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编号:33001
第七章大环内酯类及其他抗菌药物.doc
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    参见附件(30KB)。

    第七章 大环内酯类及其他抗菌药物第一节 大环内酯类抗生素

    【大纲要求】：

    大环内酯类抗生素的抗菌作用及机制、药动学特点、临床应用、不良反应红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素、泰利霉素抗菌作用特点及临床应用。

    一、第二代大环内酯类抗生素新品种(P65)(克拉霉素、罗红霉素、阿齐霉素)

    特点：1.活性增强

    2.抗菌谱扩大

    3.对酸稳定性好，半衰期延长

    4.不良反应轻

    5.PAE好

    二、大环内酯类抗生素

    【体内过程】

    红霉素不耐酸，可被胃酸分解，口服吸收差，故临床一般服用其肠衣片或者酯化物；第二代新大环内酯类经结构修饰后，不易被胃酸破坏，可口服。

    大环内酯类抗生素能广泛分布到除脑脊液外的各种体液和组织中。

    【抗菌作用】抑菌剂，高浓度时为杀菌剂

    1.对大多G+菌作用强大

    2.对部分G-菌较敏感(奈瑟菌、嗜血杆菌、百日咳杆菌)

    3.对军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫等较强

    4.对产内酰胺酶的金葡菌、MRSA也有一定的抗菌作用

    【抗菌机制】

    结合部位：细菌核糖体50S亚基

    抑制敏感细菌蛋白质合成

    【临床应用】

    1.军团菌病

    2.链球菌感染

    3.衣原体、支原体感染

    4.棒状杆菌感染

    【不良反应】

    1.胃肠道：红霉素

    2.肝损害：肝功能不良者禁用

    3.耳毒性：剂量高于每日4克，易发生。

    4.心脏毒性：静脉滴注速度过快时易发生。

    (一)红霉素

    第一个用于临床的大环内酯类、不耐酸

    军团菌病、百日咳、空肠弯曲菌肠炎、支原体肺炎--首选

    (二)罗红霉素：14元环，生物利用度高，分布较广。

    (三)克拉霉素：14元环，细胞内的浓度高，体内分布广。

    (四)阿齐霉素：15元环

    1.对G-菌的抗菌活性有明显改善。

    2.抗嗜肺军团菌、嗜血流感杆菌、支原体、衣原体活性强

    3.体内t1/2长、分布广，肺、扁桃体、前列腺

    (五)泰利霉素：14元环

    1.抗肺炎链球菌作用最强，对呼吸道多重耐药菌有强抗菌活性

    2.治疗耐大环内酯类的肺炎链球菌及敏感菌所致的呼吸道感染

    第二节 其他抗菌药物

    【大纲要求】：

    克林霉素抗菌作用及机制、临床应用、不良反应

    万古霉素、替考拉宁、利奈唑胺抗菌作用及不良反应

    一、克林霉素(氯洁霉素)为林可霉素7位羟基被氯原子取代的一种半合成抗生素。

    【抗菌作用】1.对G+球菌，与红霉素类似

    2.对厌氧菌有广谱、强大的杀菌作用

    3.对肠球菌、G-菌无效

    4.与红霉素、氯霉素呈药理的拮抗

    【临床应用】

    1.厌氧菌引起的严重感染

    2.需氧G+球菌感染(金葡菌性骨髓炎的首选药)

    【不良反应】1.腹泻：5%-10%患者引起腹泻，停药即可消失。

    2.伪膜性肠炎：甲硝唑或万古霉素治疗

    二、万古霉素(糖肽类抗生素)

    肠道不吸收、静脉注射

    【抗菌作用】窄谱、快速杀菌剂

    1.仅对G+菌，尤其是G+球菌有强大杀菌作用

    2.对甲氧西林耐药的金葡菌和肠球菌很有效

    【临床应用】对耐甲氧西林的葡萄球菌引起的严重感染及对β-内酰胺抗生素过敏者的严重感染、败血症、肺炎或者心内膜炎，尤其是克林霉素引起的伪膜性肠炎。

    【不良反应】1.静脉炎

    2.恶心、药热、皮疹、皮肤瘙痒症等

    3.耳毒性

    4.肾毒性

    5."红人综合征"

    6.和氨基糖苷类联合用药，引起耳毒性和肾毒性的风险增加。

    三、替考拉宁

    糖肽类抗生素、与万古霉素相似

    四、利奈唑胺(人工合成抗菌药)

    【抗菌作用】与万古霉素相似

    1.对G+球菌，部分G-杆菌有强大抗菌活性

    2.对耐药菌株具抗菌活性

    耐青霉素的肺炎链球菌

    耐甲氧西林的金葡菌

    耐万古霉素的肠球菌

    3.对大多数G-需氧菌或厌氧菌几乎无作用

    4.无交叉耐药性