抗菌药物的分类及在呼吸科的临床应用.ppt
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抗菌药物的分类及在呼吸科的临床应用
刘 斌
抗菌药物分类
* 青霉素类
* 头孢菌素类
* 其它β内酰胺类
* 氨基糖甙类
* 大环内酯类
* 林可霉素和克林霉素
* 多肽类
* 喹诺酮类
* 其它抗菌药物
β- 内酰胺类
* 青霉素类
* 头孢菌素类
* 其它β内酰胺类
青霉素的特点
* 繁殖期杀菌剂
* 水溶性好，组织分布广
* 毒性低
* 对敏感菌疗效肯定
* 价廉
青霉素
* 耐酸青霉素：苯唑青霉素、氯唑西林
* 耐酶青霉素：甲氧西林 苯唑西林
* 广谱半合成青霉素:
* 无抗假单胞菌：氨卞西林 阿莫西林
* 有抗假单胞活性：羧卞西林 替卡西林 哌拉西
* 林 阿洛西林 美洛西林
* 主要作用于G-菌的青霉素：美西林 替莫西林
青霉素类的抗菌谱
* 不产酶 产酶菌 肠球菌 大肠流感 绿脓
* G+菌 沙志贺奇 沙雷
* 青霉素G+++ - ± ± -
* 耐酶青 ++ +++ - - -
* 氨青 ++ - ++ ++ -
* 哌拉 ++ - ++ +++ +++
头孢菌素特点
* 具有青霉素类优良属性
* 广谱、覆盖常见致病菌
* 耐酶、耐酸
* 副反应少
第一代头孢菌素
* 对青霉素酶稳定，但仍为许多G-菌产生的β内酰胺酶所水解
* 主要用于产青霉素酶金葡菌，其它敏感革兰氏阳性球菌和某些革兰氏阴性杆菌(大肠、肺炎克雷伯氏菌、奇异变形杆菌)
* 其对肝肾功能的影响在头孢菌素中最大
第一代头孢菌素
* G+ G- 耐酶 血浓度 肾毒性 其它
头孢噻吩 ++ ++ 中 中 单低 体内代谢
头孢噻啶 ++ ++++ 不耐 高 低 入CSF
头孢氨苄 ++++ + 耐 低 低
头孢唑啉 +++ +++ 耐 高 单低
头孢拉定++++ + 耐 高 低
第二代头孢菌素
* G+菌：一代≥二代>三代
* G-菌：一代 <二代<三代
* 对产气杆菌、肺炎克雷伯杆菌、枸橼酸杆菌有作用
* 头孢呋辛为低毒、耐酶、可入血脑屏障
* 头孢孟多有出血倾向
* 肝肾功能损害介于一代和三代之间
第三 代头孢菌素
* 肠杆菌科 绿脓 耐酶 排泄 其它
* 头孢噻釫 ++++ + 耐 肾 肝内代谢
* 头孢哌酮 ++ +++ 不耐 肝胆 出血倾向
* 头孢曲松 ++～+++ ++ 耐 肝胆 半衰期长
* CSF高
* 头孢他啶 +++ +++ 耐 肾 免疫缺
* 陷者感染
第三 代头孢菌素
* 1 对金葡菌作用较第一代差，MRSA和肠球菌耐药，溶血性链球菌、肺炎球菌、流感杆菌和奈瑟菌对其则高度敏感
* 2 对肠杆菌科细菌抗菌活性加强,不动杆菌常耐药，枸橼酸杆菌、肠杆菌属和沙雷氏菌属的部分菌株常耐药。
* 3 耐酶性增高，肝肾毒性降低，半衰期相对延长。
组织分布好。
第四代头孢菌素
* 1 对β内胺酰酶稳定,对临床重要的致病菌抗菌活性较许多第三代头孢菌素为强。
* 2 对某些第三代头孢菌素耐药的肠杆菌科细菌仍敏感，对绿脓杆菌的作用与头孢他啶相仿。
* 3 对葡萄球菌的抗菌活性较头孢他啶强8-64 倍。对链球菌高度敏感，对肠球菌活性弱，但较其它头孢菌素强。
头孢吡肟
* 头孢吡肟(马斯平)与β内酰胺酶的亲和力更低。
* 对某些染色体介导β内酰胺酶较第三代稳定。
* 对细菌细胞膜的穿透性更强。
* 对金葡菌、链球菌、流感杆菌和革兰氏阴性菌的作用较头孢他啶强。
其它β- 内酰胺类
* 头霉素
* 氧头孢烯类
* 碳青烯酶类
* β-内酰胺类抑制剂
* 单环类
头霉素
* 二代头孢特点+抗厌氧菌
* 头孢西丁
* 头孢美唑
* 头孢替坦
氧头孢烯类
* 三代头孢+抗厌氧菌
* 拉氧头孢：出血趋向
* 氟氧头孢：血浓度高
* 未见出血趋向
氨曲南特点
* 窄谱对G-杆菌有强大活性
* 肠杆菌科
* G-球菌
* 流感杆菌比头孢他啶和头孢噻肟好
* 绿脓杆菌与头孢哌酮相仿
碳青霉烯类-亚胺培南
* 抗菌谱极广，抗菌活性极强，对G-、 G+、需氧菌、厌氧菌皆有良好抗菌活性。
* 嗜麦芽窄食单胞菌、洋葱假单胞对本品耐药。
* 临床上亚胺配南与等量人类肾去氢肽酶抑制剂西司他丁(泰能)合用可阻断本品在肾脏的代谢，增加尿道原形药物浓度，并消除其单用可能产生的肾毒性 ......
抗菌药物的分类及在呼吸科的临床应用
刘 斌
抗菌药物分类
* 青霉素类
* 头孢菌素类
* 其它β内酰胺类
* 氨基糖甙类
* 大环内酯类
* 林可霉素和克林霉素
* 多肽类
* 喹诺酮类
* 其它抗菌药物
β- 内酰胺类
* 青霉素类
* 头孢菌素类
* 其它β内酰胺类
青霉素的特点
* 繁殖期杀菌剂
* 水溶性好，组织分布广
* 毒性低
* 对敏感菌疗效肯定
* 价廉
青霉素
* 耐酸青霉素：苯唑青霉素、氯唑西林
* 耐酶青霉素：甲氧西林 苯唑西林
* 广谱半合成青霉素:
* 无抗假单胞菌：氨卞西林 阿莫西林
* 有抗假单胞活性：羧卞西林 替卡西林 哌拉西
* 林 阿洛西林 美洛西林
* 主要作用于G-菌的青霉素：美西林 替莫西林
青霉素类的抗菌谱
* 不产酶 产酶菌 肠球菌 大肠流感 绿脓
* G+菌 沙志贺奇 沙雷
* 青霉素G+++ - ± ± -
* 耐酶青 ++ +++ - - -
* 氨青 ++ - ++ ++ -
* 哌拉 ++ - ++ +++ +++
头孢菌素特点
* 具有青霉素类优良属性
* 广谱、覆盖常见致病菌
* 耐酶、耐酸
* 副反应少
第一代头孢菌素
* 对青霉素酶稳定，但仍为许多G-菌产生的β内酰胺酶所水解
* 主要用于产青霉素酶金葡菌，其它敏感革兰氏阳性球菌和某些革兰氏阴性杆菌(大肠、肺炎克雷伯氏菌、奇异变形杆菌)
* 其对肝肾功能的影响在头孢菌素中最大
第一代头孢菌素
* G+ G- 耐酶 血浓度 肾毒性 其它
头孢噻吩 ++ ++ 中 中 单低 体内代谢
头孢噻啶 ++ ++++ 不耐 高 低 入CSF
头孢氨苄 ++++ + 耐 低 低
头孢唑啉 +++ +++ 耐 高 单低
头孢拉定++++ + 耐 高 低
第二代头孢菌素
* G+菌：一代≥二代>三代
* G-菌：一代 <二代<三代
* 对产气杆菌、肺炎克雷伯杆菌、枸橼酸杆菌有作用
* 头孢呋辛为低毒、耐酶、可入血脑屏障
* 头孢孟多有出血倾向
* 肝肾功能损害介于一代和三代之间
第三 代头孢菌素
* 肠杆菌科 绿脓 耐酶 排泄 其它
* 头孢噻釫 ++++ + 耐 肾 肝内代谢
* 头孢哌酮 ++ +++ 不耐 肝胆 出血倾向
* 头孢曲松 ++～+++ ++ 耐 肝胆 半衰期长
* CSF高
* 头孢他啶 +++ +++ 耐 肾 免疫缺
* 陷者感染
第三 代头孢菌素
* 1 对金葡菌作用较第一代差，MRSA和肠球菌耐药，溶血性链球菌、肺炎球菌、流感杆菌和奈瑟菌对其则高度敏感
* 2 对肠杆菌科细菌抗菌活性加强,不动杆菌常耐药，枸橼酸杆菌、肠杆菌属和沙雷氏菌属的部分菌株常耐药。
* 3 耐酶性增高，肝肾毒性降低，半衰期相对延长。
组织分布好。
第四代头孢菌素
* 1 对β内胺酰酶稳定,对临床重要的致病菌抗菌活性较许多第三代头孢菌素为强。
* 2 对某些第三代头孢菌素耐药的肠杆菌科细菌仍敏感，对绿脓杆菌的作用与头孢他啶相仿。
* 3 对葡萄球菌的抗菌活性较头孢他啶强8-64 倍。对链球菌高度敏感，对肠球菌活性弱，但较其它头孢菌素强。
头孢吡肟
* 头孢吡肟(马斯平)与β内酰胺酶的亲和力更低。
* 对某些染色体介导β内酰胺酶较第三代稳定。
* 对细菌细胞膜的穿透性更强。
* 对金葡菌、链球菌、流感杆菌和革兰氏阴性菌的作用较头孢他啶强。
其它β- 内酰胺类
* 头霉素
* 氧头孢烯类
* 碳青烯酶类
* β-内酰胺类抑制剂
* 单环类
头霉素
* 二代头孢特点+抗厌氧菌
* 头孢西丁
* 头孢美唑
* 头孢替坦
氧头孢烯类
* 三代头孢+抗厌氧菌
* 拉氧头孢：出血趋向
* 氟氧头孢：血浓度高
* 未见出血趋向
氨曲南特点
* 窄谱对G-杆菌有强大活性
* 肠杆菌科
* G-球菌
* 流感杆菌比头孢他啶和头孢噻肟好
* 绿脓杆菌与头孢哌酮相仿
碳青霉烯类-亚胺培南
* 抗菌谱极广，抗菌活性极强，对G-、 G+、需氧菌、厌氧菌皆有良好抗菌活性。
* 嗜麦芽窄食单胞菌、洋葱假单胞对本品耐药。
* 临床上亚胺配南与等量人类肾去氢肽酶抑制剂西司他丁(泰能)合用可阻断本品在肾脏的代谢，增加尿道原形药物浓度，并消除其单用可能产生的肾毒性 ......
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