不同糖皮质激素之间的区别.ppt
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参见附件(776KB)。
常用糖皮质激素类药物
制剂及特点
北京协和医院药剂科
王强
? 全身给药
- 口服给药
- 静脉给药
- 肌内给药
? 局部给药
- 吸入给药
? 经口吸入
? 鼻腔喷雾
- 关节内给药
- 眼内局部给药
? 滴眼剂
? 眼部注射
- 滴耳给药
- 皮肤外用给药
- 皮损内注射给药
- 硬膜外给药
- 直肠给药
? 内源性
- 可的松 Cortisone
- 氢化可的松Hydrocortisone
? 外源性
- 泼尼松 Prednisone
- 泼尼松龙 Prednisolone
- 甲泼尼龙 Methylprednisolone
- 倍他米松 Betamethasone
- 地塞米松 Dexamethasone
内源性
糖皮质激素
? 内源性糖皮质激素(与内源性糖皮质激素具有等效作用的药物)有哪些？
? 其中具有生理活性的是？
? 其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？
? 两者之间的关系是什么？
? 发生代谢转换的部位是？
? 药代动力学
- 吸收差异
? 生物利用度-氢化可的松96%，高于可的松，因此同等疗效，用量小于可的松，- 代谢差异：氢化可的松适用于肝功能障碍患者
? 肝功能障碍患者，可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的松，应直接使用无需代谢的活性成分
- 急性或严重应激状态下：
? 使用无需代谢的活性成分-氢化可的松，直接发挥作用
? 药效学
- 与内源性皮质激素功能相同，同时具有糖和盐皮质激素活性，因此适用于生理性替代治疗。
- 用于药理作用抗炎治疗时，水钠潴留副作用明显，并具有HPA轴抑制作用
人工合成糖皮质激素
关联与差异
? 其中具有生理活性的是？
? 其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？
? 两者之间的关系？
? 发生代谢转换的部位是？
糖皮质激素半衰期(血浆和生物)
糖皮质激素蛋白结合作用
生理作用
氢化可的松和可的松与内源性糖皮质激素具有等效糖盐代谢作用
药物治疗相关影响因素
泼尼松龙(强的松龙)vs.和泼尼松(强的松)
地塞米松和倍他米松
总结
? 中效激素
- 用于抗炎治疗，HPA轴抑制作用相对较弱
? 甲泼尼龙：糖/盐作用比较好,长期服用疗效稳定，适用于肝功能不全患者。注射剂可用于静脉，做冲击治疗。
? 泼尼松(龙)：糖/盐作用比次之，可长期服用，泼尼松龙适用于肝功能不全患者，不宜使用泼尼松。
? 长效激素
- 生物半衰期长，HPA轴抑制作用长而强，不宜长期使用
? 抗炎治疗指数高，用药剂量小
? 适合短期使用
? 可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合
全身用糖皮质激素
常用药物、制剂及特点
糖皮质激素类药物注射剂的分类
? 溶液型注射剂
- 无色澄清液体，可静脉或肌内注射
- 起效迅速
? 混悬型注射剂
- 适于水难溶性药物及注射后要求延长药效的药物，如醋酸可的松。
- 乳白色微细颗粒混悬液，一般仅供肌内注射，严禁静脉注射。
- 注射后吸收缓慢，药物作用时间延长。
? 注射用无菌粉末
- 白色疏松块状物，溶解后用法及疗效特点同溶液型注射剂。
糖皮质激素类药物注射剂给药途径
? 静脉注射(intravenous injection)
- 药效最快，常作急救、补充体液和供营养之用，适用于抢救危重病人
- 混悬液或乳浊液能引起毛细血管栓塞，故不能做静脉注射
? 肌内注射(intramuscular injection)
- 肌肉注射溶液型注射剂吸收特点同静脉注射
- 肌内注射混悬液的特点是，延长作用时间和给药间隔，减少给药次数，但不能代替口服治疗
? 关节内注射(intra-articular injection)
- 不作预防或慢性病维持用药，只作为急症或恶化情况下的短期用药
注射剂相关其它问题：溶媒和附加剂
? 溶媒的选择
- 药物的性质(溶解度，稳定性)
- 临床要求(速效，长效，减轻刺激，安全)
- 乙醇做注射用溶媒时浓度可高达50%，但乙醇浓度超过10%时，肌注有疼痛感，静注时应防止溶血的发生(乙醇易透过人红细胞膜)。体外试验表明，当乙醇浓度达60%时，红细胞立即凝聚生成深红色束状沉淀，所以采用乙醇作为注射用溶媒浓度不易过高，使用前应充分稀释。可静点，不能静注。
注射剂相关其它问题：溶媒和附加剂
? 附加剂
- 局部止痛剂苯甲醇
? 0.9%苯甲醇作为注射剂溶媒可以耐受
? 1%有溶血现象
? 2%苯甲醇溶媒可引起注射部位的硬结。
注射剂相关其它问题：混悬剂
? 混悬剂稳定性较差，不应与其他药物或溶液混合输注
? 多剂量或反复抽取的装置应注意无菌消毒和操作
? 用前摇匀
注射剂相关其它问题：体外配伍
? 氢化可的松
- 头孢孟多
- 头孢唑林
- 头孢西丁
- 甲基多巴
- 拉氧头孢
- 新生霉素
- 异丙嗪
注射剂相关其它问题：体外配伍
? 氢化可的松琥珀酸钠
- 氨茶碱
- 异戊巴比妥
- 氨苄西林
- 维生素C
- 硫酸博来霉素
- 羧苄西林
- 头孢噻吩
- 氯霉素
- 多粘菌素E
- 维生素B12
- 阿糖胞苷
- 达卡巴嗪
- 地西泮
- 茶苯海明
- 苯海拉明
- 多沙普仑
? 氢化可的松琥珀酸钠
- 多柔比星
- 多西环素
- 麻黄碱
- 麦角胺
- 肝素
- 肝素钠
- 肼屈嗪
- 伊达比星
- 卡那霉素
- 硫酸镁
- 甲氧西林
- 甲氨蝶呤
- 甲泼尼龙
- 甲硝唑+克霉唑+氯己定
- 萘夫西林
注射剂相关其它问题：体外配伍
? 泼尼松龙
- 葡庚糖酸钙
- 葡萄糖酸钙
- 茶苯海明
- 间羟胺
- 甲氨蝶呤
- 多粘菌素B
- 丙氯拉嗪
- 丙嗪
- 异丙嗪
? 泼尼松龙磷酸钠
- 间羟胺
注射剂相关其它问题：体外配伍
? 甲泼尼龙
- 氨茶碱
- 葡萄糖酸钙
- 头孢噻吩
- 阿糖胞苷
- 肝素
- 肝素钠
- 氢化可的松琥珀酸钠
- 间羟胺
- 青霉素G钠
- 氯化钾
- 异丙嗪
- 沙格司亭
- Tigercycline
- 维生素BC复合物
- 葡萄糖5%氯化钠0.45%
- 葡萄糖5%氯化钠0.9%
- 葡萄糖5%
- 氯化钠0.9%
- 乳酸林格注射液
? 甲泼尼龙琥珀酸钠
- 别嘌醇钠
- 氨茶碱
- 安吖啶
- 葡萄糖酸钙
- 头孢噻吩
- 阿糖胞苷
- 多沙普仑
- 非诺多泮
- 非格司亭
- 格隆溴铵
- 常规胰岛素
- 间羟胺
- 萘夫西林
- 昂丹司琼
- 紫杉醇
- 青霉素
- 丙泊酚
- 四环素
- 长春瑞滨
注射剂相关其它问题：体外配伍
? 地塞米松
- 阿米卡星
- 盐酸氯丙嗪
- 盐酸柔红霉素
- 苯海拉明
- 多沙普仑
- 多柔比星
- 格隆溴铵
- 氢吗啡酮
- 劳拉西泮
- 间羟胺
- 昂丹司琼
- 丙氯拉嗪
- 万古霉素
? 地塞米松磷酸钠
- 盐酸苯海拉明
- 多沙普仑
- 非诺多泮
- 硝酸镓
- 伊达比星
- 劳拉西泮
- 甲氧氯普胺
- 昂丹司琼
- 盐酸昂丹司琼
注射剂相关其它问题：体外配伍
? 影响药物静脉配伍的因素有很多，主要有以下几方面
- 药物本身的因素包括：主药的剂型、规格、浓度、体积、处方中所含的其它成分或添加剂，如缓冲液系统、防腐剂、稳定剂，稀释液的pH值、渗透压、溶液离子强度等；
- 药物存放条件及外界环境对药物配伍的影响：温度(室温或冷冻或光照条件)、混合液的pH值、浓度，配制后存放的时间、药物的吸附和滤过特性；注射或输液容器的性质等。
? 由于上述诸多可变因素对药物配伍变化的影响，因此要想对其做出绝对的结论是困难也是不可能的。
全身用糖皮质激素类药物口服制剂种类及特征
? 国内多为普通片剂，种类较少
- 可的松，氢化可的松，泼尼松，泼尼松龙，甲泼尼龙，地塞米松，倍他米松
? 吸收好，肝脏首过效应小，生物利用度在70-80%
- 药物脂溶性高，吸收好，还可影响药物及与受体的结合
- 肝脏首过效应小，生物利用度高。
- 甲泼尼龙与泼尼松龙相比，脂溶性增加，代谢降低，使其分布容积更大，具有更好的组织穿透性。
全身用糖皮质激素类药物选择用药的影响因素
? 不良反应
- HPA轴抑制：(药物生物半衰期，决定药物作用时间长短，HPA轴抑制作用强弱)
? 长效药物可短期使用，儿童慎用
? 中效药物可长期服用，应关注水钠潴留及其他不良反应
- 水钠潴留
? 病情轻重缓急
- 病情危重以及因昏迷、呕吐不能口服的重症病人，可选作用迅速且排泄较快的短效氢化可的松静脉滴注。
? 药剂学工艺特点
- 溶液剂：静脉，速效，配伍禁忌
- 混悬剂：局部，长效，稳定性和配伍禁忌
全身用糖皮质激素类药物选择用药的影响因素
? 肝功能状态
- 可的松和泼尼松需在肝脏转化成氢化可的松和泼尼松龙，严重肝病时宜用氢化可的松或泼尼松龙口服。
- 甲泼尼龙疗效不受肝功能影响，吸收后直接发挥作用。
- 氢化可的松为脂溶性，溶于 50%乙醇中(100毫克/20毫升)，静脉滴注使用时用生理盐水或5%葡萄糖注射液500毫升稀释。肝病时不宜选用氢化可的松注射液
- 氢化可的松琥珀酸钠酯为氢化可的松水溶性溶液剂，吸收快，能迅速进入体内发挥作用，并可去除氢化可的松注射液含有的乙醇对肝脏的影响，因此，在肝病者宜选用氢化可的松琥珀酸钠注射液。
经气道吸入及鼻腔给药的
糖皮质激素
常用药物、制剂及特点
吸入给药方式评价
? 优点
- 治疗范围局限在目标器官内，局部抗炎作用强
? 将药物直接输送到患病部位，直接作用于呼吸道
? 病变部位药物浓度高
? 药物起效迅速
- 全身不良反应减少或减轻
? 局部用药较全身用药，药物剂量显著降低
? HPA轴抑制作用显著降低
? 通过消化道和呼吸道进入血液药物量小，大部分被肝脏灭活
? 缺点
- 给药装置种类繁多
- 对操作技能及患者培训要求较高，患者通常缺乏装置使用的知识
吸入型糖皮质激素筛选和研制方向
局部抗炎活性和全身作用的比例
? 局部抗炎活性越强越好
? 亲脂性要高
? 与皮质激素受体亲和力要高
? 到达靶细胞药物要多，停留时间要长
? 全身作用越少越好
- 药物代谢动力学性质
? 首过代谢要强，吸收要少，生物利用度低，胃肠道吸收后具有很快的全身清除率
? 代谢物活性要小，在肝脏快速广泛代谢成无活性代谢产物
? 半衰期要短
吸入型糖皮质激素特点
? 第1个批准用于婴儿哮喘的药物和皮质激素雾化剂型；可用于治疗小儿毛细支气管炎和急性喉炎。
? 肺内沉积率高。治疗急性喉炎比甲泼尼龙、地塞米松静脉注射见效快，可缩短治疗时间。
吸入型糖皮质激素不良反应
? 全身不良反应
- 吸入给药具有较高的呼吸道内活性，局部用药的全身不良反应与全身用药相比少而轻
? 80%-90%沉积在口腔内
? 其中40%-50%进入消化道吸收入血，通过肝脏首过效应而使全身生物利用度明显降低。
? 10%-20% 吸入呼吸道，其中4%呼出体外，其余沉积在下呼吸道，有一部分被吸收入血。
? 所以，按正确的使用方法，吸过后及时漱口，真正被吸收入血的药量很小。
? 发生全身不良反应的危险因素增加
- 严重哮喘患者吸入激素的治疗剂量提高......（后略) ......
常用糖皮质激素类药物
制剂及特点
北京协和医院药剂科
王强
? 全身给药
- 口服给药
- 静脉给药
- 肌内给药
? 局部给药
- 吸入给药
? 经口吸入
? 鼻腔喷雾
- 关节内给药
- 眼内局部给药
? 滴眼剂
? 眼部注射
- 滴耳给药
- 皮肤外用给药
- 皮损内注射给药
- 硬膜外给药
- 直肠给药
? 内源性
- 可的松 Cortisone
- 氢化可的松Hydrocortisone
? 外源性
- 泼尼松 Prednisone
- 泼尼松龙 Prednisolone
- 甲泼尼龙 Methylprednisolone
- 倍他米松 Betamethasone
- 地塞米松 Dexamethasone
内源性
糖皮质激素
? 内源性糖皮质激素(与内源性糖皮质激素具有等效作用的药物)有哪些？
? 其中具有生理活性的是？
? 其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？
? 两者之间的关系是什么？
? 发生代谢转换的部位是？
? 药代动力学
- 吸收差异
? 生物利用度-氢化可的松96%，高于可的松，因此同等疗效，用量小于可的松，- 代谢差异：氢化可的松适用于肝功能障碍患者
? 肝功能障碍患者，可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的松，应直接使用无需代谢的活性成分
- 急性或严重应激状态下：
? 使用无需代谢的活性成分-氢化可的松，直接发挥作用
? 药效学
- 与内源性皮质激素功能相同，同时具有糖和盐皮质激素活性，因此适用于生理性替代治疗。
- 用于药理作用抗炎治疗时，水钠潴留副作用明显，并具有HPA轴抑制作用
人工合成糖皮质激素
关联与差异
? 其中具有生理活性的是？
? 其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？
? 两者之间的关系？
? 发生代谢转换的部位是？
糖皮质激素半衰期(血浆和生物)
糖皮质激素蛋白结合作用
生理作用
氢化可的松和可的松与内源性糖皮质激素具有等效糖盐代谢作用
药物治疗相关影响因素
泼尼松龙(强的松龙)vs.和泼尼松(强的松)
地塞米松和倍他米松
总结
? 中效激素
- 用于抗炎治疗，HPA轴抑制作用相对较弱
? 甲泼尼龙：糖/盐作用比较好,长期服用疗效稳定，适用于肝功能不全患者。注射剂可用于静脉，做冲击治疗。
? 泼尼松(龙)：糖/盐作用比次之，可长期服用，泼尼松龙适用于肝功能不全患者，不宜使用泼尼松。
? 长效激素
- 生物半衰期长，HPA轴抑制作用长而强，不宜长期使用
? 抗炎治疗指数高，用药剂量小
? 适合短期使用
? 可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合
全身用糖皮质激素
常用药物、制剂及特点
糖皮质激素类药物注射剂的分类
? 溶液型注射剂
- 无色澄清液体，可静脉或肌内注射
- 起效迅速
? 混悬型注射剂
- 适于水难溶性药物及注射后要求延长药效的药物，如醋酸可的松。
- 乳白色微细颗粒混悬液，一般仅供肌内注射，严禁静脉注射。
- 注射后吸收缓慢，药物作用时间延长。
? 注射用无菌粉末
- 白色疏松块状物，溶解后用法及疗效特点同溶液型注射剂。
糖皮质激素类药物注射剂给药途径
? 静脉注射(intravenous injection)
- 药效最快，常作急救、补充体液和供营养之用，适用于抢救危重病人
- 混悬液或乳浊液能引起毛细血管栓塞，故不能做静脉注射
? 肌内注射(intramuscular injection)
- 肌肉注射溶液型注射剂吸收特点同静脉注射
- 肌内注射混悬液的特点是，延长作用时间和给药间隔，减少给药次数，但不能代替口服治疗
? 关节内注射(intra-articular injection)
- 不作预防或慢性病维持用药，只作为急症或恶化情况下的短期用药
注射剂相关其它问题：溶媒和附加剂
? 溶媒的选择
- 药物的性质(溶解度，稳定性)
- 临床要求(速效，长效，减轻刺激，安全)
- 乙醇做注射用溶媒时浓度可高达50%，但乙醇浓度超过10%时，肌注有疼痛感，静注时应防止溶血的发生(乙醇易透过人红细胞膜)。体外试验表明，当乙醇浓度达60%时，红细胞立即凝聚生成深红色束状沉淀，所以采用乙醇作为注射用溶媒浓度不易过高，使用前应充分稀释。可静点，不能静注。
注射剂相关其它问题：溶媒和附加剂
? 附加剂
- 局部止痛剂苯甲醇
? 0.9%苯甲醇作为注射剂溶媒可以耐受
? 1%有溶血现象
? 2%苯甲醇溶媒可引起注射部位的硬结。
注射剂相关其它问题：混悬剂
? 混悬剂稳定性较差，不应与其他药物或溶液混合输注
? 多剂量或反复抽取的装置应注意无菌消毒和操作
? 用前摇匀
注射剂相关其它问题：体外配伍
? 氢化可的松
- 头孢孟多
- 头孢唑林
- 头孢西丁
- 甲基多巴
- 拉氧头孢
- 新生霉素
- 异丙嗪
注射剂相关其它问题：体外配伍
? 氢化可的松琥珀酸钠
- 氨茶碱
- 异戊巴比妥
- 氨苄西林
- 维生素C
- 硫酸博来霉素
- 羧苄西林
- 头孢噻吩
- 氯霉素
- 多粘菌素E
- 维生素B12
- 阿糖胞苷
- 达卡巴嗪
- 地西泮
- 茶苯海明
- 苯海拉明
- 多沙普仑
? 氢化可的松琥珀酸钠
- 多柔比星
- 多西环素
- 麻黄碱
- 麦角胺
- 肝素
- 肝素钠
- 肼屈嗪
- 伊达比星
- 卡那霉素
- 硫酸镁
- 甲氧西林
- 甲氨蝶呤
- 甲泼尼龙
- 甲硝唑+克霉唑+氯己定
- 萘夫西林
注射剂相关其它问题：体外配伍
? 泼尼松龙
- 葡庚糖酸钙
- 葡萄糖酸钙
- 茶苯海明
- 间羟胺
- 甲氨蝶呤
- 多粘菌素B
- 丙氯拉嗪
- 丙嗪
- 异丙嗪
? 泼尼松龙磷酸钠
- 间羟胺
注射剂相关其它问题：体外配伍
? 甲泼尼龙
- 氨茶碱
- 葡萄糖酸钙
- 头孢噻吩
- 阿糖胞苷
- 肝素
- 肝素钠
- 氢化可的松琥珀酸钠
- 间羟胺
- 青霉素G钠
- 氯化钾
- 异丙嗪
- 沙格司亭
- Tigercycline
- 维生素BC复合物
- 葡萄糖5%氯化钠0.45%
- 葡萄糖5%氯化钠0.9%
- 葡萄糖5%
- 氯化钠0.9%
- 乳酸林格注射液
? 甲泼尼龙琥珀酸钠
- 别嘌醇钠
- 氨茶碱
- 安吖啶
- 葡萄糖酸钙
- 头孢噻吩
- 阿糖胞苷
- 多沙普仑
- 非诺多泮
- 非格司亭
- 格隆溴铵
- 常规胰岛素
- 间羟胺
- 萘夫西林
- 昂丹司琼
- 紫杉醇
- 青霉素
- 丙泊酚
- 四环素
- 长春瑞滨
注射剂相关其它问题：体外配伍
? 地塞米松
- 阿米卡星
- 盐酸氯丙嗪
- 盐酸柔红霉素
- 苯海拉明
- 多沙普仑
- 多柔比星
- 格隆溴铵
- 氢吗啡酮
- 劳拉西泮
- 间羟胺
- 昂丹司琼
- 丙氯拉嗪
- 万古霉素
? 地塞米松磷酸钠
- 盐酸苯海拉明
- 多沙普仑
- 非诺多泮
- 硝酸镓
- 伊达比星
- 劳拉西泮
- 甲氧氯普胺
- 昂丹司琼
- 盐酸昂丹司琼
注射剂相关其它问题：体外配伍
? 影响药物静脉配伍的因素有很多，主要有以下几方面
- 药物本身的因素包括：主药的剂型、规格、浓度、体积、处方中所含的其它成分或添加剂，如缓冲液系统、防腐剂、稳定剂，稀释液的pH值、渗透压、溶液离子强度等；
- 药物存放条件及外界环境对药物配伍的影响：温度(室温或冷冻或光照条件)、混合液的pH值、浓度，配制后存放的时间、药物的吸附和滤过特性；注射或输液容器的性质等。
? 由于上述诸多可变因素对药物配伍变化的影响，因此要想对其做出绝对的结论是困难也是不可能的。
全身用糖皮质激素类药物口服制剂种类及特征
? 国内多为普通片剂，种类较少
- 可的松，氢化可的松，泼尼松，泼尼松龙，甲泼尼龙，地塞米松，倍他米松
? 吸收好，肝脏首过效应小，生物利用度在70-80%
- 药物脂溶性高，吸收好，还可影响药物及与受体的结合
- 肝脏首过效应小，生物利用度高。
- 甲泼尼龙与泼尼松龙相比，脂溶性增加，代谢降低，使其分布容积更大，具有更好的组织穿透性。
全身用糖皮质激素类药物选择用药的影响因素
? 不良反应
- HPA轴抑制：(药物生物半衰期，决定药物作用时间长短，HPA轴抑制作用强弱)
? 长效药物可短期使用，儿童慎用
? 中效药物可长期服用，应关注水钠潴留及其他不良反应
- 水钠潴留
? 病情轻重缓急
- 病情危重以及因昏迷、呕吐不能口服的重症病人，可选作用迅速且排泄较快的短效氢化可的松静脉滴注。
? 药剂学工艺特点
- 溶液剂：静脉，速效，配伍禁忌
- 混悬剂：局部，长效，稳定性和配伍禁忌
全身用糖皮质激素类药物选择用药的影响因素
? 肝功能状态
- 可的松和泼尼松需在肝脏转化成氢化可的松和泼尼松龙，严重肝病时宜用氢化可的松或泼尼松龙口服。
- 甲泼尼龙疗效不受肝功能影响，吸收后直接发挥作用。
- 氢化可的松为脂溶性，溶于 50%乙醇中(100毫克/20毫升)，静脉滴注使用时用生理盐水或5%葡萄糖注射液500毫升稀释。肝病时不宜选用氢化可的松注射液
- 氢化可的松琥珀酸钠酯为氢化可的松水溶性溶液剂，吸收快，能迅速进入体内发挥作用，并可去除氢化可的松注射液含有的乙醇对肝脏的影响，因此，在肝病者宜选用氢化可的松琥珀酸钠注射液。
经气道吸入及鼻腔给药的
糖皮质激素
常用药物、制剂及特点
吸入给药方式评价
? 优点
- 治疗范围局限在目标器官内，局部抗炎作用强
? 将药物直接输送到患病部位，直接作用于呼吸道
? 病变部位药物浓度高
? 药物起效迅速
- 全身不良反应减少或减轻
? 局部用药较全身用药，药物剂量显著降低
? HPA轴抑制作用显著降低
? 通过消化道和呼吸道进入血液药物量小，大部分被肝脏灭活
? 缺点
- 给药装置种类繁多
- 对操作技能及患者培训要求较高，患者通常缺乏装置使用的知识
吸入型糖皮质激素筛选和研制方向
局部抗炎活性和全身作用的比例
? 局部抗炎活性越强越好
? 亲脂性要高
? 与皮质激素受体亲和力要高
? 到达靶细胞药物要多，停留时间要长
? 全身作用越少越好
- 药物代谢动力学性质
? 首过代谢要强，吸收要少，生物利用度低，胃肠道吸收后具有很快的全身清除率
? 代谢物活性要小，在肝脏快速广泛代谢成无活性代谢产物
? 半衰期要短
吸入型糖皮质激素特点
? 第1个批准用于婴儿哮喘的药物和皮质激素雾化剂型；可用于治疗小儿毛细支气管炎和急性喉炎。
? 肺内沉积率高。治疗急性喉炎比甲泼尼龙、地塞米松静脉注射见效快，可缩短治疗时间。
吸入型糖皮质激素不良反应
? 全身不良反应
- 吸入给药具有较高的呼吸道内活性，局部用药的全身不良反应与全身用药相比少而轻
? 80%-90%沉积在口腔内
? 其中40%-50%进入消化道吸收入血，通过肝脏首过效应而使全身生物利用度明显降低。
? 10%-20% 吸入呼吸道，其中4%呼出体外，其余沉积在下呼吸道，有一部分被吸收入血。
? 所以，按正确的使用方法，吸过后及时漱口，真正被吸收入血的药量很小。
? 发生全身不良反应的危险因素增加
- 严重哮喘患者吸入激素的治疗剂量提高......（后略) ......
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