第三十一章 作用于呼吸系统的药物.ppt
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第三十一章
作用于呼吸系统的药物
Drugs Act on Respiratory System
教学基本要求
【掌握内容】
临床常用的平喘药的药理作用、临床应用和主
要的不良反应。
* 支气管扩张药
* 抗炎平喘药
* 抗过敏平喘药
教学基本要求
【重点内容】
* 支气管哮喘是一种慢性变态反应性炎症性疾
病，临床常用的平喘药分别针对于气道炎症、超敏感性、支气管平滑肌痉挛等不同病理环节
发挥作用。
* 平喘药根据药物作用方式进行分类。
* 支气管扩张药、抗炎平喘药和抗过敏平喘药药
理作用、作用机制、临床应用及主要不良反应。
教学基本要求
【熟悉内容】
常用的镇咳药及其作用机制和分类；
刺激性祛痰药；
黏液溶解剂。
【了解内容】
支气管哮喘的病理改变和发病机制。
教学基本要求
【难 点】
支气管哮喘病理及发病机制复杂，不同类别的
平喘药作用方式及作用机制不同，通过本章学
习为临床合理应用平喘药物打好基础。
第一节 平喘药
【内容提要】
临床常用的平喘药按作用方式可分为支气管扩张药、抗炎平喘药和抗过敏平喘药。
第一节 平喘药
气管扩张药(bronchodilator)
主要类别：
β受体激动药(βagonists)
茶碱类(theophyllines)
吸入性抗胆碱(anticholinergic inhalations)
第一节 平喘药
表31-1 平喘药分类及常用药物
第一节 平喘药
支气管扩张药-β受体激动药
β受体激动药通过激动支气管平滑肌细胞膜上的β2受体，产生松弛支气管平滑肌作用。
第一节 平喘药
β2受体激动药作用表现
* 气道平滑肌松弛
* 抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介
质与过敏介质
* 增强气道纤毛运动
* 促进气道分泌
* 降低血管通透性
* 减轻气道粘膜下水肿
第一节 平喘药
选择性和非选择性β2受体激动药
* 非选择性β受体激动药，平喘作用强大，但可
引起严重的心脏不良反应。
* 选择性β2受体激动药对β2受体有强大的兴奋
性，对β1受体的亲和力低，常规剂量口服或
吸入给药时很少产生心血管反应。
第一节 平喘药
β2临床应用和常用剂型
* β2受体激动药主要用于支气管哮喘、喘息型
支气管炎及伴有支气管痊孪的呼吸道病。
* 多种剂型临床可供选择：注射剂、普通片剂、缓释剂、粉雾剂、气雾剂等。
第一节 平喘药
支气管扩张药-茶 碱 类
* 茶碱是一类甲基黄嘌呤类衍生物，对气道平滑
肌有直接松弛作用，其主要作用机制是抑制磷
酸二酯酶，使细胞内cAMP、cGMP水平升高。
* 主要用于慢性哮喘的维持治疗，以防止急性发
作和慢性阻塞性肺病。
* 茶碱的安全范围较窄，不良反应较多见。
* 不良反应的发生率与其血药浓度密切相关，血
药浓度超过治疗水平( >20mg/L) 时，易发生不
良反应,应用时常须进行血药浓度监测 。
第一节 平喘药
支气管扩张药-吸入性抗胆碱药
* 药物：异丙托溴铵、氧托溴铵、泰乌托品
* 对气道平滑肌有一定的选择作用。单独或与硫
酸沙丁胺醇联合应用均可奏效，比短效β2受
体激动药起效慢，对β2受体激动药耐受的病
人有效。
* 对老年性哮喘尤为适用，亦用于治疗β受体被
阻断药引起的支气管痉挛。
第二节 抗炎平喘药
* 抗炎性平喘药通过抑制气道炎症反应，可以达到长期防止哮喘发作的效果。
* 该类药物已成为平喘药中的一线药物。
第二节 抗炎平喘药
糖皮质激素
* 糖皮质激素(glucocorticoids)用于哮喘的
治疗已有50年历史。
* 它们是抗炎平喘药中抗炎作用最强，并有抗过
敏作用的药物。
* 长期应用糖皮质激素治疗哮喘可以改善病人肺
功能、降低气道高反应性、降低发作的频率和
程度，改善症状，提高生活质量。
第二节 抗炎平喘药
哮喘时糖皮质激素两种给药方式
* 全身用药：包括口服与注射给药。全身给药
易引起较多的严重不良反应。
* 吸入给药：在气道内可获得较高的药物浓
度，充分发挥局部抗炎作用，并可避免或减
少全身性药物的不良反应。
* 吸入剂型糖皮质激素是目前最常用的抗炎性
平喘药。
第二节 抗炎平喘药
常用的吸入用糖皮质激素
* 丙酸倍氯米松(beclomethasonedipropionate)
* 布地奈德(budesonide)
* 丙酸氟替卡松(fluticasone propionate)
* 脂溶性高低顺序为：
丙酸氟替卡松>丙酸倍氯米松>布地奈德
* 高脂溶性者在气道内浓度高，容易转运进入细
胞内与局部糖皮质激素受体结合，产生较强抗
炎活性。
第二节 抗炎平喘药
* 吸入常用剂量的GCs时一般不产生不良反应。
* 但GCs在吸入后，大约有80%～90%药物沉积
在咽部并吞咽到胃肠道，沉积的GCs与咽部或
全身不良反应有关。
* 长期应用药时，药物在咽部和呼吸道存留的不
良反应可引起声音嘶哑、声带萎缩变形、诱发
口咽部念珠菌感染。
第二节 抗炎平喘药
抗炎平喘药分类与药物
第二节 抗炎平喘药
抗炎平喘药作用与应用
* 通过抑制免疫球蛋白E介导的肥大细胞释放介质
和对抑制巨噬细胞、嗜酸性粒细胞、单核细胞 ......
第三十一章
作用于呼吸系统的药物
Drugs Act on Respiratory System
教学基本要求
【掌握内容】
临床常用的平喘药的药理作用、临床应用和主
要的不良反应。
* 支气管扩张药
* 抗炎平喘药
* 抗过敏平喘药
教学基本要求
【重点内容】
* 支气管哮喘是一种慢性变态反应性炎症性疾
病，临床常用的平喘药分别针对于气道炎症、超敏感性、支气管平滑肌痉挛等不同病理环节
发挥作用。
* 平喘药根据药物作用方式进行分类。
* 支气管扩张药、抗炎平喘药和抗过敏平喘药药
理作用、作用机制、临床应用及主要不良反应。
教学基本要求
【熟悉内容】
常用的镇咳药及其作用机制和分类；
刺激性祛痰药；
黏液溶解剂。
【了解内容】
支气管哮喘的病理改变和发病机制。
教学基本要求
【难 点】
支气管哮喘病理及发病机制复杂，不同类别的
平喘药作用方式及作用机制不同，通过本章学
习为临床合理应用平喘药物打好基础。
第一节 平喘药
【内容提要】
临床常用的平喘药按作用方式可分为支气管扩张药、抗炎平喘药和抗过敏平喘药。
第一节 平喘药
气管扩张药(bronchodilator)
主要类别：
β受体激动药(βagonists)
茶碱类(theophyllines)
吸入性抗胆碱(anticholinergic inhalations)
第一节 平喘药
表31-1 平喘药分类及常用药物
第一节 平喘药
支气管扩张药-β受体激动药
β受体激动药通过激动支气管平滑肌细胞膜上的β2受体，产生松弛支气管平滑肌作用。
第一节 平喘药
β2受体激动药作用表现
* 气道平滑肌松弛
* 抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介
质与过敏介质
* 增强气道纤毛运动
* 促进气道分泌
* 降低血管通透性
* 减轻气道粘膜下水肿
第一节 平喘药
选择性和非选择性β2受体激动药
* 非选择性β受体激动药，平喘作用强大，但可
引起严重的心脏不良反应。
* 选择性β2受体激动药对β2受体有强大的兴奋
性，对β1受体的亲和力低，常规剂量口服或
吸入给药时很少产生心血管反应。
第一节 平喘药
β2临床应用和常用剂型
* β2受体激动药主要用于支气管哮喘、喘息型
支气管炎及伴有支气管痊孪的呼吸道病。
* 多种剂型临床可供选择：注射剂、普通片剂、缓释剂、粉雾剂、气雾剂等。
第一节 平喘药
支气管扩张药-茶 碱 类
* 茶碱是一类甲基黄嘌呤类衍生物，对气道平滑
肌有直接松弛作用，其主要作用机制是抑制磷
酸二酯酶，使细胞内cAMP、cGMP水平升高。
* 主要用于慢性哮喘的维持治疗，以防止急性发
作和慢性阻塞性肺病。
* 茶碱的安全范围较窄，不良反应较多见。
* 不良反应的发生率与其血药浓度密切相关，血
药浓度超过治疗水平( >20mg/L) 时，易发生不
良反应,应用时常须进行血药浓度监测 。
第一节 平喘药
支气管扩张药-吸入性抗胆碱药
* 药物：异丙托溴铵、氧托溴铵、泰乌托品
* 对气道平滑肌有一定的选择作用。单独或与硫
酸沙丁胺醇联合应用均可奏效，比短效β2受
体激动药起效慢，对β2受体激动药耐受的病
人有效。
* 对老年性哮喘尤为适用，亦用于治疗β受体被
阻断药引起的支气管痉挛。
第二节 抗炎平喘药
* 抗炎性平喘药通过抑制气道炎症反应，可以达到长期防止哮喘发作的效果。
* 该类药物已成为平喘药中的一线药物。
第二节 抗炎平喘药
糖皮质激素
* 糖皮质激素(glucocorticoids)用于哮喘的
治疗已有50年历史。
* 它们是抗炎平喘药中抗炎作用最强，并有抗过
敏作用的药物。
* 长期应用糖皮质激素治疗哮喘可以改善病人肺
功能、降低气道高反应性、降低发作的频率和
程度，改善症状，提高生活质量。
第二节 抗炎平喘药
哮喘时糖皮质激素两种给药方式
* 全身用药：包括口服与注射给药。全身给药
易引起较多的严重不良反应。
* 吸入给药：在气道内可获得较高的药物浓
度，充分发挥局部抗炎作用，并可避免或减
少全身性药物的不良反应。
* 吸入剂型糖皮质激素是目前最常用的抗炎性
平喘药。
第二节 抗炎平喘药
常用的吸入用糖皮质激素
* 丙酸倍氯米松(beclomethasonedipropionate)
* 布地奈德(budesonide)
* 丙酸氟替卡松(fluticasone propionate)
* 脂溶性高低顺序为：
丙酸氟替卡松>丙酸倍氯米松>布地奈德
* 高脂溶性者在气道内浓度高，容易转运进入细
胞内与局部糖皮质激素受体结合，产生较强抗
炎活性。
第二节 抗炎平喘药
* 吸入常用剂量的GCs时一般不产生不良反应。
* 但GCs在吸入后，大约有80%～90%药物沉积
在咽部并吞咽到胃肠道，沉积的GCs与咽部或
全身不良反应有关。
* 长期应用药时，药物在咽部和呼吸道存留的不
良反应可引起声音嘶哑、声带萎缩变形、诱发
口咽部念珠菌感染。
第二节 抗炎平喘药
抗炎平喘药分类与药物
第二节 抗炎平喘药
抗炎平喘药作用与应用
* 通过抑制免疫球蛋白E介导的肥大细胞释放介质
和对抑制巨噬细胞、嗜酸性粒细胞、单核细胞 ......
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