有关局麻药的几个问题.ppt
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参见附件(239KB)。
用碳酸氢钠调节盐酸利多卡因的pH值，并在CO2饱和条件下制成。pH值为7.2~7.5，溶液不稳定，暴露空气受到影响。以28℃为临界点，28℃以下无结晶析出，28℃以上结晶析出时间随温度升高而缩短，因此，应即开即用，夏季保存于冰箱中。
CO2可加速局麻药向神经膜扩散，加快对神经阻滞显效时间，缩短起效时间。
加强阻滞效能(释放出10~20%CO2就可增效10倍), 降低对神经传导最低有效阻滞浓度。
透血管壁↑,全身吸收↑,同时易穿透血脑屏障,使血药浓度和脑中浓度升高而增加局麻药毒性，有可能引发惊厥和死亡, 禁用于有癫痫病史的病人。
血药浓度安全范围窄,一般为1.2～1.4?g/ml,超过1.5?g/ml毒性反应, 1.7?g/ml以上惊厥症状。寒战发生率明显高于盐酸利多卡因。
左旋式1-丙基2',6'-盐酸哌啶酰胺异构体,结构与布比卡因、甲哌卡因相似, pKa为8.1；其理化性质介于利多卡因和布比卡因之间；血浆蛋白结合率高于布比卡因；经肝脏代谢，半衰期4小时。
可逆性地减少神经纤维膜对钠离子的通透性，使去极化速度减慢，应激阈值提高,导致局部神经纤维传导受阻产生可逆性阻滞作用。低浓度罗哌卡因能够有效阻滞感觉传递，而对运动神经影响很小。
起效较布比卡因快，感觉阻滞范围及持续时间与布比卡因(相同浓度)无明显差异。
有血管收缩作用,使用时无需加肾上腺素。
新生儿耐受性良好,对产妇运动神经阻滞较轻,对子宫胎盘血流无明显影响。
耐乐品已批准用于蛛网膜下腔麻醉。
实验和临床研究表明罗哌卡因对中枢神经系统及心血管毒性低，对循环影响小，不良反应发生率低。相同剂量下布比卡因毒性高于罗哌卡因4倍。
少数出现恶心、呕吐、心动过缓、尿潴留等症状。
是布比卡因的左旋体, 具有与布比卡因相似的理化特性，组织蛋白和血浆蛋白结合率高；对心肌钠钾通道的阻断作用较布比卡因弱；血浆清除率高，经肝脏代谢，降解半衰期短。
与布比卡因(同浓度)比较, 感觉阻滞起效时间、阻滞范围、运动阻滞程度及阻滞持续时间无区别，甚至起效更快，持续时间更长; 0.75%左旋布比卡因最长为459min。加或不加肾上腺素，麻醉起效、维持时间无显著差异。
右旋布比卡因使心室肌钠离子通道失活半数有效浓度比左旋布比卡因低39%。
消旋布比卡因和右旋布比卡因灌注心脏均出现严重房室传导阻滞,其中5例(每组6例)发展成为室颤或骤停,复苏困难;而左旋布比卡因组则只有4例出现房室传导阻滞,无一例发展成室速、室颤或骤停。
动物试验和临床前期研究均示等效量的左旋布比卡因心脏毒性明显小于布比卡因。
在普鲁卡因的苯环上加一个Cl-，使 pKa从9.0降至8.7，结果在pH值为7.4时的游离碱基浓度明显增加，麻醉效能增强(为普鲁卡因的2倍)。分子量较普鲁卡因大( 271:236)也增强其麻醉强度。
被血浆胆碱酯酶快速水解，速度是普鲁卡因4～5倍，代谢快，时效短。
3%盐酸氯普鲁卡因硬膜外麻醉与2%利多卡因阻滞效能相当,但起效快(4~5min), 时效较短(45~55min)。
时效：氯普鲁卡因:普鲁卡因:利多卡因为0.75:0.75:1。
无快速耐药性,可多次给药延长麻醉时间。
极少透过胎盘，胎儿、新生儿血内浓度低,适合产科麻醉。
代谢产物为2-氯,4-氨苯甲酸，不是引起过敏的物质，不需做皮试。
代谢快, 毒性低(Procaine的0.5倍), 单位时间最大用量可达1g, 且脂肪蓄积少, 停药恢复快。
盐酸氯普鲁卡因水针pH值低(3.3), 硬膜外麻醉时如误入蛛网膜下腔可能引起严重神经损伤，故在穿刺不确定时不能用此药行硬膜外阻滞。
用碳酸氢钠调节盐酸利多卡因的pH值，并在CO2饱和条件下制成。pH值为7.2~7.5，溶液不稳定，暴露空气受到影响。以28℃为临界点，28℃以下无结晶析出，28℃以上结晶析出时间随温度升高而缩短，因此，应即开即用，夏季保存于冰箱中。
CO2可加速局麻药向神经膜扩散，加快对神经阻滞显效时间，缩短起效时间。
加强阻滞效能(释放出10~20%CO2就可增效10倍), 降低对神经传导最低有效阻滞浓度。
透血管壁↑,全身吸收↑,同时易穿透血脑屏障,使血药浓度和脑中浓度升高而增加局麻药毒性，有可能引发惊厥和死亡, 禁用于有癫痫病史的病人。
血药浓度安全范围窄,一般为1.2～1.4?g/ml,超过1.5?g/ml毒性反应, 1.7?g/ml以上惊厥症状。寒战发生率明显高于盐酸利多卡因。
左旋式1-丙基2',6'-盐酸哌啶酰胺异构体,结构与布比卡因、甲哌卡因相似, pKa为8.1；其理化性质介于利多卡因和布比卡因之间；血浆蛋白结合率高于布比卡因；经肝脏代谢，半衰期4小时。
可逆性地减少神经纤维膜对钠离子的通透性，使去极化速度减慢，应激阈值提高,导致局部神经纤维传导受阻产生可逆性阻滞作用。低浓度罗哌卡因能够有效阻滞感觉传递，而对运动神经影响很小。
起效较布比卡因快，感觉阻滞范围及持续时间与布比卡因(相同浓度)无明显差异。
有血管收缩作用,使用时无需加肾上腺素。
新生儿耐受性良好,对产妇运动神经阻滞较轻,对子宫胎盘血流无明显影响。
耐乐品已批准用于蛛网膜下腔麻醉。
实验和临床研究表明罗哌卡因对中枢神经系统及心血管毒性低，对循环影响小，不良反应发生率低。相同剂量下布比卡因毒性高于罗哌卡因4倍。
少数出现恶心、呕吐、心动过缓、尿潴留等症状。
是布比卡因的左旋体, 具有与布比卡因相似的理化特性，组织蛋白和血浆蛋白结合率高；对心肌钠钾通道的阻断作用较布比卡因弱；血浆清除率高，经肝脏代谢，降解半衰期短。
与布比卡因(同浓度)比较, 感觉阻滞起效时间、阻滞范围、运动阻滞程度及阻滞持续时间无区别，甚至起效更快，持续时间更长; 0.75%左旋布比卡因最长为459min。加或不加肾上腺素，麻醉起效、维持时间无显著差异。
右旋布比卡因使心室肌钠离子通道失活半数有效浓度比左旋布比卡因低39%。
消旋布比卡因和右旋布比卡因灌注心脏均出现严重房室传导阻滞,其中5例(每组6例)发展成为室颤或骤停,复苏困难;而左旋布比卡因组则只有4例出现房室传导阻滞,无一例发展成室速、室颤或骤停。
动物试验和临床前期研究均示等效量的左旋布比卡因心脏毒性明显小于布比卡因。
在普鲁卡因的苯环上加一个Cl-，使 pKa从9.0降至8.7，结果在pH值为7.4时的游离碱基浓度明显增加，麻醉效能增强(为普鲁卡因的2倍)。分子量较普鲁卡因大( 271:236)也增强其麻醉强度。
被血浆胆碱酯酶快速水解，速度是普鲁卡因4～5倍，代谢快，时效短。
3%盐酸氯普鲁卡因硬膜外麻醉与2%利多卡因阻滞效能相当,但起效快(4~5min), 时效较短(45~55min)。
时效：氯普鲁卡因:普鲁卡因:利多卡因为0.75:0.75:1。
无快速耐药性,可多次给药延长麻醉时间。
极少透过胎盘，胎儿、新生儿血内浓度低,适合产科麻醉。
代谢产物为2-氯,4-氨苯甲酸，不是引起过敏的物质，不需做皮试。
代谢快, 毒性低(Procaine的0.5倍), 单位时间最大用量可达1g, 且脂肪蓄积少, 停药恢复快。
盐酸氯普鲁卡因水针pH值低(3.3), 硬膜外麻醉时如误入蛛网膜下腔可能引起严重神经损伤，故在穿刺不确定时不能用此药行硬膜外阻滞。
附件资料：
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