六大类常用降压药的特点和临床应用.ppt
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参见附件(58KB)。
六大类常用降压药的
特点和临床应用
上海第二医科大学附属瑞金医院
上海市高血压研究所
王宪衍
降压治疗的意义
* 临床试验证明，降低血压可以减少高血压并发症。特别是脑卒中。
* 我国高血压病人的脑卒中发生率是心肌梗死的5倍左右。
* 国外临床试验：收缩压降低10-14mmHg和舒张压降低5-6mmHg，脑卒中减少2/5，冠心病减少1/6，总的心血管事件减少1/3。
降压治疗的意义
* 我国4项临床试验的综合：收缩压降低9mmHg和舒张压降低4mmHg，脑卒中减少36%，冠心病减少3%，总的心血管事件减少34%。
* 中国老年收缩期性高血压临床试验(Syst-China)：降压治疗组比安慰剂对照组脑卒中死亡降低58%，达到统计学显著水平。
为什么选择这六类作为
常用降压药？
* 1.利尿剂。
* 2.β-受体阻滞剂。
* 3.钙离子拮抗剂。
* 4.血管紧张素转换酶抑制剂。
* 5.血管紧张素II受体拮抗剂。
* 6.α-受体阻滞剂。
* 经过了许多大规模临床试验，证明能够降低血压和减少并发症。
一、 利尿剂
* 50年代临床应用。
* 主要是噻嗪类。我国常用氢氯噻嗪。
* 降压机制：血容量减少，心输出量降低，细胞外液容量缩减，总外周阻力下降，血管对升压物质的敏感性降低。
利尿剂缺点
* 胆固醇，甘油三脂，血糖和血尿酸升高。
* HDL-C,血钾降低。
* 胰岛素敏感性降低。
* 减少剂量(<25mg/天)，不良反应会减少。
利尿剂优点
* 价格便宜。
* 基础治疗的降压药。
* 联合用药时往往少不了它。
* 对骨质疏松症有利。
* ALLHAT:降低血压和减少并发症的效果与CCBs,ACEIs比较，有过之而无不及。
吲哒帕胺
* 钙离子拮抗作用。
* 对血脂没有不良影响。
* 每天2.5mg对血糖没有影响。每天只需1.25mg。
* 升高尿酸，降低血钾作用较氢氯噻嗪为轻。
* 磺胺药过敏者不用。
* 与倍朵普利合用能减少脑卒中再发(PROGRESS)。
利尿剂的其他品种
* 夫塞米：氮质血症或尿毒症时应用。
* 氨苯喋啶，氨氯吡咪：多与噻嗪类利尿剂合用。
* 安体舒通：合并有慢性心力衰竭的病人选用。
二 、β-受体阻滞剂(BBs)
* 60年代临床应用。
* 品种很多，降压效果基本相仿。
* 选用心脏选择性和长效品种。
* 有内在交感活性的品种：对血脂，心率影响小。
* 支气管哮喘，心动过缓，心脏传导阻滞：禁用。
* 嗜铬细胞瘤：不能单独应用。
* 常用品种：阿替洛尔，美多洛尔，比索洛尔等。
三、 钙离子拮抗剂(CCBs)
* 70年代临床应用。
* 没有代谢和电解质方面的不良反应。
* 降压机制：抑制钙离子进入细胞内，细胞内钙离子浓度下降，血管扩张，总外周血管阻力降低。
钙离子拮抗剂
* 第一代代表性的药物分3大类：
* 1、苯烷基胺类。
* 2、苯噻氮卓类。
* 3、二氢吡啶类。
苯烷基胺类
维拉帕米
* 抑制心肌收缩及传导。
* 降压效应不如二氢吡啶类。
* 对室上性心律失常有效。
苯噻氮卓类
地尔硫卓
抑制心肌收缩及传导较维拉帕米为轻。
冠心病，心绞痛疗效好。
二氢吡啶类
* 名称结尾都有"地平"。
* 硝苯地平：降压疗效肯定。有人认为会引起心肌梗死增加，未公认。
* 新品种很多：尼群地平，尼卡地平，非洛地平，氨氯地平，拉西地平等。
* 用长效品种。
* 尼卡地平有注射剂，用于急症。
四、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEIs)
* 80年代临床应用。
* 咳嗽是主要的不良反应。是不能应用这类药的原因。
* 合并心力衰竭，心肌梗死，糖尿病者，首选。
* 品种多，降压作用，不良反应相仿。各药有药理学，药代学特点。
* 肾动脉狭窄(双侧狭窄或孤立肾狭窄)，高血钾，准备妊娠妇女禁用。
* 多数是前体药。肝中转化为活性产物才有降压作用。
ACEIs
* 品种很多，名称结尾是"普利"。
* 卡托普利，依那普利，贝那普利，赖诺普利，倍朵普利，西拉普利，福辛普利等。
* 依那普利拉是依那普利的活性产物。是注射剂，用于急症。
五 、血管紧张素II受体拮抗剂(ARBs)
* 最新一类降压药。
* 第一个是氯沙坦。1995年美国FDA批准上市。
* 应用指症和禁忌症与ACEIs相同。
* 它的优点是没有咳嗽的不良反应。
* 新品种不断出现。
六 、α-受体阻滞剂
* 酚苄明，酚妥拉明：嗜铬细胞瘤的内科治疗。
* α1-受体阻滞剂：哌唑嗪，特拉唑嗪，多沙唑嗪，乌拉地尔等。改善脂代谢和前列腺增生。降压效果不理想。有立位低血压(首剂反应)。
* ALLHAT试验有1组用多沙唑嗪，中途终止。
* 乌拉地尔有注射剂，用于急症。
小复方制剂
* 我国特有，应用很多。
* 含有2-3种降压药，剂量很小。有些还有维生素，镇静剂和中药。都有氢氯噻嗪。
* 优点：降压作用缓和，不良反应少。
* 缺点：降压作用小。有镇静剂长期应用会成瘾。许多药在一起，会起什么相互作用，没有研究过。
联合用药
* 国外研究：
* 单药：降压4-8%(7-13/4-8mmHg),* 二药: 降压8-15%(12-22/7-14mmHg)。
* 美国JNC7:大多数病人血压要达标，需2种或2种以上降压药。
*原则：不同类可合用，同类或作用相仿不能合用。
合理的有效配伍
* 利尿剂+BBs
* 利尿剂+ACEIs
* 利尿剂+ARBs
* 利尿剂+CCBs
* CCBs(二氢吡啶类)+BBs
* CCBs+ACEIs
* CCBs+ARBs
* 利尿剂+BBs+CCBs(二氢吡啶类)
* 利尿剂+ACEIs+CCBs
* 利尿剂+ARBs+CCBs
复合制剂
* 2种常用的降压药合在一起。
* 复方卡托普利，复方氨苯喋啶，复方氨氯吡咪等。
* 国外品种很多。
* 优点：服用方便，价格降低。
* 缺点：不能增加或减少其中的一种药。
哪一种降压药最好？
* 可以这么说，只要把血压降下来，就能够减少并发症。
* ALLHAT试验结果出来后，更说明这个观点是正确的。
* 从减少高血压并发症的角度来衡量，利尿剂等5类常用降压药都有同样效果。
* 根据某一个临床试验，说某一个降压药的效果特别好，只能说是一家之见，没有被大家公认。
六大类常用降压药的
特点和临床应用
上海第二医科大学附属瑞金医院
上海市高血压研究所
王宪衍
降压治疗的意义
* 临床试验证明，降低血压可以减少高血压并发症。特别是脑卒中。
* 我国高血压病人的脑卒中发生率是心肌梗死的5倍左右。
* 国外临床试验：收缩压降低10-14mmHg和舒张压降低5-6mmHg，脑卒中减少2/5，冠心病减少1/6，总的心血管事件减少1/3。
降压治疗的意义
* 我国4项临床试验的综合：收缩压降低9mmHg和舒张压降低4mmHg，脑卒中减少36%，冠心病减少3%，总的心血管事件减少34%。
* 中国老年收缩期性高血压临床试验(Syst-China)：降压治疗组比安慰剂对照组脑卒中死亡降低58%，达到统计学显著水平。
为什么选择这六类作为
常用降压药？
* 1.利尿剂。
* 2.β-受体阻滞剂。
* 3.钙离子拮抗剂。
* 4.血管紧张素转换酶抑制剂。
* 5.血管紧张素II受体拮抗剂。
* 6.α-受体阻滞剂。
* 经过了许多大规模临床试验，证明能够降低血压和减少并发症。
一、 利尿剂
* 50年代临床应用。
* 主要是噻嗪类。我国常用氢氯噻嗪。
* 降压机制：血容量减少，心输出量降低，细胞外液容量缩减，总外周阻力下降，血管对升压物质的敏感性降低。
利尿剂缺点
* 胆固醇，甘油三脂，血糖和血尿酸升高。
* HDL-C,血钾降低。
* 胰岛素敏感性降低。
* 减少剂量(<25mg/天)，不良反应会减少。
利尿剂优点
* 价格便宜。
* 基础治疗的降压药。
* 联合用药时往往少不了它。
* 对骨质疏松症有利。
* ALLHAT:降低血压和减少并发症的效果与CCBs,ACEIs比较，有过之而无不及。
吲哒帕胺
* 钙离子拮抗作用。
* 对血脂没有不良影响。
* 每天2.5mg对血糖没有影响。每天只需1.25mg。
* 升高尿酸，降低血钾作用较氢氯噻嗪为轻。
* 磺胺药过敏者不用。
* 与倍朵普利合用能减少脑卒中再发(PROGRESS)。
利尿剂的其他品种
* 夫塞米：氮质血症或尿毒症时应用。
* 氨苯喋啶，氨氯吡咪：多与噻嗪类利尿剂合用。
* 安体舒通：合并有慢性心力衰竭的病人选用。
二 、β-受体阻滞剂(BBs)
* 60年代临床应用。
* 品种很多，降压效果基本相仿。
* 选用心脏选择性和长效品种。
* 有内在交感活性的品种：对血脂，心率影响小。
* 支气管哮喘，心动过缓，心脏传导阻滞：禁用。
* 嗜铬细胞瘤：不能单独应用。
* 常用品种：阿替洛尔，美多洛尔，比索洛尔等。
三、 钙离子拮抗剂(CCBs)
* 70年代临床应用。
* 没有代谢和电解质方面的不良反应。
* 降压机制：抑制钙离子进入细胞内，细胞内钙离子浓度下降，血管扩张，总外周血管阻力降低。
钙离子拮抗剂
* 第一代代表性的药物分3大类：
* 1、苯烷基胺类。
* 2、苯噻氮卓类。
* 3、二氢吡啶类。
苯烷基胺类
维拉帕米
* 抑制心肌收缩及传导。
* 降压效应不如二氢吡啶类。
* 对室上性心律失常有效。
苯噻氮卓类
地尔硫卓
抑制心肌收缩及传导较维拉帕米为轻。
冠心病，心绞痛疗效好。
二氢吡啶类
* 名称结尾都有"地平"。
* 硝苯地平：降压疗效肯定。有人认为会引起心肌梗死增加，未公认。
* 新品种很多：尼群地平，尼卡地平，非洛地平，氨氯地平，拉西地平等。
* 用长效品种。
* 尼卡地平有注射剂，用于急症。
四、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEIs)
* 80年代临床应用。
* 咳嗽是主要的不良反应。是不能应用这类药的原因。
* 合并心力衰竭，心肌梗死，糖尿病者，首选。
* 品种多，降压作用，不良反应相仿。各药有药理学，药代学特点。
* 肾动脉狭窄(双侧狭窄或孤立肾狭窄)，高血钾，准备妊娠妇女禁用。
* 多数是前体药。肝中转化为活性产物才有降压作用。
ACEIs
* 品种很多，名称结尾是"普利"。
* 卡托普利，依那普利，贝那普利，赖诺普利，倍朵普利，西拉普利，福辛普利等。
* 依那普利拉是依那普利的活性产物。是注射剂，用于急症。
五 、血管紧张素II受体拮抗剂(ARBs)
* 最新一类降压药。
* 第一个是氯沙坦。1995年美国FDA批准上市。
* 应用指症和禁忌症与ACEIs相同。
* 它的优点是没有咳嗽的不良反应。
* 新品种不断出现。
六 、α-受体阻滞剂
* 酚苄明，酚妥拉明：嗜铬细胞瘤的内科治疗。
* α1-受体阻滞剂：哌唑嗪，特拉唑嗪，多沙唑嗪，乌拉地尔等。改善脂代谢和前列腺增生。降压效果不理想。有立位低血压(首剂反应)。
* ALLHAT试验有1组用多沙唑嗪，中途终止。
* 乌拉地尔有注射剂，用于急症。
小复方制剂
* 我国特有，应用很多。
* 含有2-3种降压药，剂量很小。有些还有维生素，镇静剂和中药。都有氢氯噻嗪。
* 优点：降压作用缓和，不良反应少。
* 缺点：降压作用小。有镇静剂长期应用会成瘾。许多药在一起，会起什么相互作用，没有研究过。
联合用药
* 国外研究：
* 单药：降压4-8%(7-13/4-8mmHg),* 二药: 降压8-15%(12-22/7-14mmHg)。
* 美国JNC7:大多数病人血压要达标，需2种或2种以上降压药。
*原则：不同类可合用，同类或作用相仿不能合用。
合理的有效配伍
* 利尿剂+BBs
* 利尿剂+ACEIs
* 利尿剂+ARBs
* 利尿剂+CCBs
* CCBs(二氢吡啶类)+BBs
* CCBs+ACEIs
* CCBs+ARBs
* 利尿剂+BBs+CCBs(二氢吡啶类)
* 利尿剂+ACEIs+CCBs
* 利尿剂+ARBs+CCBs
复合制剂
* 2种常用的降压药合在一起。
* 复方卡托普利，复方氨苯喋啶，复方氨氯吡咪等。
* 国外品种很多。
* 优点：服用方便，价格降低。
* 缺点：不能增加或减少其中的一种药。
哪一种降压药最好？
* 可以这么说，只要把血压降下来，就能够减少并发症。
* ALLHAT试验结果出来后，更说明这个观点是正确的。
* 从减少高血压并发症的角度来衡量，利尿剂等5类常用降压药都有同样效果。
* 根据某一个临床试验，说某一个降压药的效果特别好，只能说是一家之见，没有被大家公认。
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