心血管疾病中常用的抗栓及溶栓药物 .doc
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心血管疾病中常用的抗栓及溶栓药物
【抗栓(凝)药物】 凝血酶和血小板的作用是血栓形成中相互促进的两个主要环节。因此，抗栓治疗主要针对两个环节，分别称为抗凝治疗和抗血小板治疗。
动脉管腔小，压力高，血液流速快，剪切应力高，血小板易于聚集，容易形成血小板血栓，因此血小板在动脉血栓的形成过程中起着更大的作用，动脉血栓的防治应以抗血小板为主。静脉管腔大，压力低，血液流速慢，剪切应力小，血小板不易聚集；但易于触发、激活、启动内源性凝血系统，形成纤维蛋白血栓，其中血小板成分相对较少，静脉系统血栓的防治应主要针对凝血酶。但在许多情况下，理想的抗栓治疗可能需要同时使用抗凝和抗血小板药物，如在急性冠状动脉综合征时。
一、抗凝药物分类
1 .间接凝血酶抑制剂普通肝素、低分子肝素，主要是通过激活抗凝血酶III 发挥抗凝作用；
2 .直接凝血酶抑制剂重组水蛙素及其衍生物等，直接抑制凝血酶的活性；
3 .凝血酶生成抑制剂因子Xa 、IXa 、VIIa 抑制剂，组织因子途径抑制物等，这类药物只抑制凝血酶的产生；
4 .重组内源性抗凝剂活化的蛋白C 、抗凝血酶、肝素辅因子11 等；
5 .凝血酶受体拮抗剂凝血酶受体拮抗肤；
今维生素K 依赖性抗凝剂抑制肝脏合成的凝血因子II、VII、IX、X 的活化，主要有香豆素类，如华法林；
7 .去纤维蛋白原制剂去纤酶等。
二、抗血小板药物分类
1 .环氧化酶抑制剂阿司匹林；
2 .联合的TXAZ 合成酶抑制剂和前列腺素内过氧化物受体拮抗剂
3 .血小板GP Ib 受休拮抗剂；
4 .血小板ADP 受体拮抗剂噻氯匹定、氯吡格雷；
5 .血小板GP 11 b / IIIa 受体拮抗剂阿昔单抗等；
6 .其他纤维蛋白降解产物(FDP )、前列环素( PGI 2 )、前列腺素El 及类似物等。
【 纤溶药物】 溶栓药物(t hrombolytics)应该称为纤溶药物(fibrinolytics )更为确切，因为所有这些药物都是纤溶酶原激活剂，进人体内激活纤溶酶原形成纤溶酶，使纤维蛋白降
解，溶解已形成的纤维蛋白血栓，同时不同程度的降解纤维蛋白原。纤溶药物不能溶解血小板血栓，甚至还激活血小板。
纤溶药物按照纤维蛋白选择性可大致划分为以下几类：
一、第一代纤溶药物 尿激酶、链激酶，不具有纤维蛋白选择性，对血浆中纤维蛋白原的
降解作用明显，可致全身纤溶状态；
二、第二代纤溶药物组织型纤溶酶原激活剂( t PA )、单链尿激酶型纤溶酶原激活剂( scu 一PA )、重组葡萄球菌激酶及其衍生物等，具有纤维蛋白选择特性，主要溶解已形成的纤维蛋白血栓，而对血浆中纤维蛋白原的降解作用较弱；乙酞化纤溶酶原一链激酶激活剂复合物( anistreplase , APSAC ) 是具有相对纤维蛋白选择特性的纤溶药物；
三、第三代纤溶药物 主要特点是半衰期延长，血浆清除减慢，有的还增加了纤维蛋白亲
和力，更适合静脉推注给药，包括tPA 的变异体：r-PA(Reteplse )、TNK 一tPA ( Tenecte - plase)、n 一PA ( Lanoteplase )等。
心血管疾病中常用的抗栓及溶栓药物
【抗栓(凝)药物】 凝血酶和血小板的作用是血栓形成中相互促进的两个主要环节。因此，抗栓治疗主要针对两个环节，分别称为抗凝治疗和抗血小板治疗。
动脉管腔小，压力高，血液流速快，剪切应力高，血小板易于聚集，容易形成血小板血栓，因此血小板在动脉血栓的形成过程中起着更大的作用，动脉血栓的防治应以抗血小板为主。静脉管腔大，压力低，血液流速慢，剪切应力小，血小板不易聚集；但易于触发、激活、启动内源性凝血系统，形成纤维蛋白血栓，其中血小板成分相对较少，静脉系统血栓的防治应主要针对凝血酶。但在许多情况下，理想的抗栓治疗可能需要同时使用抗凝和抗血小板药物，如在急性冠状动脉综合征时。
一、抗凝药物分类
1 .间接凝血酶抑制剂普通肝素、低分子肝素，主要是通过激活抗凝血酶III 发挥抗凝作用；
2 .直接凝血酶抑制剂重组水蛙素及其衍生物等，直接抑制凝血酶的活性；
3 .凝血酶生成抑制剂因子Xa 、IXa 、VIIa 抑制剂，组织因子途径抑制物等，这类药物只抑制凝血酶的产生；
4 .重组内源性抗凝剂活化的蛋白C 、抗凝血酶、肝素辅因子11 等；
5 .凝血酶受体拮抗剂凝血酶受体拮抗肤；
今维生素K 依赖性抗凝剂抑制肝脏合成的凝血因子II、VII、IX、X 的活化，主要有香豆素类，如华法林；
7 .去纤维蛋白原制剂去纤酶等。
二、抗血小板药物分类
1 .环氧化酶抑制剂阿司匹林；
2 .联合的TXAZ 合成酶抑制剂和前列腺素内过氧化物受体拮抗剂
3 .血小板GP Ib 受休拮抗剂；
4 .血小板ADP 受体拮抗剂噻氯匹定、氯吡格雷；
5 .血小板GP 11 b / IIIa 受体拮抗剂阿昔单抗等；
6 .其他纤维蛋白降解产物(FDP )、前列环素( PGI 2 )、前列腺素El 及类似物等。
【 纤溶药物】 溶栓药物(t hrombolytics)应该称为纤溶药物(fibrinolytics )更为确切，因为所有这些药物都是纤溶酶原激活剂，进人体内激活纤溶酶原形成纤溶酶，使纤维蛋白降
解，溶解已形成的纤维蛋白血栓，同时不同程度的降解纤维蛋白原。纤溶药物不能溶解血小板血栓，甚至还激活血小板。
纤溶药物按照纤维蛋白选择性可大致划分为以下几类：
一、第一代纤溶药物 尿激酶、链激酶，不具有纤维蛋白选择性，对血浆中纤维蛋白原的
降解作用明显，可致全身纤溶状态；
二、第二代纤溶药物组织型纤溶酶原激活剂( t PA )、单链尿激酶型纤溶酶原激活剂( scu 一PA )、重组葡萄球菌激酶及其衍生物等，具有纤维蛋白选择特性，主要溶解已形成的纤维蛋白血栓，而对血浆中纤维蛋白原的降解作用较弱；乙酞化纤溶酶原一链激酶激活剂复合物( anistreplase , APSAC ) 是具有相对纤维蛋白选择特性的纤溶药物；
三、第三代纤溶药物 主要特点是半衰期延长，血浆清除减慢，有的还增加了纤维蛋白亲
和力，更适合静脉推注给药，包括tPA 的变异体：r-PA(Reteplse )、TNK 一tPA ( Tenecte - plase)、n 一PA ( Lanoteplase )等。
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