镇痛药.ppt
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参见附件(142KB)。
第十八章 镇痛药
分类：阿片类，人工合成药，延和颅通定
第一节阿片类药物
阿片类药物具有强大的镇痛用反复应用易于成瘾,故又称成瘾性镇痛药(或麻醉性镇痛药.麻醉性药品)
吗啡 (Morphine)
[药理作用]
1.中枢神经系统:
(1)镇痛、镇静:吗啡具有很强的镇痛作用,对持续性钝痛较间歇性强.
?皮下注射5-10mg,可持续4-5小时.
?镇痛范围广,各种疼痛均有效.
?镇痛时,意识及其它感觉不受影响具
有明显的镇痛作用和欣快感,消除焦
虑,紧张和恐惧等,提高疼痛的耐受
性.如外界环境安静,可致入睡.
?镇痛机制:与不同脑区(脑室导管周
围灰质、丘脑、脊髓背角胶质区等)
的阿片受体(吗啡受体)结合,摸拟内
阿片肽(β-内啡肽、强啡肽)的用.
(2)镇咳:为抑制咳嗽中枢所致
(3)抑制呼吸:
?降低呼吸中枢对CO2的敏感性治疗量:
呼吸频率减慢
中毒量:呼吸衰竭死亡
?由于抑制呼吸,新生儿、婴儿易中毒
死亡,肺气肿、肺心病禁用
(4)其它：
?催吐:初次使用时可出现恶心、呕
吐、反复使用可减轻
?缩瞳:针尖样瞳孔为中毒特征
2.心血管系统
(1)扩张外周容量血管及阻力血管,其
机制与促进组胺释放和中枢交感张
力降低有关
(2)由于抑制呼吸引起CO2潴留继发性
引起脑血管扩张、脑脊液压力高
3.兴奋平滑肌
(1)强大、持久地兴奋胃肠道平滑肌,使蠕动减少, 此外还能抑制消化液
分泌,可导致便秘.
(2)胆道括约肌痉挛性收缩,使胆道内
压升高和诱发胆绞痛.
(3)输尿管收缩.
(4)支气管收缩,可诱发哮喘发作.
(5)膀胱括约肌张力提高,导致尿潴留
4. ADH释放增加.
[临床应用]
1.镇痛
(1)用于其它镇痛药无效的急性锐痛.
(2)胆绞痛、肾绞痛宜合用阿托品.
2.心原性哮喘
(1)措施: 吸氧、应用速效强心甙、氨
茶碱配以吗啡,以改善症状.
(2)吗啡用于心源性哮喘的机制:
?扩张外周血管,减轻回心血量,减
轻心脏负荷,有利于肺水肿消除.
?降低呼吸中枢对CO2的敏感性,使
呼吸频率减慢,消除窒息感.
?镇静作用,消除恐惧感,降低心肌耗
氧量.
3.止泻:用阿片酊,复方樟脑酊.
[不良反应]
1.副作用:眩晕 恶心 便秘 排尿困难.
2.反复应用产生耐受性和成瘾性:
成瘾性与兰斑核NA神经原活动(放电)
增加有关,可乐定可抑制其放电.
3.过量可致急性中毒,出现昏迷,呼吸
深度抑制,瞳孔针尖样缩小,尿潴留,严重缺氧和血压下降,呼吸麻痹.除
对症治疗外,尚可注射吗啡对抗药纳
洛酮.
[禁忌症]
1.诊断未明的急性腹痛.
2.分娩和哺乳期止痛.
3.支气管哮喘、肺心病.
4.颅脑损伤所致的颅内压升高者.
可待因
[特点及应用]
1、镇痛强度约为吗啡的1/12
2、镇咳作用为其1/4
3、对呼吸中枢抑制很轻
4、成瘾性较弱,但久用也可成瘾
5、为中枢性镇咳药,用于镇咳
6、也可用于中等度疼痛
第二节 人工合成镇痛药
度冷丁(哌替啶 Dolantin,Pethidine)
[作用特点]
1.镇痛作用为吗啡1/10,持续2-4小时.
2.抑制呼吸及成瘾性较吗啡轻.
3.与吗啡一样引起体位性低血压、颅
内压升高.
4.对胃肠平滑肌兴奋作用比吗啡弱,不
引起便秘.
[应用]
1.镇痛:
?剧痛,如术后、创伤、烧伤等.
?内脏绞痛如胆绞痛、肾绞痛宜合用
阿托品
?应慎用于分娩镇痛,临产前2-4小时
内不宜应用
2.麻醉前给药
3.人工冬眠
4.代替吗啡用于心源性哮喘
[不良反应]
1.有头晕、恶心、呕吐(兴奋CTZ),心
动过速、体位 低血压.
2.中毒剂量可致呼吸抑制、震颤、惊
厥.
3.连续用药物1-2周可致耐受和成
瘾,一旦停药可产生戒断症状.
[禁忌症]同吗啡.
安那度
镇痛作用强于度冷丁,对呼吸抑制作用
弱,有成瘾性但较弱,临床用于小手术、
泌尿科器械检查,分娩止痛,也可与阿
托品合用解除内脏绞痛.
芬太尼
镇痛效力比吗啡强100倍,作用发生快,
但持续时间较短.成瘾性较轻.用于各
种剧痛和作为麻醉辅助用药与神经安
定药氟哌啶醇合用.
美沙酮(美散痛)
镇痛作用和持续时间与吗啡相似,耐受性和成瘾性及其他作用弱于吗啡,
用于创伤、手术后、晚期癌症等原因引起剧痛.
喷他佐辛(镇痛新)
镇痛强度为吗啡的1/3,抑制呼吸作用为吗啡的1/2.成瘾性极小(非麻醉品).用于各种剧痛,如烧伤、创伤及胃、肝、胆术后疼痛.
二氢埃托啡
镇痛作用为吗啡的12000倍,作用仅小时.成瘾性较吗啡轻.
第三节 延胡索乙素、罗(颅)通定
为新型的中枢性镇痛.镇痛作用较度冷丁弱,但比解热镇痛药强,对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果较好,创伤及术后疼痛效果差.用于胃肠道、肝胆系统疾病引起的疼痛及头痛.月经痛和分娩痛.还具有镇痛催眠作用,故用于疼痛引起的失眠.不良反应少、无成瘾性.
第四节阿片受体拮抗剂:
纳洛酮,纳曲酮
竞争性阻断阿片受体,用于吗啡类
镇痛药急性中毒.
第十八章 镇痛药
分类：阿片类，人工合成药，延和颅通定
第一节阿片类药物
阿片类药物具有强大的镇痛用反复应用易于成瘾,故又称成瘾性镇痛药(或麻醉性镇痛药.麻醉性药品)
吗啡 (Morphine)
[药理作用]
1.中枢神经系统:
(1)镇痛、镇静:吗啡具有很强的镇痛作用,对持续性钝痛较间歇性强.
?皮下注射5-10mg,可持续4-5小时.
?镇痛范围广,各种疼痛均有效.
?镇痛时,意识及其它感觉不受影响具
有明显的镇痛作用和欣快感,消除焦
虑,紧张和恐惧等,提高疼痛的耐受
性.如外界环境安静,可致入睡.
?镇痛机制:与不同脑区(脑室导管周
围灰质、丘脑、脊髓背角胶质区等)
的阿片受体(吗啡受体)结合,摸拟内
阿片肽(β-内啡肽、强啡肽)的用.
(2)镇咳:为抑制咳嗽中枢所致
(3)抑制呼吸:
?降低呼吸中枢对CO2的敏感性治疗量:
呼吸频率减慢
中毒量:呼吸衰竭死亡
?由于抑制呼吸,新生儿、婴儿易中毒
死亡,肺气肿、肺心病禁用
(4)其它：
?催吐:初次使用时可出现恶心、呕
吐、反复使用可减轻
?缩瞳:针尖样瞳孔为中毒特征
2.心血管系统
(1)扩张外周容量血管及阻力血管,其
机制与促进组胺释放和中枢交感张
力降低有关
(2)由于抑制呼吸引起CO2潴留继发性
引起脑血管扩张、脑脊液压力高
3.兴奋平滑肌
(1)强大、持久地兴奋胃肠道平滑肌,使蠕动减少, 此外还能抑制消化液
分泌,可导致便秘.
(2)胆道括约肌痉挛性收缩,使胆道内
压升高和诱发胆绞痛.
(3)输尿管收缩.
(4)支气管收缩,可诱发哮喘发作.
(5)膀胱括约肌张力提高,导致尿潴留
4. ADH释放增加.
[临床应用]
1.镇痛
(1)用于其它镇痛药无效的急性锐痛.
(2)胆绞痛、肾绞痛宜合用阿托品.
2.心原性哮喘
(1)措施: 吸氧、应用速效强心甙、氨
茶碱配以吗啡,以改善症状.
(2)吗啡用于心源性哮喘的机制:
?扩张外周血管,减轻回心血量,减
轻心脏负荷,有利于肺水肿消除.
?降低呼吸中枢对CO2的敏感性,使
呼吸频率减慢,消除窒息感.
?镇静作用,消除恐惧感,降低心肌耗
氧量.
3.止泻:用阿片酊,复方樟脑酊.
[不良反应]
1.副作用:眩晕 恶心 便秘 排尿困难.
2.反复应用产生耐受性和成瘾性:
成瘾性与兰斑核NA神经原活动(放电)
增加有关,可乐定可抑制其放电.
3.过量可致急性中毒,出现昏迷,呼吸
深度抑制,瞳孔针尖样缩小,尿潴留,严重缺氧和血压下降,呼吸麻痹.除
对症治疗外,尚可注射吗啡对抗药纳
洛酮.
[禁忌症]
1.诊断未明的急性腹痛.
2.分娩和哺乳期止痛.
3.支气管哮喘、肺心病.
4.颅脑损伤所致的颅内压升高者.
可待因
[特点及应用]
1、镇痛强度约为吗啡的1/12
2、镇咳作用为其1/4
3、对呼吸中枢抑制很轻
4、成瘾性较弱,但久用也可成瘾
5、为中枢性镇咳药,用于镇咳
6、也可用于中等度疼痛
第二节 人工合成镇痛药
度冷丁(哌替啶 Dolantin,Pethidine)
[作用特点]
1.镇痛作用为吗啡1/10,持续2-4小时.
2.抑制呼吸及成瘾性较吗啡轻.
3.与吗啡一样引起体位性低血压、颅
内压升高.
4.对胃肠平滑肌兴奋作用比吗啡弱,不
引起便秘.
[应用]
1.镇痛:
?剧痛,如术后、创伤、烧伤等.
?内脏绞痛如胆绞痛、肾绞痛宜合用
阿托品
?应慎用于分娩镇痛,临产前2-4小时
内不宜应用
2.麻醉前给药
3.人工冬眠
4.代替吗啡用于心源性哮喘
[不良反应]
1.有头晕、恶心、呕吐(兴奋CTZ),心
动过速、体位 低血压.
2.中毒剂量可致呼吸抑制、震颤、惊
厥.
3.连续用药物1-2周可致耐受和成
瘾,一旦停药可产生戒断症状.
[禁忌症]同吗啡.
安那度
镇痛作用强于度冷丁,对呼吸抑制作用
弱,有成瘾性但较弱,临床用于小手术、
泌尿科器械检查,分娩止痛,也可与阿
托品合用解除内脏绞痛.
芬太尼
镇痛效力比吗啡强100倍,作用发生快,
但持续时间较短.成瘾性较轻.用于各
种剧痛和作为麻醉辅助用药与神经安
定药氟哌啶醇合用.
美沙酮(美散痛)
镇痛作用和持续时间与吗啡相似,耐受性和成瘾性及其他作用弱于吗啡,
用于创伤、手术后、晚期癌症等原因引起剧痛.
喷他佐辛(镇痛新)
镇痛强度为吗啡的1/3,抑制呼吸作用为吗啡的1/2.成瘾性极小(非麻醉品).用于各种剧痛,如烧伤、创伤及胃、肝、胆术后疼痛.
二氢埃托啡
镇痛作用为吗啡的12000倍,作用仅小时.成瘾性较吗啡轻.
第三节 延胡索乙素、罗(颅)通定
为新型的中枢性镇痛.镇痛作用较度冷丁弱,但比解热镇痛药强,对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果较好,创伤及术后疼痛效果差.用于胃肠道、肝胆系统疾病引起的疼痛及头痛.月经痛和分娩痛.还具有镇痛催眠作用,故用于疼痛引起的失眠.不良反应少、无成瘾性.
第四节阿片受体拮抗剂:
纳洛酮,纳曲酮
竞争性阻断阿片受体,用于吗啡类
镇痛药急性中毒.
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