水化合物，具有广谱抗线虫类及节肢动物活性。就结构而言，与传统的大环内酯类抗生素相似，但由于没有抗微生物的特性，因此将其称之为非典型的大环内酯类(atypical macrocyclic lactones，AMLs)抗虫抗生素。
主要的杀虫试剂的类别
非典型大环内酯类抗生素
? 目前，在美国有六种大环内酯类抗虫生物药物在市场上出售：Ivermectin、Eprinnomectin、Moxidectin、Selamectin、Doramectin和Milbemycin。这些药物都是Avermectin家族成员，其或是直接来源于微生物代谢产物，或是经过化学修饰的结构类似物，市场前景被非常看好，以至有些生产商已经终止了部分化学合成驱虫药物的生产。
二、非典型大环内酯类抗虫抗生素
的来源和结构特征
这类抗虫抗生素较细一点来分可分成为阿维菌素类(avermectins)和milbemycins类抗虫抗生素 ......
第二十三章
非临床用微生物药物
第一节 聚醚类抗生素
第二节 非典型大环内酯类抗生素
第三节 其他类别的非临床用微生物药物
第一节 聚醚类抗生素
? 所谓聚醚类抗生素，即是指分子中含有众多环状醚键的化合物。这类抗生素在结构上的共同特征是:在分子的一端带有一个游离的羧基、C-甲基、C-乙基一系列的含氧官能团(包括醚基、羧基、羟基和羰基),以及存在有半缩醛和螺缩酮。这类抗生素的最大特点是具有抑制球虫的活性,它们对家禽的球虫显示选择毒性,且很少为宿主的消化道所吸收。这类抗生素的作用是作为离子载体干涉细胞膜离子的转运。
第一节 聚醚类抗生素
? 细胞为了正常的生长和繁殖,就必须通过细胞质膜将各种物质摄入胞内或将无用的物质排至胞外。对各种特异地透过细胞膜的物质,要以存在于膜上的载体作媒介进行转运。已知其中包括Na+-K+-ATP酶、结合蛋白系统、磷酸转移酶系统等。聚醚类抗生素如盐霉素、莫能菌素以及具有酯肽结构的撷氨霉素等的作用机制为充当K+类离子的载体。如撷氨霉素和K+等一价阳离子生成脂溶性的复合物,它与K+形成的复合物的稳定性要比与Na+的复合物的大一万倍。撷氨霉素如同膜上的载体,与K+离子形成的复合物透过细胞质膜后被解离。
聚醚抗生素对某些离子的选样结合特性
南昌霉素A的化学结构
第二节
非典型大环内酯类抗生素
非典型大环内酯类抗虫抗生素是一族亲水化合物，具有广谱抗线虫类及节肢动物活性。就结构而言，与传统的大环内酯类抗生素相似，但由于没有抗微生物的特性，因此将其称之为非典型的大环内酯类(atypical macrocyclic lactones，AMLs)抗虫抗生素。
主要的杀虫试剂的类别
非典型大环内酯类抗生素
? 目前，在美国有六种大环内酯类抗虫生物药物在市场上出售：Ivermectin、Eprinnomectin、Moxidectin、Selamectin、Doramectin和Milbemycin。这些药物都是Avermectin家族成员，其或是直接来源于微生物代谢产物，或是经过化学修饰的结构类似物，市场前景被非常看好，以至有些生产商已经终止了部分化学合成驱虫药物的生产。
二、非典型大环内酯类抗虫抗生素
的来源和结构特征
这类抗虫抗生素较细一点来分可分成为阿维菌素类(avermectins)和milbemycins类抗虫抗生素 ......
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