资料下载：第二十三章镇痛药

第二十三章镇痛药.doc

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    第二十三章镇痛药大纲要求：

    1.吗啡的药动学特点、药理作用、临床应用及不良反应

    2.阿片类药物滥用

    3.可待因药理作用特点

    4.哌替啶、芬太尼、美沙酮、曲马多药理作用特点

    5.纳洛酮、纳曲酮的药理作用、临床应用

    阿片生物碱类：吗啡、可待因

    人工合成镇痛药：哌替啶、芬太尼、美沙酮、曲马多

    非麻醉性镇痛药：罗通定、布桂嗪、高乌甲素

    第一节阿片生物碱类药物

    罂粟→未成熟蒴果→白色乳状浆汁→棕色胶状物(烟土)→鸦片(粉末)→阿片类生物碱(20种)：

    菲类：吗啡、可待因--镇痛、止咳

    异喹啉类：罂粟碱--松弛平滑肌

    吗啡：含量达10%

    一、吗啡(morphine)

    [药动学]

    (1)吸收：口服：首关效应显著，生物利用度低。皮下注射：吸收快，t1/21.7-3hr

    (2)分布：全身分布，少量可通过血脑屏障-镇痛。也可通过胎盘屏障

    (3)排泄：肝脏代谢--活性产物：吗啡-6-葡萄糖苷酸。肾脏排泄，少量可经乳腺和胆汁排出

    [作用机制]

    (1)疼痛

    P物质

    快痛(锐痛)、慢痛(钝痛)

    (2)内源性的镇痛系统

    ①阿片肽神经元

    ②内源性阿片肽(脑啡肽、内啡肽、强啡肽)

    ③阿片受体

    μ受体：脊髓以上水平镇痛、呼吸抑制、胃肠道运动抑制、欣快

    δ受体：脊髓水平、脊髓以上水平镇痛

    κ受体：脊髓水平、脊髓以上水平镇痛

    1.吗啡镇痛机理：

    模拟内阿片肽作用

    激动阿片受体，抑制P物质的释放，阻断痛觉传导，产生镇痛作用

    药理作用临床应用不良反应1.中枢神经系统(1)镇痛

    镇静

    欣快急性剧烈疼痛：

    严重外伤

    癌性剧痛

    复合麻醉嗜睡→昏迷

    耐受性、依赖性(2)抑制呼吸心源性哮喘呼吸抑制(3)镇咳(4)缩瞳视力模糊、针尖样(5)改变体温调定点(6)催吐恶心呕吐(7)影响激素分泌2.外周作用扩血管体位性低血压、颅内压增高平滑肌(1)胃肠止泻便秘 (2)胆道胆绞痛 (3)子宫延长产程 (4)膀胱排尿困难3.免疫系统免疫抑制作用2.吗啡禁忌症：

    分娩止痛

    哺乳妇女、新生儿

    支气管哮喘、肺心病

    颅脑损伤所致的颅内压升高者等等

    3.阿片类药物滥用及其治疗

    (1)阿片类药物滥用--吸毒

    指通过各种给药途径，将阿片类药物反复大量用于非医疗用途，导致对阿片类药物产生依赖性。

    (2)脱毒治疗方法：

    药物替代递减法

    α2受体激动药

    自然戒断法

    亚冬眠疗法

    二、可待因

    镇痛作用是吗啡的1/12

    镇咳作用是吗啡的1/4

    无明显镇静作用

    几乎不产生欣快感，很少成瘾

    临床用作各种镇痛药，也可作为中枢性镇咳药，用于无痰干咳及剧烈频繁的咳嗽。

    第二节人工合成的镇痛药

    一、哌替啶(度冷丁)(完全激动剂)

    [作用特点]

    镇痛作用与吗啡相比：

    时间短、作用弱(1/10)、成瘾慢

    呼吸抑制作用弱

    无止咳作用

    胃肠道兴奋作用弱、短，不引起便秘

    不对抗催产素作用

    [应用]

    (1)吗啡代用品(镇痛)

    (2)麻醉前给药、人工冬眠

    (3)心源性哮喘和肺水肿

    二、芬太尼

    镇痛作用比吗啡强100倍

    显效快，维持时间短，仅1～2h

    与氟哌利多合用于神经松弛镇痛

    三、美沙酮

    镇痛作用强度和持续时间与吗啡相当

    在脱毒治疗过程中可替代吗啡

    四、曲马多

    镇痛作用强度与喷他佐辛相似

    镇咳效力为可待因的1/2

    镇痛效应并不被纳洛酮完全对抗

    五、喷他佐辛

    镇痛作用相当于吗啡的1/3

    镇痛效力比较：

    二氢埃托啡>芬太尼>美沙酮≈吗啡>曲马多≈喷他佐辛>哌替啶>可待因>罗通定

    12000 1001 1/3 1/101/12

    第三节其他镇痛药(略)

    第四节阿片受体拮抗剂

    纳洛酮(完全拮抗剂)

    [作用特点]

    (1)与阿片受体亲和力强于吗啡

    (2)本身无明显药理作用

    (3)可翻转吗啡的作用，诱导戒断症状

    (4)口服生物利用度低，注射给药。

    纳曲酮

    口服吸收良好，但首过效应明显

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